6-(4-fluoro-benzyloxy)-pyridine-2,3-dicarboxylic acid diethyl ester | 607735-32-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(4-fluoro-benzyloxy)-pyridine-2,3-dicarboxylic acid diethyl ester
• 英文别名: diethyl 6-[(4-fluorophenyl)methoxy]pyridine-2,3-dicarboxylate
• CAS: 607735-32-0
• 化学式: C₁₈H₁₈FNO₅
• 分子量: 347.343
• InChiKey: HTJZQSBXQCTAKL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.28
• 拓扑面积：
  74.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(4-fluoro-benzyloxy)-pyridine-2,3-dicarboxylic acid diethyl ester 在 氢氧化钾 、 水 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以88%的产率得到6-(4-fluoro-benzyloxy)-pyridine-2,3-dicarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  PHTHALIMIDO DERIVATIVES AND A PROCESS FOR THEIR PREPARATION

  摘要：

  本发明涉及公式1的邻苯二甲酰亚胺衍生物，其中X为—N或—CH，R1至R4和m如规范中定义的那样，以及它们的药用盐。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，通过给予至少一种这些化合物的治疗有效量来治疗疾病的方法，以及为治疗或预防可能受益于MAO-B抑制剂的疾病而制备这些化合物的过程。

  公开号：

  US20030195208A1
• 作为产物：
  描述：

  diethyl 6-chloropyridine-2,3-dicarboxylate 、 对氟苯甲醇 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.67h， 以74%的产率得到6-(4-fluoro-benzyloxy)-pyridine-2,3-dicarboxylic acid diethyl ester
  参考文献：
  名称：

  PHTHALIMIDO DERIVATIVES AND A PROCESS FOR THEIR PREPARATION

  摘要：

  本发明涉及公式1的邻苯二甲酰亚胺衍生物，其中X为—N或—CH，R1至R4和m如规范中定义的那样，以及它们的药用盐。本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物，通过给予至少一种这些化合物的治疗有效量来治疗疾病的方法，以及为治疗或预防可能受益于MAO-B抑制剂的疾病而制备这些化合物的过程。

  公开号：

  US20030195208A1

文献信息

• Phthalimido derivatives and a process for their preparation
  申请人：——

  公开号：US20040229871A1

  公开（公告）日：2004-11-18

  This invention relates to phthalimido derivatives of the formula 1 wherein X is —N═ or —CH═, and R 1 to R 4 and m are as defined in the specification, as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing these compounds, a method of treating a disease by administering a therapeutically effective amount of at least one of these compounds, and a process for their preparation for the treatment or prevention of diseases in which MAO-B inhibitors might be beneficial.

  本发明涉及如下式1的邻苯二甲酰亚胺衍生物：其中X为—N═或—CH═，R1至R4和m的定义如规范中所示，以及其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物，通过给予至少一种这些化合物的治疗有效剂量来治疗疾病的方法，以及为治疗或预防可能受益于MAO-B抑制剂的疾病而制备这些化合物的过程。
• PHTHALIMIDO DERIVATIVES AS INHIBITORS OF MONOAMINE OXIDASE B
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1490334A1

  公开（公告）日：2004-12-29
• US6660736B2
  申请人：——

  公开号：US6660736B2

  公开（公告）日：2003-12-09
• US6903095B2
  申请人：——

  公开号：US6903095B2

  公开（公告）日：2005-06-07
• [EN] PHTHALIMIDO DERIVATIVES AS INHIBITORS OF MONOAMINE OXIDASE B<br/>[FR] DERIVES DE PHTALIMIDO UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA MONOAMINE-OXYDASE B (M.A.O.-B)
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2003080573A1

  公开（公告）日：2003-10-02

  This invention realtes to phthalimido derivatives of the general formula (I), wherein X is -N= or -CH, and R1 to R4 and m are as defined in the specification, as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to medicaments containing these compounds, a process for their preparation as well as their use for preparation of medicaments for the treatment or prevention of dieases in which MAO-B inhibitors might be beneficial.