摘要:
我们之前曾报道,在喹啉环的 7 位用苯基醚取代基取代的 4-氨基喹啉以及侧链上质子化胺与胺烷基取代基上的氢键受体之间的分子内氢键能力显示出有效的抗疟作用。抗多药耐药菌株P 的活性。恶性疟原虫W2。我们采用平行合成方法在有限数量的侧链变异的背景下生成二芳基醚、联芳基和烷芳基 4-氨基喹啉类似物,这些变异以前提供了有效的 4-氨基喹啉。评估了所有亚群对氯喹敏感菌株 3D7 和氯喹抗性 K1 菌株的抗疟活性以及对哺乳动物细胞系的细胞毒性。虽然所有三个阵列都显示出良好的抗疟活性,但只有含联芳基的子集对耐药 K1 菌株显示出持续的良好效力,并且在哺乳动物细胞毒性方面具有良好的选择性。总体而言,我们的数据表明,含联芳基的系列包含有前景的候选物以供进一步研究。