2-(2-Phthalimidoethylamino)-ethanol | 3891-08-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 2-(2-Phthalimidoethylamino)-ethanol
• 英文别名: 2-(2-phthalimidoethylamino)ethanol；2-[2-(2-hydroxyethylamino)ethyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 3891-08-5
• 化学式: C₁₂H₁₄N₂O₃
• 分子量: 234.255
• InChiKey: WQSJERNHUMXCBI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  432.5±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.305±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-Phthalimidoethylamino)-ethanol 在 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 tert-butyl N-[2-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxyethyl]-N-[2-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)ethyl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  MACROCYCLIC FLT3 KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及大环化合物以及含有作为激酶抑制剂，特别是FLT3（FMS相关酪氨酸激酶3）抑制剂的所述化合物的组合物。此外，本发明还提供了所述化合物的制备过程，以及使用它们的方法，例如作为药物，特别用于治疗细胞增殖紊乱，如癌症。

  公开号：

  US20140303159A1
• 作为产物：
  描述：

  邻苯二甲酸亚胺 、 羟乙基乙二胺 以 甲苯 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-(2-Phthalimidoethylamino)-ethanol
  参考文献：
  名称：

  MACROCYCLIC FLT3 KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明涉及大环化合物以及含有作为激酶抑制剂，特别是FLT3（FMS相关酪氨酸激酶3）抑制剂的所述化合物的组合物。此外，本发明还提供了所述化合物的制备过程，以及使用它们的方法，例如作为药物，特别用于治疗细胞增殖紊乱，如癌症。

  公开号：

  US20140303159A1
• 作为试剂：
  描述：

  、 N-乙氧羰基邻苯二甲酰亚胺 、 水 在 甲醇 、 2-(2-Phthalimidoethylamino)-ethanol 作用下， 反应 2.0h， 生成 2-(2-Phthalimidoethylamino)-ethanol
  参考文献：
  名称：

  Positively-charged peptide nucleic acid analogs with improved properties

  摘要：

  本发明涉及一种具有改进性能的新型肽核酸(PNAs)。特别是，涉及到具有以乙烯为连接体的骨架和核苷酸碱基之间的正电荷PNA单元，包括这些单元的寡核苷酸类似物，包括这些单元的寡聚物，以及将正电荷PNA用作新型递送剂的用途，包括用于反义治疗的治疗和诊断应用。

  公开号：

  US07671036B2

文献信息

• [EN] MACROCYCLIC LRRK2 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS MACROCYCLIQUES DE LA KINASE LRRK2
  申请人：IPSEN PHARMA SAS

  公开号：WO2013046029A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  The present invention relates to novel macrocylic compounds and compositions containing said compounds acting as kinase inhibitors, in particular as inhibitors of LRRK2 (Leucine-Rich Repeat Kinase 2). Moreover, the present invention provides processes for the preparation of the disclosed compounds, as well as methods of using them, for instance as a medicine or diagnostic agent, in particular for the treatment and/or diagnosis of diseases characterized by LRRK2 kinase activity such as neurological disorders including Parkinson's disease and Alzheimer's disease.

  本发明涉及一类新颖的大环化合物，以及含有这些化合物的组合物，这些化合物作为激酶抑制剂，特别是作为LRRK2（富含亮氨酸的重复激酶2）的抑制剂。此外，本发明还提供了所述化合物的制备过程，以及它们的使用方法，例如作为药物或诊断剂，特别是用于治疗和/或诊断由LRRK2激酶活性特征引起的疾病，如神经系统疾病，包括帕金森病和阿尔茨海默病。
• [EN] MACROCYCLIC FLT3 KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE FLT3 MACROCYCLIQUES
  申请人：ONCODESIGN SA

  公开号：WO2013045653A1

  公开（公告）日：2013-04-04

  The present invention relates to macrocylic compounds and compositions containing said compounds acting as kinase inhibitors, in particular as inhibitors of FLT3 (FMS-Related Tyrosine kinase 3). Moreover, the present invention provides processes for the preparation of the disclosed compounds, as well as methods of using them, for instance as a medicine, in particular for the treatment of cell proliferative disorders, such as cancer.

  本发明涉及大环化合物以及含有作为激酶抑制剂，特别是FLT3（FMS相关酪氨酸激酶3）抑制剂的所述化合物的组合物。此外，本发明还提供了所述化合物的制备过程，以及使用它们的方法，例如作为药物，特别用于治疗细胞增殖紊乱，如癌症。
• HPPK inhibitors useful as antibacterial agents
  申请人：THE UNITED STATES OF AMERICA, AS REPRESENTED BY THE SECRETARY, DEPARTMENT OF HEALTH AND HUMAN SERVICES

  公开号：US11091509B2

  公开（公告）日：2021-08-17

  The disclosure provides linked purine pterin compounds of Formula I that are novel inhibitors of HPPK, a kinase responsible for an essential step in the biosynthesis of folic acid. (Formula I) The variables, e.g., A1-A3, R1-R4, B1-B2, and L1 are defined in the disclosure. These linked purine pterin inhibitors bind to HPPK with high affinity and specificity. Pharmaceutical compositions containing the HPPK inhibitors and methods of treating a bacterial infection in a patient with one or more of the HPPK inhibitors of the disclosure are also provided.

  本公开提供了式 I 的连接嘌呤蝶呤化合物，它们是 HPPK 的新型抑制剂，HPPK 是一种激酶，负责叶酸生物合成过程中的一个重要步骤。(式 I）中定义了变量，如 A1-A3、R1-R4、B1-B2 和 L1。这些连接的嘌呤蝶呤抑制剂能以高亲和力和特异性与 HPPK 结合。还提供了含有 HPPK 抑制剂的药物组合物，以及用一种或多种本公开的 HPPK 抑制剂治疗患者细菌感染的方法。
• POSITIVELY-CHARGED PEPTIDE NUCLEIC ACID ANALOGS WITH IMPROVED PROPERTIES
  申请人：Yissum Research and Development Company of the Hebrew University of Jerusalem

  公开号：EP1292606A2

  公开（公告）日：2003-03-19
• EP1292606A4
  申请人：——

  公开号：EP1292606A4

  公开（公告）日：2004-03-24