5-(azidomethyl)-2-methylpyridine | 474554-80-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-(azidomethyl)-2-methylpyridine
• 英文别名: 3-azidomethyl-6-methylpyridine；(6-methyl-pyridin-3-yl)methyl azide；(6-methyl-3-pyridyl)methyl azide
• CAS: 474554-80-8
• 化学式: C₇H₈N₄
• 分子量: 148.167
• InChiKey: CVXDQFFWZPXGQU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  27.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(azidomethyl)-2-methylpyridine 在 四(三苯基膦)钯 、 水 、 六甲基二锡 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三苯基膦 、 Methanaminium,N-[(dimethylamino)(3H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyridin-3-yloxy)methylene]-N-methyl-, hexafluorophosphate(1-) 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.25h， 生成 8-(5-(difluoromethyl)-1H-1,2,3-triazol-1-yl)-3-(5-methyl-1,3,4-thiadiazol-2-yl)-N-((6-methylpyridin-3-yl)methyl)imidazo[1,2-a]pyridine-6-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] P2X3 AND/OR P2X2/3 COMPOUNDS AND METHODS
  [FR] COMPOSÉS DE P2X3 ET/OU P2X2/3 ET PROCÉDÉS

  摘要：

  本申请提供了新颖的化合物以及制备和使用这些化合物的方法。在一个实施例中，这些化合物具有如下式（I）的结构，其中R1-R4在此处被定义。在另一个实施例中，这些化合物在调节P2X3或P2X2/3受体中的一个或两个的方法中是有用的。在另一个实施例中，这些化合物通过向患者施用一个或多个化合物来治疗患者的疼痛是有用的。

  公开号：

  WO2015095128A1
• 作为产物：
  描述：

  6-甲基烟酸甲酯 在 lithium aluminium tetrahydride 、 sodium azide 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 5-(azidomethyl)-2-methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] P2X3 AND/OR P2X2/3 COMPOUNDS AND METHODS
  [FR] COMPOSÉS DE P2X3 ET/OU P2X2/3 ET PROCÉDÉS

  摘要：

  本申请提供了新颖的化合物以及制备和使用这些化合物的方法。在一个实施例中，这些化合物具有如下式（I）的结构，其中R1-R4在此处被定义。在另一个实施例中，这些化合物在调节P2X3或P2X2/3受体中的一个或两个的方法中是有用的。在另一个实施例中，这些化合物通过向患者施用一个或多个化合物来治疗患者的疼痛是有用的。

  公开号：

  WO2015095128A1

文献信息

• [EN] SPIROHYDANTOIN COMPOUNDS AND THEIR USE AS SELECTIVE ANDROGEN RECEPTOR MODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS DE SPIROHYDANTOÏNE ET LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS SÉLECTIFS DES RÉCEPTEURS DES ANDROGÈNES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2013128421A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  The present invention relates to a compound of formula (1-1 ) in free form or in pharmaceutically acceptable salt form in which the substituents are as defined in the specification; to its preparation, to its use as a medicament and to medicaments comprising it. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.

  本发明涉及一种化合物，其化学式为(1-1)，其以自由形式或药用可接受盐形式存在，其中取代基如规范中所定义；涉及其制备，其用作药物以及包含它的药物。本发明还提供了一种药理活性剂的组合和药物组成。
• Lewis Acid Catalyzed Site-Selective Cycloadditions of 2,6-Diazasemibullvalenes with Isocyanides, Azides, and Diazo Compounds for the Synthesis of Diaza- and Triazabrexadiene Derivatives
  作者：Shaoguang Zhang、Wen-Xiong Zhang、Zhenfeng Xi

  DOI：10.1002/anie.201210126

  日期：2013.3.18

  Unprecedented cycloaddition pathways: Lewis acid catalyzed cycloadditions of 2,6‐diazasemibullvalenes with isocyanides, azides, and diazo compounds lead to structurally interesting and otherwise unavailable cage diaza‐ and triazabrexadiene derivatives. Unique rearrangement/cycloaddition pathways are revealed.

  前所未有的环加成途径：路易斯酸催化的2,6-二氮杂半bullvalenes与异氰酸酯，叠氮化物和重氮化合物的环加成反应会导致结构上令人关注的笼形二氮杂和三氮杂泛二烯衍生物。揭示了独特的重排/环加成途径。
• Picazoplatin, an Azide-Containing Platinum(II) Derivative for Target Analysis by Click Chemistry
  作者：Jonathan D. White、Maire F. Osborn、Alan D. Moghaddam、Lindsay E. Guzman、Michael M. Haley、Victoria J. DeRose

  DOI：10.1021/ja402453k

  日期：2013.8.14

  broad use of platinum-based chemotherapeutics, identification of their full range of cellular targets remains a significant challenge. In order to identify, visualize, and isolate cellular targets of Pt(II) complexes, we have modified the chemotherapeutic drug picoplatin with an azide moiety for subsequent click reactivity. The new compound picazoplatin readily binds DNA and RNA oligonucleotides and undergoes

  尽管铂基化疗药物得到广泛应用，但识别其全范围细胞靶点仍然是一项重大挑战。为了识别、可视化和分离 Pt(II) 复合物的细胞靶点，我们用叠氮化物部分修改了化学治疗药物吡铂，用于随后的点击反应。新化合物匹卡唑铂很容易与 DNA 和 RNA 寡核苷酸结合，并且可以轻松地进行标记后点击反应以形成炔-荧光团偶联物。从药物处理的酿酒酵母中纯化的 rRNA 中的 Pt-荧光团点击反应证明了其在未来体内研究中的潜力。
• 2-Iminopyrrolidine derivatives
  申请人：Suzuki Shuichi

  公开号：US20050245592A1

  公开（公告）日：2005-11-03

  A 2-iminopyrrolidine derivative represented by the formula: wherein ring B represents a benzene ring, pyridine ring, etc.; R 101 -R 103 represent hydrogen, halogen, C 1-6 alkyl, etc.; R 5 represents hydrogen, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkoxy-C 1-6 alkyl, etc.; R 6 represents hydrogen, C 1-6 alkyl, C 1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; Y 1 represents a single bond, —CH 2 —, etc.; Y 2 represents a single bond, —CO—, etc.; and Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R 10 -R 14 represent hydrogen, C 1-6 alkyl, hydroxyl, C 1-6 alkoxy, etc.; and R 11 and R 12 or R 12 and R 13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocyclic ring], etc.}, or a salt thereof.

  一种2-伊米诺吡咯烷衍生物，其化学式为：其中环B代表苯环、吡啶环等；R101-R103代表氢、卤素、C1-6烷基等；R5代表氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基等；R6代表氢、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基等；Y1代表单键，-CH2-等；Y2代表单键，-CO-等；Ar代表氢，一个由以下式子表示的基团：[其中R10-R14代表氢、C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基等；R11和R12或R12和R13可以结合形成5-至8-成员的杂环]，等，或其盐。
• 2-iminopyrrolidine derivatives
  申请人：Eisai Co., Ltd

  公开号：US07244730B2

  公开（公告）日：2007-07-17

  A 2-iminopyrrolidine derivative represented by the formula: wherein ring B represents a benzene ring, pyridine ring, etc.; R101–R103 represent hydrogen, halogen, C1-6 alkyl, etc.; R5 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy-C1-6 alkyl, etc.; R6 represents hydrogen, C1-6 alkyl, C1-6 alkyloxycarbonyl, etc.; Y1 represents a single bond, —CH2—, etc.; Y2 represents a single bond, —CO—, etc.; and Ar represents hydrogen, a group represented by the formula: [wherein R10—R14 represent hydrogen, C1-6 alkyl, hydroxyl, C1-6 alkoxy, etc.; and R11 and R12 or R12 and R13 may bond together to form a 5- to 8-membered heterocyclic ring], etc.}, or a salt thereof.

  一种由以下式子表示的2-伊米诺吡咯烷衍生物：其中环B代表苯环、吡啶环等；R101-R103代表氢、卤素、C1-6烷基等；R5代表氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基等；R6代表氢、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基等；Y1代表单键、—CH2—等；Y2代表单键、—CO—等；Ar代表氢、由以下式子表示的基团：[其中R10-R14代表氢、C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基等；且R11和R12或R12和R13可以结合形成5-至8-成员的杂环]等。}或其盐。