2-(benzhydrylsulfinyl)-N-methylacetamide | 90280-08-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-(benzhydrylsulfinyl)-N-methylacetamide
• 英文别名: 2-(Diphenylmethanesulfinyl)-N-methylacetamide；2-benzhydrylsulfinyl-N-methylacetamide
• CAS: 90280-08-3
• 化学式: C₁₆H₁₇NO₂S
• 分子量: 287.382
• InChiKey: USDHVNQXFRZMAP-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  569.9±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.225±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.19
• 拓扑面积：
  65.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  2-[(二苯基甲基)亚砜]乙酸乙酯 在 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 2-(benzhydrylsulfinyl)-N-methylacetamide
  参考文献：
  名称：

  Simple Synthesis of Modafinil Derivatives and Their Anti-inflammatory Activity

  摘要：

  描述了莫达非尼衍生物的简单合成及其生物活性。关键的合成策略包括取代反应和偶联反应。我们通过测量在LPS刺激后硝酸盐产生的抑制和iNOS及COX-2的表达，确定了莫达非尼衍生物在培养的BV2细胞中的抗炎效果。研究发现，对于硫化物类似物，在酰胺部分引入脂肪族基团（化合物11a–d）导致其抗炎活性低于环状或芳香族部分（化合物11e–k）。然而，对于亚磺酸酯类似物，引入脂肪族部分（化合物12a–d）在BV-2小胶质细胞中显示出比环状或芳香族片段（化合物12e–k）更高的抗炎活性。

  DOI：

  10.3390/molecules170910446
• 作为试剂：
  描述：

  2-((di-p-tolylmethyl)sulfinyl)acetamide 、 2-benzyhydrylsulfanyl-N-methylacetamide 在 2-(benzhydrylsulfinyl)-N-methylacetamide 作用下， 以to give the product, 3f (427 mg, 81%)的产率得到2-(benzhydrylsulfinyl)-N-methylacetamide
  参考文献：
  名称：

  POTENT AND SELECTIVE INHIBITORS OF MONOAMINE TRANSPORTERS; METHOD OF MAKING; AND USE THEREOF

  摘要：

  本文揭示了双芳基甲硫基乙酰胺和双芳基甲硫基乙胺作为单胺转运体抑制剂的用途。这些化合物是通过它们各自的转运体DAT、SERT和NET对多巴胺（DA）、5-羟色胺（5-HT）和/或去甲肾上腺素（NE）的再摄取具有强效和/或选择性抑制作用。还揭示了利用这些化合物引发促醒、认知或注意力增强效应以及治疗物质使用障碍、注意缺陷（多动）障碍、抑郁障碍、双相障碍或其他神经精神障碍、睡眠障碍或认知障碍的方法。

  公开号：

  US20160009644A1

文献信息

• SULFONAMIDE DERIVATIVE AND PHARMACEUTICALLY ACCEPTABLE ACID ADDITION SALT THEREOF
  申请人：UNIVERSITY OF TSUKUBA

  公开号：US20180179151A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present invention aims to provide a novel low-molecular-weight compound exhibiting an orexin receptor agonist activity and expected to be useful as a prophylactic or therapeutic agent for narcolepsy and the like. The present invention provides a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the description, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which has an orexin receptor agonist activity, and an orexin receptor agonist containing the compound or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

  本发明旨在提供一种新型低分子量化合物，表现出促进俄利班受体活性，并且预计可用作嗜睡症等疾病的预防或治疗药物。本发明提供一种由式(I)表示的化合物：其中每个符号如描述中定义，或其药用可接受的酸盐，具有促进俄利班受体活性，并且含有该化合物或其药用可接受的酸盐的俄利班受体激动剂。
• SARs at the Monoamine Transporters for a Novel Series of Modafinil Analogues
  作者：Jianjing Cao、Thomas E. Prisinzano、Oluyomi M. Okunola、Theresa Kopajtic、Matthew Shook、Jonathan L. Katz、Amy Hauck Newman

  DOI：10.1021/ml1002025

  日期：2011.1.13

  A series of modafinil (1) analogues was synthesized wherein 1) para-halo-substitutents were added to the aryl rings, 2) the sulfoxide function was removed, and 3) the primary amide group was replaced with secondary and tertiary amides and amines to investigate the effects of these chemical modifications on DAT, SERT and NET binding. In addition, the locomotor-stimulant effects in mice of (+/-)-modafinil

  合成了一系列莫达非尼（1）类似物，其中1）将对卤代取代基添加到芳环上，2）除去亚砜官能团，3）伯酰胺基被仲和叔酰胺和胺取代，得到研究这些化学修饰对DAT，SERT和NET结合的影响。另外，将（+/-）-莫达非尼（1），其R-和S-对映异构体及其对氯亚磺酰基乙酰胺类似物（5c）对小鼠的运动刺激作用与可卡因进行了比较。
• COMPOSITION OF THE TREATMENT OF VASCULAR DISEASES OR KCa3.1 CHANNEL-MEDIATED DISEASES COMPRISING MODAFINIL OR DERIVATIVES THEREOF
  申请人：EWHA UNIVERSITY-INDUSTRY COLLABORATION FOUNDATION

  公开号：US20140296333A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  The present invention relates to modafinil or derivatives thereof as a medicine for the treatment of vascular diseases or KCa3.1 channel (Ca activated K channel) mediated diseases and a novel use of the same. More specifically, the present invention relates to a pharmaceutical composition for the prevention or treatment of vascular diseases or KCa3.1 channel-mediated diseases comprising modafinil or a derivative of modafinil, or pharmaceutically acceptable salts thereof which relax blood vessels and inhibit KCa3.1 channel currents by increasing intracellular cAMP, a method for treating vascular diseases or KCa3.1 channel-mediated diseases using the composition and a health functional food composition for the prevention or improvement of vascular diseases or the KCa3.1 channel-mediated diseases comprising modafinil or a modafinil derivative compound, or sitologically acceptable salts thereof.

  本发明涉及莫达非尼或其衍生物作为治疗血管疾病或KCa3.1通道（Ca激活的K通道）介导疾病的药物，以及其新的用途。更具体地说，本发明涉及一种用于预防或治疗血管疾病或KCa3.1通道介导疾病的药物组合物，包括莫达非尼或莫达非尼的衍生物，或其药用可接受的盐，通过增加细胞内cAMP来放松血管并抑制KCa3.1通道电流的方法，以及使用该组合物治疗血管疾病或KCa3.1通道介导疾病的方法，以及用于预防或改善血管疾病或KCa3.1通道介导疾病的保健功能食品组合物，包括莫达非尼或莫达非尼衍生物化合物，或其细胞学可接受的盐。
• Dérivés de benzhydrylsulfinylacétamide et leur utilisation en thérapeutique
  申请人：LABORATOIRE L. LAFON Société anonyme dite:

  公开号：EP0097071A1

  公开（公告）日：1983-12-28

  La présente invention concerne en tant que produits industriels de nouveaux dérivés de benzhydrylsulfinylacétamide de formule: dans laquelle: X1 et X2, identiques ou différents, représentent chacun H, Cl ou F, Z1 représente CH3, CH2CH3, CH(CH3)2 ou C(CH3)3, ZI pouvant représenter l'atome d'hydrogène quand au moins un des X1 et X2 est différent de H, Z2 représente H; NZ1Z2 considérés ensemble pouvant représenter un groupe pipéridino ou morpholino. Ces nouveaux dérivés qui agissent sur le SNC sont utiles en thérapeutique.

  本发明涉及作为工业产品的新式苯甲基亚磺酰乙酰胺衍生物： 式中 X1和X2可以相同或不同，各自代表H、Cl或F、 Z1 代表 CH3、CH2CH3、CH(CH3)2 或 C(CH3)3，当 X1 和 X2 中至少一个不是 H 时，ZI 可以代表氢原子、 Z2 代表 H；NZ1Z2 合在一起可代表哌啶或吗啉基团。 这些作用于中枢神经系统的新衍生物可用于治疗。
• Sulfonamide derivative and pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof
  申请人：UNIVERSITY OF TSUKUBA

  公开号：US10351522B2

  公开（公告）日：2019-07-16

  The present invention aims to provide a novel low-molecular-weight compound exhibiting an orexin receptor agonist activity and expected to be useful as a prophylactic or therapeutic agent for narcolepsy and the like. The present invention provides a compound represented by the formula (I): wherein each symbol is as defined in the description, or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof, which has an orexin receptor agonist activity, and an orexin receptor agonist containing the compound or a pharmaceutically acceptable acid addition salt thereof.

  本发明旨在提供一种新型低分子量化合物，该化合物具有奥曲肽受体激动剂活性，有望用作嗜睡症等的预防或治疗药物。本发明提供了一种由式（I）代表的化合物： 其中各符号如描述中所定义，或其药学上可接受的酸加成盐，具有奥曲肽受体激动剂活性，以及含有该化合物或其药学上可接受的酸加成盐的奥曲肽受体激动剂。