CVT-3619 | 618380-90-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 核苷、核苷酸和类似物 - 5'-脱氧核糖核苷
• 英文名称: CVT-3619
• 英文别名: 6-N-((1R,2R)-2-(hydroxy)cyclopentyl)-5'-(2-fluorophenylthio)-5'-deoxyadenosine；GS-9667；2-{6-[((1R,2R)-2-hydroxycyclopentyl)amino]purin-9-yl} (4S,5S,2R,3R)-5-[(2-fluorophenylthio)methyl]oxolane-3,4-diol；2-{6-[((1R,2R)-2-hydroxycyclopentyl)amino]purin-9-yl}(4S,5S,3R)-5-[(2-fluorophenylthio)methyl]oxolane-3,4-diol；(2S,3S,4R,5R)-2-[(2-fluorophenyl)sulfanylmethyl]-5-[6-[[(1R,2R)-2-hydroxycyclopentyl]amino]purin-9-yl]oxolane-3,4-diol
• CAS: 618380-90-8
• 化学式: C₂₁H₂₄FN₅O₄S
• 分子量: 461.517
• InChiKey: IZRXENCTXNMAMI-DIJFLQFKSA-N

物化性质

• 沸点：
  752.4±70.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.68±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  32
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.48
• 拓扑面积：
  151
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  10

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  CVT-3619 、 氯胺酮 、 赛拉嗪 、 乙酰丙嗪马来酸酯 、 美托洛尔 、 普萘洛尔 在 CVT-510 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 生成 艾司洛尔
  参考文献：
  名称：

  Method of treating arrhythmias

  摘要：

  提供了一种治疗心律失常的方法，以最小化不良副作用，包括使用治疗效果最小剂量的A1腺苷受体激动剂和治疗效果最小剂量的β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂或心脏苷。

  公开号：

  US07479485B2
• 作为产物：
  描述：

  2',3'-O-异丙叉肌苷 在 四氯化碳 、 氯化亚砜 、 水 、 sodium hydride 、 溶剂黄146 、 三乙胺 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 三苯基膦 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 62.0h， 生成 CVT-3619
  参考文献：
  名称：

  发现表现出亚型选择性的新型腺苷受体激动剂。

  摘要：

  合成了一系列腺苷的N 6-双环和N 6-（2-羟基）环戊基衍生物，作为新型A 1 R激动剂，并使用简单的酵母筛选平台评估了其A 1 R / A 2 R选择性。我们观察到，通过与5'- N-乙基羧酰胺基或5'-羟甲基基团结合的N 6-金刚烷基取代获得了最具选择性，最高效的配体。此外，我们确定5'-（2-氟）硫代苯基衍生物尽管显示出与A 1 R的相互作用，但均未产生信号响应。一些选定的化合物也已在A 1上进行了测试哺乳动物细胞中的R和A 3 R揭示其中四个完全是A 1 R选择性激动剂。通过使用计算机同源性建模和配体对接，我们可以深入了解其识别和激活A 1 R的机制。我们认为，鉴于腺苷受体亚型的组织分布广泛，但信号传递曲线却相反，这些化合物可能具有治疗作用。潜在的。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.5b01402

文献信息

• HETEROCYCLICALLY SUBSTITUTED METHOXYPHENYL DERIVATIVES WITH AN OXO GROUP, PROCESSES FOR PREPARATION THEREOF AND USE THEREOF AS MEDICAMENTS
  申请人：KEIL Stefanie

  公开号：US20120004165A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  Heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, processes for preparation thereof and use thereof as medicaments The invention relates to heterocyclically substituted methoxyphenyl derivatives with an oxo group, and to physiologically compatible salts thereof. The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, R3, R4, R10, X, n, B 1 , B 2 , B 3 and B 4 are each defined as specified, and to the physiologically compatible salts thereof. The compounds are suitable, for example, for treatment of diabetes.

  含有氧代基的杂环取代甲氧基苯基衍生物，其制备方法及用途作为药物。该发明涉及含有氧代基的杂环取代甲氧基苯基衍生物，以及其生理兼容盐。该发明涉及以下式I的化合物 其中R1、R2、R3、R4、R10、X、n、B1、B2、B3和B4分别如规定所定义，以及其生理兼容盐。这些化合物适用于例如糖尿病的治疗。
• 6-(4-Hydroxy-phenyl)-1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine-4-carboxylic acid amide derivatives as kinase inhibitors
  申请人：SANOFI

  公开号：US20130150340A1

  公开（公告）日：2013-06-13

  The present invention relates to 1H-pyrazolo[3,4-b]pyridine compounds of the formula I, in which R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined as indicated below. The compounds of the formula I are kinase inhibitors, and are useful for the treatment of diseases associated with diabetes and diabetic complications, such as, diabetic nephropathy, diabetic neuropathy and diabetic retinopathy, for example. The invention furthermore relates to the use of compounds of the formula I, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及式I的1H-吡唑并[3,4-b]吡啶化合物，其中R1、R2、R3和R4如下所示。式I的化合物是激酶抑制剂，对于治疗与糖尿病及糖尿病并发症相关的疾病，如糖尿病肾病、糖尿病神经病变和糖尿病视网膜病变等，具有用处。此外，本发明还涉及将式I的化合物用作药物中的活性成分，以及包含它们的药物组合物。
• [EN] 6-(4-HYDROXY-PHENYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE-4-CARBOXYLIC ACID AMIDE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMIDE DE L'ACIDE 6-(4-HYDROXY-PHÉNYL)-1H-PYRAZOLO[3,4-B]PYRIDINE-4-CARBOXYLIQUE EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：SANOFI SA

  公开号：WO2013060636A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  The present invention relates to 1 H-pyrazolo[3,4-b]pyridine compounds of the formula (I) in which R1, R2, R3 and R4 are defined as indicated below. The compounds of the formula I are protein kinase C (PKC) inhibitors, and are useful for the treatment of diseases associated with diabetes and diabetic complications, such as, diabetic nephropathy, diabetic neuropathy and diabetic retinopathy, for example. The invention furthermore relates to the use of compounds of the formula, in particular as active ingredients in pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them.

  本发明涉及式(I)的1H-吡唑并[3,4-b]吡啶化合物，其中R1、R2、R3和R4的定义如下所示。式I的化合物是蛋白激酶C（PKC）抑制剂，对于治疗与糖尿病及糖尿病并发症相关的疾病，如糖尿病肾病、糖尿病神经病变和糖尿病视网膜病变等，具有益处。此外，本发明还涉及利用该式化合物，特别是作为药物中的活性成分以及包含它们的药物组合物。
• NOVEL SUBSTITUTED INDANES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, AND USE THEREOF AS DRUGS
  申请人：Schwink Lothar

  公开号：US20120022039A1

  公开（公告）日：2012-01-26

  The invention relates to substituted indanes and derivatives thereof, to physiologically acceptable salts and physiologically functional derivatives thereof, to the production thereof, to drugs containing at least one substituted indane according to the invention or derivative thereof, and to the use of the substituted indanes according to the invention and to derivatives thereof as MCH antagonists.

  该发明涉及取代吲哚烷及其衍生物，以及其生理上可接受的盐和生理功能衍生物，以及其生产，包含至少一种根据该发明的取代吲哚烷或其衍生物的药物，以及将根据该发明的取代吲哚烷及其衍生物用作MCH拮抗剂。
• ARYLOXYALKYLENE-SUBSTITUTED HYDROXYPHENYLHEXYNOIC ACIDS, PROCESS FOR PREPARATION THEREOF AND USE THEREOF AS A MEDICAMENT
  申请人：KEIL Stefanie

  公开号：US20120004166A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  The invention relates to aryloxyalkylene-substituted hydroxyphenylhexynoic acid derivatives, and to physiologically compatible salts thereof. The invention relates to compounds of the formula I in which R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14 and A are each defined as specified, and physiologically compatible salts thereof. The compounds are suitable, for example, for treatment of diabetes.

  这项发明涉及芳氧烷基取代的羟基苯基己炔酸衍生物，以及其生理相容盐。该发明涉及具有以下结构的化合物I，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14和A分别按规定定义，以及其生理相容盐。这些化合物例如适用于糖尿病的治疗。