赛拉嗪 | 7361-61-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 赛拉嗪
• 中文别名: 甲苄噻嗪；甲苯噻嗪；N-(2,6-二甲基苯基)-5,6-二氢-4H-1,3-噻嗪-2-胺
• 英文名称: xylazine
• 英文别名: N-(2,6-dimethylphenyl)-5,6-dihydro-4H-1,3-thiazin-2-amine
• CAS: 7361-61-7
• 化学式: C₁₂H₁₆N₂S
• mdl: MFCD00057908
• 分子量: 220.338
• InChiKey: BPICBUSOMSTKRF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.416
• 拓扑面积：
  49.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 储存条件：
  -20°C

制备方法与用途

Xylazine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  赛拉嗪 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以92.9 %的产率得到盐酸甲苯噻嗪
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸二甲苯胺噻嗪的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种盐酸二甲苯胺噻嗪的制备方法，按照先后顺序包括以下步骤：将化合物1经过乙酰化得到化合物2，在反应的过程中加入乙酸酐等；将上述步骤得到的化合物2先与氢化钠反应，再与二硫化碳反应生成化合物3；化合物3再与化合物反应，得到化合物5；化合物5在盐酸的作用下环化得到化合物6；化合物6成盐得到盐酸二甲苯胺噻嗪。本专利方法提高了操作的便利性，收率以及产品纯度得到极大提高，总体成本大大降低。

  公开号：

  CN115974810A
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二甲基苯胺 在 盐酸 、 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲基叔丁基醚 、 水 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 赛拉嗪
  参考文献：
  名称：

  一种盐酸二甲苯胺噻嗪的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种盐酸二甲苯胺噻嗪的制备方法，按照先后顺序包括以下步骤：将化合物1经过乙酰化得到化合物2，在反应的过程中加入乙酸酐等；将上述步骤得到的化合物2先与氢化钠反应，再与二硫化碳反应生成化合物3；化合物3再与化合物反应，得到化合物5；化合物5在盐酸的作用下环化得到化合物6；化合物6成盐得到盐酸二甲苯胺噻嗪。本专利方法提高了操作的便利性，收率以及产品纯度得到极大提高，总体成本大大降低。

  公开号：

  CN115974810A

文献信息

• DISUBSTITUTED TRIFLUOROMETHYL PYRIMIDINONES AND THEIR USE
  申请人：BAYER PHARMA AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：US20160221965A1

  公开（公告）日：2016-08-04

  The present application relates to novel 2,5-disubstituted 6-(trifluoromethyl)pyrimidin-4(3H)-one derivatives, to processes for their preparation, to their use alone or in combinations for the treatment and/or prevention of diseases, and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for treatment and/or prevention of cardiovascular, renal, inflammatory and fibrotic diseases.

  本申请涉及新颖的2,5-二取代6-(三氟甲基)嘧啶-4(3H)-酮衍生物，其制备方法，其单独或与其他药物联合用于治疗和/或预防疾病，以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防心血管、肾脏、炎症和纤维化疾病。
• Cobalamin conjugates for anti-tumor therapy
  申请人：Weinshenker M. Ned

  公开号：US20050054607A1

  公开（公告）日：2005-03-10

  The present invention provides a cobalamin-drug conjugate suitable for the treatment of tumor related diseases. Cobalamin is indirectly covalently bound to an anti-tumor drug via a cleavable linker and one or more optional spacers. Cobalamin is covalently bound to a first spacer or the cleavable linker via the 5′-OH of the cobalamin ribose ring. The drug is bound to a second spacer of the cleavable linker via an existing or added functional group on the drug. After administration, the conjugate forms a complex with transcobalamin (any of its isoforms). The complex then binds to a receptor on a cell membrane and is taken up into the cell. Once in the cell, an intracellular enzyme cleaves the conjugate thereby releasing the drug. Depending upon the structure of the conjugate, a particular class or type of intracellular enzyme affects the cleavage. Due to the high demand for cobalamin in growing cells, tumor cells typically take up a higher percentage of the conjugate than do normal non-growing cells. The conjugate of the invention advantageously provides a reduced systemic toxicity and enhanced efficacy as compared to a corresponding free drug.

  本发明提供了一种适用于治疗肿瘤相关疾病的钴胺素-药物结合物。钴胺素通过可切割的连接剂间接共价结合到抗肿瘤药物上，还可以通过一个或多个可选的间隔物。钴胺素通过其核糖环的5'-OH与第一间隔物或可切割连接剂共价结合。药物通过其现有或添加的功能基团与可切割连接剂的第二间隔物结合。在给药后，结合物与转钴胺素（其任何同工异构体）形成复合物。然后，该复合物结合到细胞膜上的受体并被细胞摄取。一旦进入细胞，细胞内酶将切割结合物，从而释放药物。根据结合物的结构，特定类别或类型的细胞内酶影响切割。由于生长细胞对钴胺素的需求量较高，肿瘤细胞通常摄取结合物的比例高于正常非生长细胞。本发明的结合物与相应的游离药物相比，具有较低的全身毒性和增强的疗效。
• [EN] ALPHA-KETOAMIDE DERIVATIVE, AND PRODUCTION METHOD AND USE THEREOF<br/>[FR] DERIVE D'ALPHA-CETOAMIDE, SON PROCEDE DE PRODUCTION ET D'UTILISATION
  申请人：SENJU PHARMA CO

  公开号：WO2005056519A1

  公开（公告）日：2005-06-23

  The present invention provides a compound represented by the formula (I): (INSERT CHEMICAL FORMULA) (wherein R1 is a lower alkyl substituted by a lower alkoxy or a heterocyclic group, or a heterocyclic group; R2 is a lower alkyl optionally substituted by a phenyl; and R3 is a lower alkyl optionally substituted by a halogen, a lower alkoxy or a phenyl, or a fused polycyclic hydrocarbon group), which is well absorbed orally, exhibits durability of good blood level and has potent calpain inhibitory activity.

  本发明提供了一种化合物，其化学式表示为（I）：（插入化学式）（其中R1是由低烷基取代的低烷氧基或杂环基，或者是杂环基；R2是可选择地由苯基取代的低烷基；R3是可选择地由卤素、低烷氧基或苯基取代的低烷基，或者是融合的多环碳氢基），该化合物在口服后被很好地吸收，表现出良好的血液水平持久性，并具有强大的钙蛋白酶抑制活性。
• [EN] MACROCYCLIC FACTOR VIIA INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS MACROCYCLIQUES DU FACTEUR VIIA
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2013184734A1

  公开（公告）日：2013-12-12

  The present invention provides compounds of Formula (I): as defined in the specification and compositions comprising any of such novel compounds. These compounds are Factor VIIa inhibitors which may be used as medicaments.

  本发明提供了如规范中定义的Formula (I)的化合物，以及包含任何此类新化合物的组合物。这些化合物是Factor VIIa抑制剂，可用作药物。
• COMPOSITIONS AND METHODS FOR INHIBITING CELLULAR ADHESION OR DIRECTING DIAGNOSTIC OR THERAPEUTIC AGENTS TO RGD BINDING SITES
  申请人：Allegro Pharmaceuticals, LLC

  公开号：US20160022763A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  Compounds comprising R-G-Cysteic Acid (i.e., R-G-NH—CH(CH 2 —SO 3 H)COOH or Arg-Gly-NH—CH(CH 2 —SO 3 H)COOH) and derivatives thereof, including pharmaceutically acceptable salts, hydrates, stereoisomers, multimers, cyclic forms, linear forms, drug-conjugates, pro-drugs and their derivatives. Also disclosed are methods for making and using such compounds including methods for inhibiting cellular adhesion to RGD binding sites or delivering other diagnostic or therapeutic agents to RGD binding sites in human or animal subjects.

  包括R-G-半胱氨酸（即R-G-NH—CH(CH2—SO3H)COOH或Arg-Gly-NH—CH(CH2—SO3H)COOH）及其衍生物在内的化合物，包括药用可接受的盐、水合物、立体异构体、多聚体、环形形式、线形形式、药物结合物、前药及其衍生物。还公开了制备和使用这类化合物的方法，包括用于抑制细胞对RGD结合位点的粘附或将其他诊断或治疗剂递送到人类或动物主体中的RGD结合位点的方法。