N-[4-(乙胺基)苯基]乙酰胺 | 91811-13-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-[4-(乙胺基)苯基]乙酰胺
• 英文名称: 4-ethylaminoacetanilide
• 英文别名: Acetamide, N-[4-(ethylamino)phenyl]-；N-[4-(ethylamino)phenyl]acetamide
• CAS: 91811-13-1
• 化学式: C₁₀H₁₄N₂O
• mdl: MFCD00483538
• 分子量: 178.234
• InChiKey: QYVFNLGWYAKQJD-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  123-124 °C
• 沸点：
  381.1±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.124±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  41.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  三氟乙酸 、 N-[4-(乙胺基)苯基]乙酰胺 在 potassium phosphate 、 18-冠醚-6 、 苯硅烷 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 12.0h， 以82%的产率得到N-(4-(ethyl(2,2,2-trifluoroethyl)amino)phenyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  通过无过渡金属催化的羧酸直接将胺进行N-烷基/氟烷基化反应

  摘要：

  在简单的耐空气无机盐K 3 PO 4的催化下，已使用各种羧酸作为偶联剂构建了伯/仲胺直接N-单/二烷基/氟烷基化的可扩展方案。有利的特征包括100种实例，10种药物和类药物胺，氟化复杂的叔胺，克级合成和同位素标记胺，因此证明了该方法在工业上的潜在适用性。与减少酰胺中间体所需的传统反应性金属氢化物或硼氢化物相比，反应性较小的氢化硅的参与可能有助于显着的官能团相容性。

  DOI：

  10.1002/adsc.202000679
• 作为产物：
  描述：

  对硝基乙酰苯胺 、 乙腈 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 乙酸乙酯 为溶剂， 20.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 11.0h， 生成 N-[4-(乙胺基)苯基]乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  在氢化条件下使用腈对胺进行 选择性N-烷基化：仲胺和叔胺的便捷合成†

  摘要：

  发现腈是在催化氢化条件下用于胺的选择性N-烷基化的高效烷基化试剂。对于芳族伯胺，相应的仲胺是在以下条件下有选择地获得的：钯/ C催化的氢化条件。尽管使用电子贫乏的芳族胺或庞大的腈显示出对还原烷基化反应的较低反应性，但添加NH 4 OAc增强了反应活性，从而以优异的产率获得了芳族仲胺。在相同的反应条件下，芳族硝基化合物代替芳族伯胺可以通过多胺反应直接转化为仲胺，该反应涉及硝基的一锅加氢和胺的还原烷基化。脂族胺在以下条件下有效地转化为相应的叔胺钯/ C催化的条件， 铑/ C是用于脂族伯胺的N-单烷基化而不会过度烷基化成叔胺的高效催化剂。此外，铑/ C催化的脂肪族伯胺的N-单烷基化反应及其他钯所得仲脂族胺的/ C催化烷基化可以选择性地制备具有三个不同烷基的脂族叔胺。根据机理研究，似乎可以合理地得出以下结论：在反应的第一步中，在胺发生亲核攻击之前，腈被还原为醛亚胺。

  DOI：

  10.1039/c1ob06303k

文献信息

• Reductive and Catalytic Monoalkylation of Primary Amines Using Nitriles as an Alkylating Reagent
  作者：Hironao Sajiki、Takashi Ikawa、Kosaku Hirota

  DOI：10.1021/ol047871o

  日期：2004.12.1

  and catalytic mono-N-alkylation method of both aromatic and aliphatic amines using nitriles as an alkylating agent with Pd/C or Rh/C as a catalyst is described. This method is particularly attractive to provide an environmentally benign and applicable alkylation method of amines without using toxic and corrosive alkylating agents such as alkyl halides and carbonyl compounds.

  [反应：参见正文]描述了使用腈作为烷基化剂，以Pd / C或Rh / C为催化剂的芳香族和脂肪族胺的选择性催化单N-烷基化方法。该方法对于提供一种环境友好的胺的烷基化方法而不使用有毒和腐蚀性的烷基化剂（例如卤代烷和羰基化合物）特别有吸引力。
• [EN] 5- OR 6-SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS REPLICATION<br/>[FR] DERIVES DE BENZIMIDAZOLE SUBSTITUES EN 5- OU 6- UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA REPLICATION DU VIRUS RESPIRATOIRE SYNCITIAL
  申请人：TIBOTEC PHARM LTD

  公开号：WO2005058874A1

  公开（公告）日：2005-06-30

  The present invention concerns 5- or 6-substituted-benzimidazole derivatives having inhibitory activity on the replication of the respiratory syncytial virus and having the formula (I) a prodrug, N-oxide, addition salt, quaternary amine, metal complex or stereochemically isomeric form thereof wherein Q is Ar2, R6, pyrrolidinyl substituted with R6, piperidinyl substituted with R6 or homopiperidinyl substituted with R6, G is a direct bond or optionally substituted C1-10alkanediyl; R1 is Arl or a monocyclic or bicyclic heterocycle; one of R 2a and R2b is cyanoCl-6alkyl, cyanoC2-6alkenyl, Ar3Cl-6alkyl, Het­-C1-6alky1, N(R8aR8b)Cl-6alkyl, Ar3C2-6alkenyl, Het-C2-6alkenyl, Ar3 aminoCl-6alkyl, Het­aminoCl-6alkyl, Ar3thioC1-6 alkyl, Het-thioC1-6alkyl, Ar3sulfonylC1-6 alkyl, Het­sulfonylC1-6alkyl, Ar3aminocarbonyl, Het-aminocarbonyl, Ar3(CH2)naminocarbonyl, Het-(CH2)naminocarbonyl, Ar3carbonylamino, Het-carbonylamino, Ar3(CH2)ncarbonylamino, Het-(CH2)ncarbonylamino, and the other one of R2a and R2b is hydrogen; in case R2a is hydrogen, then R3 is hydrogen; in case R2b is hydrogen, the R3 is hydrogen or C1-6alkyl. It further concerns their preparation and compositions comprising them, as well as their use as a medicine.

  本发明涉及对呼吸道合胞病毒复制具有抑制活性的5-或6-取代苯并咪唑衍生物，其具有���下式(I)的结构：一种前药、N-氧化物、加成盐、季铵盐、金属配合物或其立体化异构体，其中Q为Ar2、R6、用R6取代的吡咯烷基、用R6取代的哌啶基或用R6取代的环己胺基，G为直链键或可选择取代的C1-10烷二基；R1为Arl或单环或双环杂环；R2a和R2b中的一个为氰基C1-6烷基、氰基C2-6烯基、Ar3C1-6烷基、Het-C1-6烷基、N(R8aR8b)C1-6烷基、Ar3C2-6烯基、Het-C2-6烯基、Ar3氨基C1-6烷基、Het氨基C1-6烷基、Ar3硫基C1-6烷基、Het-硫基C1-6烷基、Ar3磺酰基C1-6烷基、Het-磺酰基C1-6烷基、Ar3氨基羰基、Het-氨基羰基、Ar3(CH2)n氨基羰基、Het-( )n氨基羰基、Ar3羰基氨基、Het-羰基氨基、Ar3( )n羰基氨基、Het-( )n羰基氨基，R2a和R2b中的另一个为氢；如果R2a为氢，则R3为氢；如果R2b为氢，则R3为氢或C1-6烷基。本发明还涉及它们的制备和包含它们的组合物，以及它们作为药物的用途。
• Azo compound, colorant-containing curable composition, color filter and color filter production method
  申请人：FUJI PHOTO FILM CO., LTD.

  公开号：US20040260075A1

  公开（公告）日：2004-12-23

  The present invention provides an azo compound represented by the following general formula (I) and a colorant-containing curable composition containing a binder and an azo compound represented by the following general formula (I): 1 wherein R 1 represents a C 1-21 alkyl, a C 1-10 perfluoroalkyl, a C 2-21 alkenyl, a C 1-21 aryl, a C 1-21 aralkyl, a C 1-21 alkylamino, a C 1-21 aralkylamino, a C 1-21 arylamino, methacryloylamino, or ethoxycarbonylamino; R 2 represents a single bond, —CH 2 —, —CH 2 CH 2 —, —CH 2 CH 2 CH 2 — or —CH 2 CH 2 CH 2 CH 2 —; R 3 represents H, a C 1-21 alkyl, a halogen, OH, or a C 1-21 , alkoxy; R 4 represents a C 1-21 alkyl, a C 2-21 alkenyl, a C 1-21 aryl, a C 1-21 aralkyl or additionally H in the case of the colorant-containing curable composition; R 5 represents H, a metal cation, or a cation of a nitrogen-containing compound; m=1 or 2 (additionally 0 in case of the colorant containing curable composition); and n=0 to 4.

  本发明提供了一种由以下通用式（I）表示的偶氮化合物以及包含颜料的可固化组合物，该组合物包含一种由以下通用式（I）表示的粘合剂和偶氮化合物：1其中R1代表C1-21烷基、C1-10全氟烷基、C2-21烯基、C1-21芳基、C1-21芳基烷基、C1-21烷基氨基、C1-21芳基烷基氨基、C1-21芳基氨基、甲基丙烯酰氨基或乙氧羰基氨基；R2代表单键，-CH2-，- -，- -或- -；R3代表H、C1-21烷基、卤素、OH或C1-21烷氧基；R4代表C1-21烷基、C2-21烯基、C1-21芳基、C1-21芳基烷基，或在包含颜料的可固化组合物中另外表示H；R5代表H、金属阳离子或含氮化合物的阳离子；m=1或2（在包含颜料的可固化组合物中另外为0）；n=0至4。
• PYRROLOTRIAZINE COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Fink Brian E.

  公开号：US20090048244A1

  公开（公告）日：2009-02-19

  The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

  本发明提供公式I化合物及其药学上可接受的盐。公式I化合物抑制生长因子受体的酪氨酸激酶活性，如HER1、HER2和HER4，因此使它们有用作抗增殖剂。公式I化合物也适用于治疗与通过生长因子受体进行信号转导途径相关的其他疾病。
• [EN] QUINOLINE COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS DE QUINOLÉINE ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES ET LEURS UTILISATIONS<br/>[ZH] 喹啉类化合物、及其药用组合物和用途
  申请人：ACAD OF MILITARY MEDICAL SCIENCES

  公开号：WO2020216350A1

  公开（公告）日：2020-10-29

  提供式(I)、(II)和(III)对mTOR有抑制作用的喹啉衍生物类化合物及其药学上可接受的盐，其立体异构体，其水合物或其溶剂合物在制备预防和/或治疗由肠道病毒引起的疾病的药物中的应用。