本发明公开了一种合成2‑苯甲酰胺基‑2‑苯基‑3‑
乙烯基‑1‑
茚酮的方法,涉及2‑苯甲酰胺基‑2‑苯基‑3‑
乙烯基‑1‑
茚酮的
化学合成技术领域。本发明包括如下步骤:S1:在常温下,将N‑(芳基(对
甲苯磺酰基)甲基)酰胺(0.5mmol)、
噻唑卡宾前体(40.5mg,0.15mmol,30mol%)、邻炔基
苯甲醛(0.75mmol)加入到干燥的双口圆底烧瓶中,在高纯氮气氛围中,用注射器加入干燥的
乙腈(5mL),在通氮气条件下搅拌反应混合物,将Et3N(126.3mg,1.25mmol,2.5equiv.)用微量注射器加入其中;S2:将反应混合物在氮气氛围下继续搅拌,进行淬灭反应,除去溶剂后剩余物
硅胶柱色谱分离(PE:EA=4:1至3:1),得到邻酰胺基酮中间产物。本发明的合成方法反应效率高,易引入手性碳,立体选择性高,方法新颖且产物新颖,产率为82%。