Fmoc-(R)-β(2)hArg(Boc)2-OH | 1370530-37-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: Fmoc-(R)-β(2)hArg(Boc)2-OH
• CAS: 1370530-37-2
• 化学式: C₃₂H₄₂N₄O₈
• 分子量: 610.707
• InChiKey: IBAOPKNBEHJAFN-HXUWFJFHSA-N

物化性质

• 密度：
  1.24±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.41
• 重原子数：
  44.0
• 可旋转键数：
  9.0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.47
• 拓扑面积：
  164.65
• 氢给体数：
  4.0
• 氢受体数：
  7.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Fmoc-(R)-β(2)hArg(Boc)2-OH 、 Fmoc-L-脯氨酸 、 Fmoc-L-异亮氨酸 、 Fmoc-O-叔丁基-L-酪氨酸 、 芴甲氧羰基-L-β-高亮氨酸 、 Fmoc-Pbf-L-精氨酸 在 N,N-二异丙基乙胺 、 哌啶 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 0.17h， 以4 mg的产率得到(R)-β(2)hArg-Arg-Pro-Tyr-Ile-β(3)hLeu-OH
  参考文献：
  名称：

  关于生理活性肽的终末同源性，以提高在人血清中的稳定性-神经降压素，卵磷脂，B27-KK10表位，NPY。

  摘要：

  描述了通过CH（2）插入标题中提及的肽的末端同源性。这涉及用β（2）取代N末端氨基酸残基，以及用β（3）均氨基酸部分（β（2）hXaa和β（3）取代C末端氨基酸残基。 hXaa，分别；图1）。这样，从N末端到C末端立体异构中心的肽链的结构是相同的，并且修饰的肽被保护以免被外肽酶切割（图2和3）。神经降压素（NT; 1）及其C端片段NT（8-13）是G蛋白偶联受体（GPCR）的配体NT1，NT2，NT3和NT类似物是有望用于癌症诊断和治疗的工具治疗。通过使用细胞匀浆和肿瘤组织确定同源的NT类似物2b-2e对NT1和NT2受体的亲和力（表1）；在后面的实验中，NT1受体的亲和力与NT大致相同（0.5-1.3对0.6 nM）。同时，同源的NT类似物之一2c在人血浆中在37°下存活7天（图6）。NT（8-13）的NMR分析（表2和4，以及图8）显示，该N端NT片段折叠成CD（3）OH。-对于人镇痛

  DOI：

  10.1002/cbdv.201100093