2-(3-aminopropylamino)-5-bromo-3-methylpyridine | 92992-75-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 2-(3-aminopropylamino)-5-bromo-3-methylpyridine
• 英文别名: 3-(5-Bromo-3-methylpyrid-2-ylamino)propylamine；N'-(5-bromo-3-methylpyridin-2-yl)propane-1,3-diamine
• CAS: 92992-75-1
• 化学式: C₉H₁₄BrN₃
• 分子量: 244.134
• InChiKey: FZBIPRAFLGSQNV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  50.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-[(6-甲基-3-吡啶基)甲基]-2-(硝基氨基)-4(1H)-嘧啶酮 、 2-(3-aminopropylamino)-5-bromo-3-methylpyridine 以 吡啶 为溶剂， 反应 22.0h， 以85%的产率得到2-[3-(5-bromo-3-methylpyrid-2-ylamino)propylamino]-5-(6-methylpyrid-3-ylmethyl)-4-pyrimidone
  参考文献：
  名称：

  Non-basic histamine H1-antagonists. I. Synthesis and biological evaluation of some substituted 2-(2-pyridylaminoalkylamino) pyrimidones and related compounds

  摘要：

  DOI：

  10.1016/0223-5234(89)90006-8
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二溴-3-甲基吡啶 、 1,3-丙二胺 以 吡啶 为溶剂， 反应 4.0h， 以29%的产率得到2-(3-aminopropylamino)-5-bromo-3-methylpyridine
  参考文献：
  名称：

  Non-basic histamine H1-antagonists. I. Synthesis and biological evaluation of some substituted 2-(2-pyridylaminoalkylamino) pyrimidones and related compounds

  摘要：

  DOI：

  10.1016/0223-5234(89)90006-8

文献信息

• 3,4-diamino-1,2,5-thiadiazole-1-oxides having histamine H.sub.1
  申请人：Smith Kline & French Laboratories Limited

  公开号：US04771058A1

  公开（公告）日：1988-09-13

  The invention relates to a class of 3,4-diamino-1,2,5-thiadiazole-1-oxides which have histamine H.sub.1 -antagonist activity. A preferred compound of the invention is 3-[3-(5-bromo-3-methylpyrid-2-ylamino)-propylamino]-4-amino-1,2,5-thiadiaz ole-1-oxide.

  本发明涉及一类具有组胺H.sub.1-拮抗活性的3,4-二氨基-1,2,5-噻二唑-1-氧化物。本发明的一种优选化合物是3-[3-(5-溴-3-甲基吡啶-2-基氨基)丙基氨基]-4-氨基-1,2,5-噻二唑-1-氧化物。
• Aminopyrimidinone derivatives as histamine H1-antagonists
  申请人：SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

  公开号：EP0112707A2

  公开（公告）日：1984-07-04

  The present invention provides compounds of formula (1): and pharmaceutically acceptable acid addition salts thererof where R1 is 2- or 3-pyridyl optionally bearing one or two substituents which are the same or different and which are C1-4 alkyl, C1-4 alkoxy, halogen, nitro, cyano or trifluoromethyl; a is 2 to 4; and R2 is phenyl optionally bearing one or two substituents which are the same or different and are halogen, hydroxy, C1-4 alkyl or C1-4 alkoxy or a methylenedioxy group or is 3-pyridyl; N-oxo-3-pyridyl; 6-methyl-3-pyridyl; N-oxo-6-methyl-3-pyridyl; 6-hydroxymethyl-3-pyridyl; 4,6-dimethyl-3-pyridyl; N-oxo-4,6-dimethyl-3-pyridyl; 6-hydroxymethyl-4-methyl-3--pyridyl; 5,6-dimethyl-3-pyridyl; N-oxo-5,6-dimethyl-3-pyridyl; 6-hydroxymethyl-5-methyl-3-pyridyl; 4-pyridyl or N--oxo-4-pyridyl. These compounds are useful as histamine H1-antagonists.

  本发明提供了式(1)化合物： 及其药学上可接受的酸加成盐，其中 R1 是 2-或 3-吡啶基，任选带有一个或两个相同或不同的取代基，这些取代基是 C1-4 烷基、C1-4 烷氧基、卤素、硝基、氰基或三氟甲基； a 是 2 至 4；以及 R2 是苯基，可选择带有一个或两个相同或不同的取代基，它们是卤素、羟基、C1-4 烷基或 C1-4 烷氧基或亚甲基二氧基，或者是 3-吡啶基； N-氧代-3-吡啶基；6-甲基-3-吡啶基；N-氧代-6-甲基-3-吡啶基；6-羟甲基-3-吡啶基；4,6-二甲基-3-吡啶基；N-氧代-4,6-二甲基-3-吡啶基；6-羟甲基-4-甲基-3-吡啶基；5,6-二甲基-3-吡啶基；N-氧代-5,6-二甲基-3-吡啶基；6-羟甲基-5-甲基-3-吡啶基；4-吡啶基或 N-氧代-4-吡啶基。 这些化合物可用作组胺 H1 拮抗剂。
• Pyridine derivatives
  申请人：SMITH KLINE & FRENCH LABORATORIES LIMITED

  公开号：EP0206623A2

  公开（公告）日：1986-12-30

  @ The present invention provides compounds of formula (1): and pharmaceutically acceptable salts thereof; where A1 is halogen, nitro, amino, C1-6 alkyl or C3-4 alkoxy; A2 is hydrogen, halogen, nitro, amino, C1-6 alkyl or C3-4 alkoxy; m is 3 or 4; A3 is hydrogen, C1-6 alkyl or CH2A4 wherein A4 is phenyl, pyridyl, N-oxopyridyl or pyrimidinyl, each optionally substituted by C1-6 alkyl, C1-6 alkoxy, halogen or (with the exception of N-oxopyridyl) hydroxy. The compounds are useful as histamine H1-antagonists.

  @ 本发明提供了式(1)化合物： 及其药学上可接受的盐；其中 A1 是卤素、硝基、氨基、C1-6 烷基或 C3-4 烷氧基； A2 是氢、卤素、硝基、氨基、C1-6 烷基或 C3-4 烷氧基； m 为 3 或 4； A3 是氢、C1-6 烷基或 CH2A4，其中 A4 是苯基、吡啶基、N-氧代吡啶基或嘧啶基，各自可选被 C1-6 烷基、C1-6 烷氧基、卤素或（N-氧代吡啶除外）羟基取代。 这些化合物可用作组胺 H1 拮抗剂。
• IFE, ROBERT J.;CATCHPOLE, KEITH W.;DURANT, GRAHAM J.;GANELLIN, C. ROBIN;H+, EUR. J. MED. CHEM., 24,(1989) N, C. 249-257
  作者：IFE, ROBERT J.、CATCHPOLE, KEITH W.、DURANT, GRAHAM J.、GANELLIN, C. ROBIN、H+

  DOI：——

  日期：——
• US4548940A
  申请人：——

  公开号：US4548940A

  公开（公告）日：1985-10-22