4-(5-fluoropyridin-2-yl)-N,N-dimethylaniline | 885588-78-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 4-(5-fluoropyridin-2-yl)-N,N-dimethylaniline
• CAS: 885588-78-3
• 化学式: C₁₃H₁₃FN₂
• 分子量: 216.258
• InChiKey: CQJRJZFVVPBYNC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  323.9±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.137±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  16.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(5-fluoropyridin-2-yl)-N,N-dimethylaniline 、 二氧化碳 在 正丁基锂 作用下， 以66%的产率得到2-[4-(dimethylamino)phenyl]-5-fluoroisonicotinic acid
  参考文献：
  名称：

  WO2006/45514

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-氟吡啶 、 4-(N,N-二甲基)苯胺溴化镁 在 四(三苯基膦)钯 作用下， 以59%的产率得到4-(5-fluoropyridin-2-yl)-N,N-dimethylaniline
  参考文献：
  名称：

  WO2006/45514

  摘要：

  公开号：

文献信息

• Practical Iron- and Cobalt-Catalyzed Cross-Coupling Reactions between N-Heterocyclic Halides and Aryl or Heteroaryl Magnesium Reagents
  作者：Olesya M. Kuzmina、Andreas K. Steib、Sarah Fernandez、Willy Boudot、John T. Markiewicz、Paul Knochel

  DOI：10.1002/chem.201500747

  日期：2015.5.26

  The reaction scope of iron‐ and cobalt‐catalyzed cross‐coupling reactions in the presence of isoquinoline (quinoline) in the solvent mixture tBuOMe/THF has been further investigated. Various 2‐halogenated pyridine, pyrimidine, and triazine derivatives were arylated under these mild conditions in excellent yields. The presence of isoquinoline allows us to perform Fe‐catalyzed cross‐coupling reactions

  在溶剂混合物t BuOMe / THF中，在异喹啉（喹啉）存在下，铁和钴催化的交叉偶联反应的反应范围得到了进一步研究。在这种温和条件下，各种2-卤代吡啶，嘧啶和三嗪衍生物可以芳基化，收率很高。异喹啉的存在使我们能够在6氯喹啉和芳基镁试剂之间进行铁催化的交叉偶联反应。此外，还发现使用10％N，N-二甲基喹啉-8-胺可提高某些带有带吸电子取代基的氯吡啶的共催化交叉偶联反应的产率。
• 3-Arylamino pyridine derivatives
  申请人：Abel Ulricn

  公开号：US20090093462A1

  公开（公告）日：2009-04-09

  The invention provides novel, substituted 3-arylamino pyridine compounds (I) pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R1, R2, R9, R10, R11, R12, R13, R14 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

  本发明提供了新型的取代的3-芳基氨基吡啶化合物(I)，其药学上可接受的盐、溶剂和前药化合物，其中W、R1、R2、R9、R10、R11、R12、R13、R14如规范中所定义。这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗高增殖性疾病，如癌症、再狭窄和炎症。本发明还揭示了在哺乳动物，特别是人类中治疗高增殖性疾病的这些化合物的用途，以及包含这些化合物的制药组合物。
• 3-Arylamino Pyridine Derivatives
  申请人：Abel Ulrich

  公开号：US20110224192A1

  公开（公告）日：2011-09-15

  The invention provides novel, substituted 3-arylamino pyridine compounds pharmaceutically acceptable salts, solvates and prodrug compounds thereof, wherein W, R1, R2, R9, R10, R11, R12, R13, R14 are as defined in the specification. Such compounds are MEK inhibitors and useful in the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer, restenosis and inflammation. Also disclosed is the use of such compounds in the treatment of hyperproliferative diseases in mammals, especially humans, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

  该发明提供了新型的取代的3-芳基氨基吡啶化合物及其药学上可接受的盐、溶剂化物和前药化合物，其中W、R1、R2、R9、R10、R11、R12、R13、R14在说明书中有定义。这些化合物是MEK抑制剂，可用于治疗过度增殖性疾病，如癌症、再狭窄和炎症。还公开了在哺乳动物，特别是人类中治疗过度增殖性疾病的使用以及含有这些化合物的制药组合物。
• 3-ARYLAMINO PYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Applied Research Systems ARS Holding N.V.

  公开号：EP1802579A1

  公开（公告）日：2007-07-04
• Derivatives of 3-arylaminopyridine
  申请人：Merck Serono SA

  公开号：EP1802579B1

  公开（公告）日：2013-11-20