1-Dimethoxyphosphoryl-2-phenylethanamine | 84690-43-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 有机膦酸及其衍生物
• 英文名称: 1-Dimethoxyphosphoryl-2-phenylethanamine
• CAS: 84690-43-7
• 化学式: C₁₀H₁₆NO₃P
• 分子量: 229.216
• InChiKey: NECAPVKQUOAXSS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  343.2±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.168±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  61.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Dimethoxyphosphoryl-2-phenylethanamine 在 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 lithium bromide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 59.2h， 生成 dimethyl 2-benzyl-c-4-methoxycarbonyl-c-5-(2'-pyridyl)pyrrolidine-r-2-phosphonate
  参考文献：
  名称：

  XYZH系统作为潜在的1,3偶极子。62部分：1从α-iminophosphonates衍生金属-甲亚胺叶立德的1,3-偶极环加成反应

  摘要：

  在某些情况下，由亚氨基膦酸酯与LiBr或AgOAc以及碱Et 3 N，DBU，叔丁基四甲基胍（BTMG）结合生成的金属偶氮甲亚胺基化物经过环加成反应，生成吡咯烷-2-膦酸二烷基酯和相应的迈克尔加成物。与手性亲偶极环加成5 - [R - （1' - [R，2'小号，5' - [R -menthyloxy）-2-（5- ħ） -呋喃酮（MOF），得到对映纯的cycloadducts。

  DOI：

  10.1016/j.tet.2005.08.079
• 作为产物：
  描述：

  N-(1-dimethoxyphosphoryl-2-phenylethylidene)hydroxylamine 在 acetate buffer 、 四氯化钛 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 1-Dimethoxyphosphoryl-2-phenylethanamine
  参考文献：
  名称：

  The Facile Synthesis of Dialkyl 1-Aminoalkylphosphonates

  摘要：

  DOI：

  10.1080/00397919408010588

文献信息

• A simple and general method for the asymmetric synthesis of α-aminophosphonic acids
  作者：Catherine Maury、Jacques Royer、Henri-Philippe Husson

  DOI：10.1016/s0040-4039(00)60023-0

  日期：1992.10

  A simple and general method for the asymmetric synthesis of α-aminophosphonic acids is described. A chiral phosphonate prepared in one step from R-(−)-phenylglycinol was alkylated with good diastereoselectivity using different electrophiles.

  描述了一种不对称合成α-氨基膦酸的简单通用方法。使用不同的亲电试剂，以良好的非对映选择性将由R-（-）-苯基甘氨醇一步制备的手性膦酸酯烷基化。
• Substituted phosphonamides, a process for preparing the same and a pharmaceutical composition which is useful in the treatment of hypertension
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP0058427A2

  公开（公告）日：1982-08-25

  There are disclosed substituted phosphonamides and related compounds of the general formula wherein: R, is alkyl or substituted alkyl of C1-C6 wherein the substituent is halo, amino, acylamino; aralkyl wherein the alkyl is C1-C4 optionally substituted by amino or acylamino and wherein the aryl function is phenyl or naphthyl optionally substituted by halo or hydroxyl; or, heteroaralkyl wherein the alkyl is C1-C4 optionally substituted by amino or acylamino and wherein the heteroaryl group can be indolyl or thienyl; R2 is H, lower alkyl of C1-C4, aralkyl. R3 is lower alkyl of C1-C6 optionally substituted by an amino group; R4 is H, lower alkyl of C1-C6, aralkyl. X is (CH2)n wherein n is 1 or 2, CH-OCH3, CH-OH, or S; and, the pharmaceutically acceptable salts thereof. THese compounds are useful as converting enzyme inhibitors and as antihypertensives.

  公开了通式如下的取代膦酰胺及相关化合物 其中 R，是 C1-C6 的烷基或取代烷基，其中取代基是卤代、氨基、酰氨基；芳烷基，其中烷基是 C1-C4 任选被氨基或酰氨基取代，芳基官能团是苯基或萘基，任选被卤代或羟基取代；或杂芳烷基，其中烷基是 C1-C4 任选被氨基或酰氨基取代，杂芳基可以是吲哚基或噻吩基； R2 是 H、C1-C4 的低级烷基、芳烷基。 R3 是任选被氨基取代的 C1-C6 低级烷基； R4 是 H、C1-C6 的低级烷基、芳基。 X 是 (CH2)n，其中 n 是 1 或 2、CH-OCH3、CH-OH 或 S；以及 其药学上可接受的盐类。这些化合物可用作转化酶抑制剂和抗高血压药。
• Hoffmann,M., Polish Journal of Chemistry, 1979, vol. 53, p. 1153 - 1158
  作者：Hoffmann,M.

  DOI：——

  日期：——
• US4379146A
  申请人：——

  公开号：US4379146A

  公开（公告）日：1983-04-05
• The Facile Synthesis of Dialkyl 1-Aminoalkylphosphonates
  作者：Artur Ryglowski、Pawer Kafarski

  DOI：10.1080/00397919408010588

  日期：1994.10