(R)-benzyl 4-(2-fluoro-4-(2-oxo-5-(tosyloxymethyl)oxazolidin-3-yl)phenyl)piperazine-1-carboxylate | 1281885-30-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: (R)-benzyl 4-(2-fluoro-4-(2-oxo-5-(tosyloxymethyl)oxazolidin-3-yl)phenyl)piperazine-1-carboxylate
• 英文别名: benzyl 4-[2-fluoro-4-[(5R)-5-[(4-methylphenyl)sulfonyloxymethyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-3-yl]phenyl]piperazine-1-carboxylate
• CAS: 1281885-30-0
• 化学式: C₂₉H₃₀FN₃O₇S
• 分子量: 583.638
• InChiKey: PYVOUCPCBYMNRJ-XMMPIXPASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  114
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-benzyl 4-(2-fluoro-4-(2-oxo-5-(tosyloxymethyl)oxazolidin-3-yl)phenyl)piperazine-1-carboxylate 在 sodium azide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 以88%的产率得到(R)-[N-3-[3-fluoro-4-[N-1-(4-carbobenzoxy)piperazinyl]-phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl azide
  参考文献：
  名称：

  [EN] BORON CONTAINING SMALL MOLECULES
  [FR] PETITES MOLÉCULES CONTENANT DU BORE

  摘要：

  这项发明提供了用于治疗细菌感染的新化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物与至少一种其他治疗有效剂的组合。

  公开号：

  WO2011037731A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-Boc-哌嗪-1-基)-3-氟苯胺 在 盐酸 、 正丁基锂 、 水 、 sodium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 吡啶 、 正己烷 、 水 、 丙酮 为溶剂， 生成 (R)-benzyl 4-(2-fluoro-4-(2-oxo-5-(tosyloxymethyl)oxazolidin-3-yl)phenyl)piperazine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] BORON CONTAINING SMALL MOLECULES
  [FR] PETITES MOLÉCULES CONTENANT DU BORE

  摘要：

  这项发明提供了用于治疗细菌感染的新化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物与至少一种其他治疗有效剂的组合。

  公开号：

  WO2011037731A1

文献信息

• [EN] DRUGS CONJUGATED WITH HEXOSE PHOSPHATE AND METHODS OF MAKING AND USING SAME<br/>[FR] MÉDICAMENTS CONJUGUÉS À DU PHOSPHATE D'HEXOSE ET LEURS PROCÉDÉS DE FABRICATION ET D'UTILISATION
  申请人：PARK JOO YOUN

  公开号：WO2022072425A1

  公开（公告）日：2022-04-07

  A drug conjugate, composition, and method for delivering active antimicrobials based on existing antibiotics through a hexose phosphate transporter (UhpT) by conjugating the antimicrobials with non-metabolizable hexose phosphates. Methods of co-administering antibiotics with non-metabolizable hexose phosphates as antimicrobials are also disclosed. Non-metabolizable hexose phosphates can constitutively and strongly induce expression of UhpT which significantly improves the efficacy and/or antimicrobial spectrum of antibiotics. This drug conjugate, composition and method will permit reuse of many FDA approved antibiotics that have been abandoned or fallen into disuse due to their current low efficacy and/or resistance to these antibiotics by pathogens.

  一种药物结合物、组合物和方法，通过将抗微生物药物与非代谢六糖磷酸酯结合，通过六糖磷酸转运体（UhpT）传递活性抗微生物药物，基于现有抗生素。还公开了联合给予抗生素和非代谢六糖磷酸酯作为抗微生物药物的方法。非代谢六糖磷酸酯可以构成性地和强烈地诱导UhpT的表达，从而显著提高抗生素的功效和/或抗微生物谱。这种药物结合物、组合物和方法将允许重复使用许多已被FDA批准但由于当前低功效和/或病原体对这些抗生素的抗药性而被放弃或停用的抗生素。
• BORON CONTAINING SMALL MOLECULES
  申请人：HERNANDEZ Vincent S.

  公开号：US20110124597A1

  公开（公告）日：2011-05-26

  This invention provides, among other things, novel compounds useful for treating bacterial infections, pharmaceutical compositions containing such compounds, as well as combinations of these compounds with at least one additional therapeutically effective agent.

  这项发明提供了多种新型化合物，用于治疗细菌感染，包括含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物与至少一种其他治疗有效剂的组合。
• An azido-oxazolidinone antibiotic for live bacterial cell imaging and generation of antibiotic variants
  作者：Wanida Phetsang、Mark A.T. Blaskovich、Mark S. Butler、Johnny X. Huang、Johannes Zuegg、Sreeman K. Mamidyala、Soumya Ramu、Angela M. Kavanagh、Matthew A. Cooper

  DOI：10.1016/j.bmc.2014.05.054

  日期：2014.8

  An azide-functionalised analogue of the oxazolidinone antibiotic linezolid was synthesised and shown to retain antimicrobial activity. Using facile 'click' chemistry, this versatile intermediate can be further functionalised to explore antimicrobial structure-activity relationships or conjugated to fluorophores to generate fluorescent probes. Such probes can report bacteria and their location in a sample in real time. Modelling of the structures bound to the cognate 50S ribosome target demonstrates binding to the same site as linezolid is possible. The fluorescent probes were successfully used to image Gram-positive bacteria using confocal microscopy.
• [EN] BORON CONTAINING SMALL MOLECULES<br/>[FR] PETITES MOLÉCULES CONTENANT DU BORE
  申请人：ANACOR PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2011037731A1

  公开（公告）日：2011-03-31

  This invention provides, among other things, novel compounds useful for treating bacterial infections, pharmaceutical compositions containing such compounds, as well as combinations of these compounds with at least one additional therapeutically effective agent.

  这项发明提供了用于治疗细菌感染的新化合物，包含这些化合物的药物组合物，以及这些化合物与至少一种其他治疗有效剂的组合。