3-fluoro-2-methoxypyridin-4-amine | 1228898-36-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-fluoro-2-methoxypyridin-4-amine
• CAS: 1228898-36-9
• 化学式: C₆H₇FN₂O
• 分子量: 142.133
• InChiKey: PUIPEUWZNMJAPY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  248.8±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.256±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-fluoro-2-methoxypyridin-4-amine 在 tetrafluoroboric acid 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 2.5h， 以98.9%的产率得到3,4-difluoro-2-methoxypyridine
  参考文献：
  名称：

  一种3,4-二氟-2-甲氧基-吡啶的合成方法

  摘要：

  本发明属于化学中间体合成技术领域，涉及一种3,4‑二氟‑2‑甲氧基‑吡啶的合成方法。本发明以化合物A作为基础原料，依次通过亲电取代，亲核取代，脱BOC基团，席曼反应从而制备得到3,4‑二氟‑2‑甲氧基‑吡啶，合成过程中整体的收率高，纯度高，且经济可行。

  公开号：

  CN114349691A
• 作为产物：
  描述：

  3-fluoro-4-iodo-2-methoxypyridine 在 盐酸 、 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 caesium carbonate 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 反应 31.0h， 生成 3-fluoro-2-methoxypyridin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  一种3,4-二氟-2-甲氧基-吡啶的合成方法

  摘要：

  本发明属于化学中间体合成技术领域，涉及一种3,4‑二氟‑2‑甲氧基‑吡啶的合成方法。本发明以化合物A作为基础原料，依次通过亲电取代，亲核取代，脱BOC基团，席曼反应从而制备得到3,4‑二氟‑2‑甲氧基‑吡啶，合成过程中整体的收率高，纯度高，且经济可行。

  公开号：

  CN114349691A

文献信息

• [EN] FAAH INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE FAAH
  申请人：IRONWOOD PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2012088469A1

  公开（公告）日：2012-06-28

  The present disclosure relates to compounds useful as inhibitors of the enzyme Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The disclosure also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the disclosure and methods of using the compositions in the treatment or prevention of various disorders. Compounds of the invention are described in Table 1.

  本公开涉及作为脂肪酰胺水解酶（FAAH）抑制剂有用的化合物。该公开还提供包括本公开化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物在治疗或预防各种疾病中的方法。发明的化合物在表1中描述。
• NOVEL NICOTINAMIDE DERIVATIVE OR SALT THEREOF
  申请人：FUJIWARA Hideyasu

  公开号：US20130116430A1

  公开（公告）日：2013-05-09

  An object of the present invention is to provide to a compound and a pharmaceutical composition, which have excellent Syk-inhibitory activity. The present invention provides a nicotinamide derivative represented by the following formula (I) (wherein R 1 represents a halogen atom; R 2 represents a C 1-12 alkyl group, a C 2-12 alkenyl group, a C 2-12 alkynyl group, a C 3-8 cycloalkyl group, an aryl group, an ar-C 1-6 alkyl group or a heterocyclic group, each optionally having at least one substituent; R 3 represents an aryl group or a heterocyclic group each optionally having at least one substituent; and R 4 and R 5 each independently represent a hydrogen atom; and R 2 and R 4 may form a cyclic amino group optionally having at least one substituent together with the nitrogen atom to which they bind) or a salt thereof, and a pharmaceutical composition for use in the treatment of a Syk-related disease which comprises the nicotinamide derivative or a salt thereof.

  本发明的目的是提供一种具有优异的Syk抑制活性的化合物和制药组合物。本发明提供了一种由以下式(I)表示的烟酰胺衍生物（其中R1表示卤素原子；R2表示C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-8环烷基、芳基、芳基-C1-6烷基或杂环基，每种均可选地具有至少一个取代基；R3表示芳基或杂环基，每种均可选地具有至少一个取代基；R4和R5各自独立地表示氢原子；且R2和R4可以与它们结合的氮原子一起形成具有至少一个取代基的环状氨基团）或其盐，并且用于治疗Syk相关疾病的制药组合物包括该烟酰胺衍生物或其盐。
• FAAH Inhibitors
  申请人：Hudson Colleen

  公开号：US20150175599A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present disclosure relates to compounds useful as inhibitors of the enzyme Fatty Acid Amide Hydrolase (FAAH). The disclosure also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the disclosure and methods of using the compositions in the treatment or prevention of various disorders. Compounds of the invention are described in Table 1.

  本公开涉及一种作为脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）抑制剂有用的化合物。本公开还提供了包含本公开化合物的药学上可接受的组合物，以及使用这些组合物在治疗或预防各种疾病的方法。发明的化合物在表1中描述。
• NOVEL NICOTINAMIDE DERIVATIVES OR SALTS THEREOF
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：EP2589592B1

  公开（公告）日：2018-08-22
• FAAH INHIBITORS
  申请人：Ironwood Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP2655356A1

  公开（公告）日：2013-10-30