1-Benzyl-3-phthalimido-pyrrolidin | 16768-06-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 英文名称: 1-Benzyl-3-phthalimido-pyrrolidin
• 英文别名: N-(1-benzylpyrrolidin-3-yl)phthalimide；2-(1-benzylpyrrolidin-3-yl)isoindole-1,3-dione
• CAS: 16768-06-2
• 化学式: C₁₉H₁₈N₂O₂
• 分子量: 306.364
• InChiKey: LBPDTAFHCUGAQN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  131-132 °C(Solv: benzene (71-43-2); isooctane (540-84-1))
• 沸点：
  441.7±38.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.307±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.26
• 拓扑面积：
  40.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-Benzyl-3-phthalimido-pyrrolidin 在 palladium-carbon 盐酸 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 N-(3-pyrrolidyl)phthalimide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Butenoic or propenoic acid derivatives

  摘要：

  一种具有以下结构式的丁烯酸或丙烯酸衍生物，其中G是芳基或杂环环，R11和R12是氢或烷基，X是硫或氧，R2和R3是氢，取代基如烷基，J是吡啶基或苯基，具有取代基和杂环环可能形成在R2、R3和J之间，该化合物在药学领域中具有用途。

  公开号：

  US05047417A1
• 作为产物：
  描述：

  N-乙氧羰基邻苯二甲酰亚胺 、 1-苄基-3-氨基吡咯烷 在 乙醚 、 silica gel 作用下， 以 氯甲烷 为溶剂， 反应 10.0h， 以to obtain 12.70 g of the above-captioned compound (yield: 73%)的产率得到1-Benzyl-3-phthalimido-pyrrolidin
  参考文献：
  名称：

  Butenoic or propenoic acid derivative

  摘要：

  以下是具有以下公式的丁烯酸或丙烯酸衍生物，其中G为芳香族或杂环环，R11和R12为氢基苯或烷基，X为硫或氧，R2和R3为氢，或类似于烷基的取代基，J为吡啶基或苯基，具有取代基和杂环环可以在R2，R3和J之间形成，此处提供并且在药理学领域中有用。 ##STR1##

  公开号：

  US05382595A1

文献信息

• Butenoic or propenoic acid derivative
  申请人：Eisai Co., Ltd.

  公开号：US05382595A1

  公开（公告）日：1995-01-17

  A butenoic or propenoic acid derivative having the following formula in which G is an aryl or a heterocyclic ring, R11 and R12 are hydroben or an alkyl, X is sulfur or oxygen, R2 and R3 are hydrogen, an substituent such as an alkyl and J is pyridyl or phenyl having substituents and a heterocyclic ring may be formed between R2, R3 and J is provided here and is useful in the pharmacological field. ##STR1##

  以下是具有以下公式的丁烯酸或丙烯酸衍生物，其中G为芳香族或杂环环，R11和R12为氢基苯或烷基，X为硫或氧，R2和R3为氢，或类似于烷基的取代基，J为吡啶基或苯基，具有取代基和杂环环可以在R2，R3和J之间形成，此处提供并且在药理学领域中有用。 ##STR1##
• Pth agonists
  申请人：Cowan John David

  公开号：US20070123548A1

  公开（公告）日：2007-05-31

  This invention relates to compounds of formula (I) or (II) wherein, in either formula, independently; R 1 and R 2 are the same or are different and are C 1-8 alkyl, C 2-8 alkylene, C 3-8 cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocycloalkyl, C 3-6 cycloalkylaryl, or heterocycloaryl; wherein said alkyl, alkylene, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocyclyl, cycloalkylaryl, or heterocycloaryl are unsubstituted or substituted by one or more groups selected from the group consisting of halogen, C 1-8 alkyl, C 1-8 alkoxy, C 1-8 thioalkoxy, cycloalkyl, aryl, heteroaryl, heterocycloalkyl, CF 3 , SCF 3 , NHC(O) n R 5 , S(O) m R 5 , S(O) 2 NR 5 R 6 , C(S)NR 5 R 6 , CONR 5 R 6 , C(O) n R 5 ; n is 0, 1 or 2; m is 0, 1 or 2; R 5 is hydrogen, alkyl, aryl, alkylaryl, heterocycloalkyl, or heteroaryl and is unsubstituted or substituted by one or more groups selected from the group consisting of alkyl, C 1-8 alkoxy, aryl, heteroaryl, halogen, NO 2 , CN, N 3 , SCF 3 , and CF 3 ; R 6 is hydrogen, alkyl, aryl, alkylaryl, heterocycloalkyl, or heteroaryl and is unsubstituted or substituted by one or more groups selected from the group consisting of alkyl, C 1-8 alkoxy, aryl, heteroaryl, halogen, NO 2 , CN, N 3 , SCF 3 , and CF 3 , or when R 1 and/or R 2 contains S(O) 2 NR 5 R 6 , CONR 5 R 6 , or C(S)NR 5 R 6 , then R 5 R 6 together with the nitrogen may form a heterocyclic ring; or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof.

  本发明涉及公式（I）或（II）的化合物，其中在任一公式中，独立地：R1和R2相同或不同，为C1-8烷基，C2-8烷基，C3-8环烷基，芳基，杂芳基，杂环烷基，C3-6环烷基芳基或杂环烷基芳基；其中所述的烷基，烷基烷基，环烷基，芳基，杂芳基，杂环烷基，环烷基芳基或杂环烷基芳基未取代或取代为来自由卤素，C1-8烷基，C1-8烷氧基，C1-8硫代烷氧基，环烷基，芳基，杂芳基，杂环烷基，CF3，SCF3，NHC（O）nR5，S（O）mR5，S（O）2NR5R6，C（S）NR5R6，CONR5R6，C（O）nR5的一种或多种基团的群体中选择；n为0，1或2；m为0，1或2；R5为氢，烷基，芳基，烷基芳基，杂环烷基或杂芳基，未取代或取代为来自由烷基，C1-8烷氧基，芳基，杂芳基，卤素，NO2，CN，N3，SCF3和CF3的一种或多种基团的群体中选择；R6为氢，烷基，芳基，烷基芳基，杂环烷基或杂芳基，未取代或取代为来自由烷基，C1-8烷氧基，芳基，杂芳基，卤素，NO2，CN，N3，SCF3和CF3的一种或多种基团的群体中选择，或当R1和/或R2含有S（O）2NR5R6，CONR5R6或C（S）NR5R6时，R5R6与氮一起可以形成杂环环；或其药学上可接受的盐或溶剂。
• Quinolone and naphthyridine antibacterial agents containing an alpha-amino acid in the side chain of the 7-substituent
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP0304087A2

  公开（公告）日：1989-02-22

  Novel quinolone and naphthyridine antibacterial agents of the formula I are herein described having improved in vivo activity both orally and subcutaneously where the 7-side chain of such compounds contain an a-amino acid; also described are its corresponding optical isomers, methods of preparation as well as pharmaceutical useful intreating infectious diseases.

  本文描述了式 I 的新型喹诺酮类和萘啶类抗菌剂，其口服和皮下注射活性均有所提高。 所述的新型喹诺酮类和萘啶类抗菌剂具有更好的口服和皮下注射活性，其中此类化合物的 7 侧链含有 a-氨基酸；还描述了其相应的光学异构体、制备方法以及治疗传染性疾病的药物用途。
• Verfahren zur Herstellung von 3-Amino-1-benzyl-pyrrolidinen
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0310854A1

  公开（公告）日：1989-04-12

  Verfahren zur Herstellung von 3-Amino-1-benzyl-­pyrrolidinen der Formel (I) worin R¹ und R² gleich oder verschieden sind und jeweils H oder Alkyl bedeuten, durch Umsetzung von 1-Benzyl-Δ³-pyrrolin-2,5-dionen der Formel (II) mit Stickstoffnucleophilen der Formel (III) R⁵NH₂      (III) zu gegebenenfalls substituierten 3-Amino-1-benzyl-­pyrrolidin-2,5-dionen der Formel (IV) wobei in Formel (II) R³ und R⁴ gleich oder verschieden sind und H oder Alkyl bedeuten, R⁵ für H, Benzyl, Naphthylmethyl oder für einen Substituenten Phenyl-CHR⁶ mit R⁶ = C₁-C₆-Alkyl oder Phenyl steht und R¹ und R² die oben angegebene Bedeutung haben, und anschließende Abspaltung der Schutzgruppe R⁵ für den Fall R⁵ ≠ H zu 3-Amino-1-benzyl-pyrrolidin-2,5-dionen der Formel (IVa) und Überführung in die 3-Amino-1-benzyl-pyrrolidine der Formel (I) durch vollständige Reduktion der Carbonylgruppen.

  一种制备式 (I) 的 3-氨基-1-苄基吡咯烷的工艺 其中 式（II）的 1-苄基-Δ³-吡咯啉-2,5-二酮与式（III）的氮亲核剂反应，从而制备 3-氨基-1-苄基吡咯烷的方法 与式 (III) 的氮亲核物反应 R⁵NH₂ (III) 转化为式（IV）中任选取代的 3-氨基-1-苄基吡咯烷-2,5-二酮 式 (II) 中 R³ 和 R⁴ 相同或不同，且为 H 或烷基，R⁵ 为 H、苄基、萘甲基或取代基苯基-CHR⁶，其中 R⁶ = C₁-C₆ 烷基或苯基，R¹ 和 R² 如上定义、在 R⁵≠H 的情况下，将保护基 R⁵ 裂解，得到式 (IVa) 的 3-氨基-1-苄基吡咯烷-2,5-二酮 并通过完全还原羰基转化为式（I）的 3-氨基-1-苄基吡咯烷。
• PTH AGONISTS
  申请人：SMITHKLINE BEECHAM CORPORATION

  公开号：EP1713782A1

  公开（公告）日：2006-10-25