(2,3-dihydro-benzofuran-5-yl)-acetyl chloride | 909706-62-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 香豆素
• 英文名称: (2,3-dihydro-benzofuran-5-yl)-acetyl chloride
• 英文别名: 2,3-Dihydro-1-benzofuran-5-ylacetyl chloride；2-(2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl)acetyl chloride
• CAS: 909706-62-3
• 化学式: C₁₀H₉ClO₂
• mdl: MFCD11046522
• 分子量: 196.633
• InChiKey: FFNMWBPVPHMNOI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  304.2±21.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.303±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2,3-dihydro-benzofuran-5-yl)-acetyl chloride 在 氨 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 2-(2,3-dihydrobenzofuran-5-yl)-acetamide
  参考文献：
  名称：

  Method for obtaining 1,3-difunctionalized pyrrolidine derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种获得1,3-二官能基吡咯烷衍生物的方法，例如3-(S)-(-)-(1-羰胺基-1,1-二苯甲基)-1-[2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙基]吡咯烷，通常被称为达利那定，以及所述方法的中间体和制备它们的相应方法。

  公开号：

  EP2236509A1
• 作为产物：
  描述：

  2,3-二氢苯并呋喃-5-乙酸 在 N,N-二甲基甲酰胺 氯化亚砜 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 (2,3-dihydro-benzofuran-5-yl)-acetyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Method for obtaining 1,3-difunctionalized pyrrolidine derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种获得1,3-二官能基吡咯烷衍生物的方法，例如3-(S)-(-)-(1-羰胺基-1,1-二苯甲基)-1-[2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙基]吡咯烷，通常被称为达利那定，以及所述方法的中间体和制备它们的相应方法。

  公开号：

  EP2236509A1

文献信息

• Phosphine catalyzed [3+2] cyclization/Michael addition of allenoate with CS₂ to form 2-thineyl vinyl sulfide
  作者：Weihong Fei、Ping Xu、Jie Hou、Weijun Yao

  DOI：10.1039/d0cc05070a

  日期：——

  have developed a DPPE-catalyzed three molecular two component tandem reaction of γ-substituted allenoate and CS2 to construct 2-thineyl vinyl sulfide through phosphine catalyzed [3+2] cyclization followed by Michael addition. The synthetic value of the 2-thineyl vinyl sulfide was demonstrated by a concise synthesis of an anti-glaucoma agent.

  我们已经开发了DPPE催化的γ-取代的脲基甲酸酯和CS 2的三分子两组分串联反应，通过膦催化的[3 + 2]环化反应和随后的Michael加成反应来构建2-硫代乙烯基乙硫醚。通过精确合成抗青光眼剂证明了2-亚硫基乙烯基硫的合成值。
• [1,2,4]TRIAZOLO [1,5-C]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS HSP90 MODULATORS
  申请人：Casale Elena

  公开号：US20120184546A1

  公开（公告）日：2012-07-19

  The present invention relates to [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives of formula (I) which inhibit the activity of Heat Shock Protein Hsp90. The compounds of the invention are therefore useful in treating proliferative diseases such as cancer and neurodegenerative diseases. The present invention also provides processes for preparing these compounds, methods of treating diseases and the pharmaceutical compositions comprising these compounds.

  本发明涉及式(I)的[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶衍生物，其抑制热休克蛋白Hsp90的活性。因此，本发明的化合物在治疗癌症和神经退行性疾病等增殖性疾病方面是有用的。本发明还提供了制备这些化合物的方法、治疗疾病的方法以及包含这些化合物的药物组合物。
• [1,2,4]TRIAZOLO[1,5-C]PYRIMIDINE DERIVATIVES AS HSP90 MODULATORS
  申请人：Casale Elena

  公开号：US20140045836A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  The present invention relates to [1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidine derivatives which inhibit the activity of Heat Shock Protein Hsp90. The compounds of the invention are therefore useful in treating proliferative diseases such as cancer and neurodegenerative diseases. The present invention also provides processes for preparing these compounds, methods of treating diseases and the pharmaceutical compositions comprising these compounds.

  本发明涉及[1,2,4]三唑并[1,5-c]嘧啶衍生物，其抑制热休克蛋白Hsp90的活性。因此，该发明的化合物在治疗癌症和神经退行性疾病等增殖性疾病方面具有用途。本发明还提供了制备这些化合物的方法，治疗疾病的方法以及包含这些化合物的制药组合物。
• METHOD OF PRODUCING (S)-3-(1-CYANO-1,1-DIPHENYLMETHYL)-PYRROLIDINE
  申请人：Kaneka Corporation

  公开号：EP2261205A1

  公开（公告）日：2010-12-15

  The present application relates to a method of (S)-3-(1-cyano-1,1-diphenylmethyl)-pyrrolidine by reacting an (S)-1-protected-3-(sulfonyloxy)-pyrrolidine having an easily deprotectable protecting group with diphenylacetonitrile in the presence of a base to obtain an (S)-1-protected-3-(1-cyano-1,1-diphenylmethyl)-pyrrolidine and then deprotecting the obtained compound under a mild condition. According to the method of the present invention, it is possible to efficiently produce (S)-3-(1-cyano-1,1-diphenylmethyl)-pyrrolidine, which is an important intermediate in the process of producing a muscarinic receptor antagonist such as darifenacin.

  本申请涉及一种(S)-3-(1-氰基-1,1-二苯基甲基)-吡咯烷的方法，该方法是在碱存在下，使具有易脱保护基的(S)-1-保护-3-(磺酰氧基)-吡咯烷与二苯基乙腈反应，得到(S)-1-保护-3-(1-氰基-1,1-二苯基甲基)-吡咯烷，然后在温和条件下对得到的化合物进行脱保护。根据本发明的方法，可以有效地生产(S)-3-(1-氰基-1,1-二苯基甲基)-吡咯烷，它是生产毒蕈碱受体拮抗剂（如达非那新）过程中的重要中间体。
• WO2007/91950
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——