N-[2-[2-[2-(2-azidoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethyl]acetamide | 1244564-26-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-[2-[2-[2-(2-azidoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethyl]acetamide
• CAS: 1244564-26-8
• 化学式: C₁₀H₂₀N₄O₄
• 分子量: 260.293
• InChiKey: UWCZXCQEEBITFC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  12
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.9
• 拓扑面积：
  71.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[2-[2-[2-(2-azidoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethyl]acetamide 、 3,7-anhydro-4,5,6,8-tetra-O-benzyl-1,1,2,2-tetradehydro-1,2-D-glycero-L-mannooctitol 在 copper(l) iodide 作用下， 以82%的产率得到1-(11-acetamido-3,6,9-trioxaundecyl)-4-(2,3,4,6-tetra-O-benzyl-β-D-galactopyranosyl)-1H-1,2,3-triazole
  参考文献：
  名称：

  无胺条件下离子液体中铜（I）催化的叠氮化物-炔烃环加成反应

  摘要：

  在不添加游离胺的情况下，在市售的多氧化离子液体（AMMOENG 100™）中进行结构多样的有机叠氮化物和末端炔烃的各种组合的碘化亚铜（I）催化的环加成反应。与先前测试过的离子液体不同，该溶剂仅产生1,4-二取代的三唑区域异构体。 炔烃-叠氮化物-碳水化合物-铜-环加成

  DOI：

  10.1055/s-0029-1218760

文献信息

• Strong Inhibition of Cholera Toxin B Subunit by Affordable, Polymer-Based Multivalent Inhibitors
  作者：Diksha Haksar、Eyleen de Poel、Linda Quarles van Ufford、Sumati Bhatia、Rainer Haag、Jeffrey Beekman、Roland J. Pieters

  DOI：10.1021/acs.bioconjchem.8b00902

  日期：2019.3.20

  Cholera is a potentially fatal bacterial infection that affects a large number of people in developing countries. It is caused by the cholera toxin (CT), an AB5 toxin secreted by Vibrio cholera. The toxin comprises a toxic A-subunit and a pentameric B-subunit that bind to the intestinal cell surface. Several monovalent and multivalent inhibitors of the toxin have been synthesized but are too complicated

  霍乱是一种潜在的致命细菌感染，影响发展中国家的许多人。它是由霍乱弧菌分泌的AB5毒素霍乱毒素（CT）引起的。该毒素包含与肠道细胞表面结合的有毒的A亚基和五聚体B亚基。已经合成了几种毒素的单价和多价抑制剂，但是对于发展中国家的实际应用而言太复杂和昂贵。间硝基苯基α-半乳糖苷（MNPG）是已知的CT有希望的配体，在此合成了基于MNPG的单价和多价化合物。我们提出了MNPG的合成，产率大大提高，并且与多价支架连接时的使用。我们使用经济的聚合物作为多价支架，即聚丙烯酰胺，葡聚糖和超支化聚甘油（hPGs）。铜催化的炔烃叠氮化物环加成反应（CuAAC）产生了抑制剂，这些抑制剂已通过ELISA型测定法和肠类器官溶胀抑制测定法进行了测试。抑制性能的变化取决于聚合物的类型，最有效的偶联物在纳摩尔范围内显示出IC50值。
• CATIONIC STEROIDAL ANTIMICROBIAL COMPOUNDS
  申请人：Savage Paul B.

  公开号：US20150239928A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Disclosed herein are cationic steroidal antimicrobials (“CSAs” or “ceragenins”) and methods of making the same. Particularly advantageous methods are identified for the synthesis of CSAs. CSAs may be formulated for treating subjects with ailments responsive to CSAs, including but not limited to treating bacterial infections. Accordingly, some embodiments include formulations and methods of administering CSAs.

  本文揭示了阳离子类固醇抗微生物剂（“CSAs”或“ceragenins”）及其制备方法。特别有利的方法被确定用于合成CSAs。CSAs可以制成用于治疗对CSAs有响应的疾病的受试者，包括但不限于治疗细菌感染。因此，一些实施例包括CSAs的配方和给药方法。
• MODULAR CONSTRUCTION OF LIPOPHOSPHOLIPIDS
  申请人：Haelters Jean-Pierre

  公开号：US20130178609A1

  公开（公告）日：2013-07-11

  The present invention relates to fluorescent and/or targeting lipophilic compounds having the general formula (R1O)(R2O)P(O)—R3-R4-R5 wherein R1 and R2 are each independently a linear or branched, saturated or unsaturated C2-C24 alkyl, or a linear or branched, saturated or unsaturated C2-C24 monoalkenyl or polyalkenyl, the polyalkenyl having from 2 to 4 double bonds, or a linear or branched, saturated or unsaturated C2-C24 monoalkinyl or polyalkinyl, the polyalkinyl having from 2 to 4 triple bonds; R3 is selected from 0, S, —C(R6)2-, —CH(R7)-, —C(S)—N(R6)-, —CH(SR7)-S—S— or —N(R6)- wherein R6 is a hydrogen atom or a C1-C4 alkyl, and R7 is a C1-C4 alkyl; R4 comprises at least one junction function and at least one linker; and R5 is at least one chemical fluorescent group or at least one targeting group. Methods for preparing said lipophilic compounds are also disclosed.

  本发明涉及具有一般式（R1O）（R2O）P（O）-R3-R4-R5的荧光和/或靶向性亲脂性化合物，其中R1和R2各自独立地为线性或支链的饱和或不饱和的C2-C24烷基，或线性或支链的饱和或不饱和的C2-C24单烯基或多烯基，多烯基具有2至4个双键，或线性或支链的饱和或不饱和的C2-C24单炔基或多炔基，多炔基具有2至4个三键；R3从0，S，-C（R6）2-，-CH（R7）-，-C（S）-N（R6）-，-CH（SR7）-S-S-或-N（R6）-中选择，其中R6是氢原子或C1-C4烷基，R7是C1-C4烷基；R4包括至少一个连接功能和至少一个连接基；R5至少是一个化学荧光基团或至少一个靶向基团。本发明还公开了制备上述亲脂性化合物的方法。
• Use of pyridazinediones for tuneable and reversible covalent cysteine modification applied to peptides, proteins and hydrogels
  作者：Léa N. C. Rochet、Calise Bahou、Jonathan P. Wojciechowski、Ilias Koutsopetras、Phyllida Britton、Richard J. Spears、Ioanna A. Thanasi、Baihao Shao、Lisha Zhong、Dejan-Krešimir Bučar、Abil E. Aliev、Michael J. Porter、Molly M. Stevens、James R. Baker、Vijay Chudasama

  DOI：10.1039/d3sc04976k

  日期：——

  Reversible cysteine modification has been found to be a useful tool for a plethora of applications such as selective enzymatic inhibition, activity-based protein profiling and/or cargo release from a protein or a material. However, only a limited number of reagents display reliable dynamic/reversible thiol modification and, in most cases, many of these reagents suffer from issues of stability, a lack

  已发现可逆半胱氨酸修饰是用于多种应用的有用工具，例如选择性酶抑制、基于活性的蛋白质分析和/或蛋白质或材料的货物释放。然而，只有有限数量的试剂表现出可靠的动态/可逆硫醇修饰，并且在大多数情况下，这些试剂中的许多都存在稳定性、缺乏模块化和/或速率可调性差的问题。在这项工作中，我们展示了哒嗪二酮作为新型可逆且可调节的共价半胱氨酸修饰剂的潜力。我们证明哒嗪二酮的亲电性与迈克尔加成和逆迈克尔解共轭反应的速率相关，证明哒嗪二酮为易于调节和可逆的硫醇加成/释放提供了一个诱人的平台。我们探索了新反应的区域选择性，并通过使用 DFT 计算和 SCXRD 证实的结果，揭示了带有芳基的哒嗪二酮反应性从根本上增加的原因。我们还在相关工作中应用了这一基本发现来制造更快速的二硫键重桥剂。最后，我们通过在临床相关的半胱氨酸和二硫键缀合蛋白以及水凝胶材料上使用易于功能化的“可点击”哒嗪二酮为例，为各个领域的潜在应用奠定了基础。