1-(3-溴-4-硝基苯基)-4-甲基哌嗪 | 166818-85-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 中文名称: 1-(3-溴-4-硝基苯基)-4-甲基哌嗪
• 英文名称: 1-(3-bromo-4-nitrophenyl)-4-methylpiperazine
• CAS: 166818-85-5
• 化学式: C₁₁H₁₄BrN₃O₂
• 分子量: 300.155
• InChiKey: PAMSSXMKTNVDCR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  52.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-溴-4-硝基苯基)-4-甲基哌嗪 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium phosphate 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 二甲基亚砜 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 2-ethyl-4-(4-methylpiperazin-1-yl)aniline
  参考文献：
  名称：

  PHENYLAMINOPYRIMIDINE AMIDE AUTOPHAGY INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF

  摘要：

  本文描述了一些抑制自噬作用的化合物，以及它们在治疗癌症等疾病中的应用。

  公开号：

  US20200354352A1
• 作为产物：
  描述：

  N-甲基哌嗪 、 2-溴-4-氟-1-硝基苯 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.5h， 以77%的产率得到1-(3-溴-4-硝基苯基)-4-甲基哌嗪
  参考文献：
  名称：

  METHOD OF INHIBITING C-KIT KINASE

  摘要：

  本发明提供了一种减少或抑制细胞或主体中C-KIT激酶活性的方法，以及使用本发明的化合物预防或治疗主体中的细胞增殖障碍和/或与C-KIT相关疾病的应用：或其溶剂化物、水合物、互变异构体或药用可接受盐。本发明进一步涉及治疗癌症和其他细胞增殖障碍等条件的方法。

  公开号：

  US20080051402A1

文献信息

• SYNERGISTIC MODULATION OF FLT3 KINASE USING A FLT3 INHIBITOR AND A FARNESYL TRANSFERASE INHIBITOR
  申请人：Baumann Andrew Christian

  公开号：US20060281788A1

  公开（公告）日：2006-12-14

  The invention is directed to a method of inhibiting FLT3 tyrosine kinase activity or expression or reducing FLT3 kinase activity or expression in a cell or a subject comprising the administration of a farnesyl transferase inhibitor and a FLT3 kinase inhibitor selected from compounds of Formula I′: Included within the present invention is both prophylactic and therapeutic methods for treating a subject at risk of (or susceptible to) developing a cell proliferative disorder or a disorder related to FLT3.

  本发明涉及一种抑制FLT3酪氨酸激酶活性或表达或减少细胞或受试者中FLT3激酶活性或表达的方法，包括管理法尼基转移酶抑制剂和从公式I'的化合物中选择的FLT3激酶抑制剂。 本发明包括用于治疗处于发展细胞增殖障碍或与FLT3相关障碍风险（或易感性）的受试者的预防和治疗方法。
• METHOD OF INHIBITING C-KIT KINASE
  申请人：Illig R. Carl

  公开号：US20080051402A1

  公开（公告）日：2008-02-28

  A method of reducing or inhibiting kinase activity of C-KIT in a cell or a subject, and the use of such compounds for preventing or treating in a subject a cell proliferative disorder and/or disorders related to C-KIT using a compound of the present invention: or a solvate, hydrate, tautomer or pharmaceutically acceptable salt thereof. The present invention is further directed to methods for treating conditions such as cancers and other cell proliferative disorders.

  本发明提供了一种减少或抑制细胞或主体中C-KIT激酶活性的方法，以及使用本发明的化合物预防或治疗主体中的细胞增殖障碍和/或与C-KIT相关疾病的应用：或其溶剂化物、水合物、互变异构体或药用可接受盐。本发明进一步涉及治疗癌症和其他细胞增殖障碍等条件的方法。
• [EN] BROAD-SPECTRUM INHIBITORS OF FILOVIRUSES<br/>[FR] INHIBITEURS À LARGE SPECTRE DE FILOVIRUS
  申请人：MICROBIOTIX INC

  公开号：WO2018106667A1

  公开（公告）日：2018-06-14

  The present invention is related to the development of therapeutics and prophylactics for the treatment and/or prevention of filovirus infection in humans and other mammals. A new class of small molecules is disclosed that inhibits the interaction of naturally processed (i.e., proteolytically cleaved) filovirus glycoprotein (GPCL) with its host receptor Niemann-Pick C 1 (NPCl) protein and thus block infection of host cells by filoviruses. Also disclosed are methods of using the small molecule inhibitors in the treatment/prevention of filovirus infection.

  本发明涉及开发用于治疗和/或预防人类和其他哺乳动物的Filovirus感染的治疗和预防剂。揭示了一类新的小分子，它抑制了自然加工（即蛋白酶水解）的Filovirus糖蛋白（GPCL）与其宿主受体Niemann-Pick C1（NPC1）蛋白的相互作用，从而阻止Filovirus感染宿主细胞。还揭示了在治疗/预防Filovirus感染中使用小分子抑制剂的方法。
• [EN] AMINOPYRIMIDINE AMIDE AUTOPHAGY INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE L'AUTOPHAGIE À BASE D'AMIDE D'AMINOPYRIMIDINE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：DECIPHERA PHARMACEUTICALS LLC

  公开号：WO2020257180A1

  公开（公告）日：2020-12-24

  Described herein are compounds that are inhibitors of autophagy and their use in the treatment of disorders such as cancers.

  本文描述了一些抑制自噬的化合物及其在治疗癌症等疾病中的应用。
• Inhibitors of c-fms kinase
  申请人：Illig R. Carl

  公开号：US20060189623A1

  公开（公告）日：2006-08-24

  The invention is directed to compounds of Formula I: wherein A, X, R 2 and W are set forth in the specification, as well as solvates, hydrates, tautomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, that inhibit protein tyrosine kinases, especially c-fms kinase. Methods of treating autoimmune diseases; and diseases with an inflammatory component; treating metastasis from ovarian cancer, uterine cancer, breast cancer, colon cancer, stomach cancer, hairy cell leukemia and non-small lung carcinoma; and treating pain, including skeletal pain caused by tumor metastasis or osteoarthritis, or visceral, inflammatory, and neurogenic pain; as well as osteoporosis, Paget's disease, and other diseases in which bone resorption mediates morbidity including arthritis, prosthesis failure, osteolytic sarcoma, myeloma, and tumor metastasis to bone with the compounds of Formula I, are also provided.

  该发明涉及公式I的化合物：其中A，X，R2和W在说明书中阐述，以及其溶剂化物，水合物，互变异构体和药学上可接受的盐，可抑制蛋白酪氨酸激酶，特别是c-fms激酶。本发明还提供了使用公式I的化合物治疗自身免疫性疾病和具有炎症成分的疾病的方法；治疗卵巢癌，子宫癌，乳腺癌，结肠癌，胃癌，毛细胞白血病和非小细胞肺癌的转移；以及治疗疼痛，包括由肿瘤转移或骨关节炎引起的骨骼疼痛，或内脏、炎症和神经性疼痛；以及骨质疏松症，帕吉特病和其他骨吸收介导的疾病，包括关节炎，假体失效，骨溶解性肉瘤，骨髓瘤和转移到骨骼的肿瘤。