1-<2-bis(4-fluorophenyl)methoxyethyl>-4-piperidinecarbaldehyde | 138522-67-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1-<2-bis(4-fluorophenyl)methoxyethyl>-4-piperidinecarbaldehyde
• 英文别名: 1-[2-Bis(4-fluorophenyl)methoxyethyl]-4-piperidinecarbaldehyde；1-[2-[bis(4-fluorophenyl)methoxy]ethyl]piperidine-4-carbaldehyde
• CAS: 138522-67-5
• 化学式: C₂₁H₂₃F₂NO₂
• 分子量: 359.416
• InChiKey: OKOGNMYBCGGRHA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  磷酰基乙酸三乙酯 、 1-<2-bis(4-fluorophenyl)methoxyethyl>-4-piperidinecarbaldehyde 在 sodium hydride 作用下， 生成 ethyl 1-<2-bis(4-fluorophenyl)methoxyethyl>-4-piperidineacrylate
  参考文献：
  名称：

  丙烯酸哌啶衍生物可作为潜在的抗过敏剂。

  摘要：

  制备了一系列新的哌啶丙烯酸酯衍生物，并评估了其抗过敏活性。大多数化合物在大鼠被动皮肤过敏反应（PCA）分析中显示出有效的活性。特别地，在该测定法中，乙基1- [2-双（4-氟苯基）甲氧基乙基] -4-哌啶丙烯酸酯（1a）比氧原子化物和特非那定更有效，因此被选作进一步研究。介绍了1a的一些药理特性。

  DOI：

  10.1248/cpb.41.882
• 作为产物：
  描述：

  2-[bis(4-fluorophenyl)methoxy]ethyl chloride 在 二异丁基氢化铝 、 sodium carbonate 、 sodium iodide 作用下， 以 正己烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 1-<2-bis(4-fluorophenyl)methoxyethyl>-4-piperidinecarbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  丙烯酸哌啶衍生物可作为潜在的抗过敏剂。

  摘要：

  制备了一系列新的哌啶丙烯酸酯衍生物，并评估了其抗过敏活性。大多数化合物在大鼠被动皮肤过敏反应（PCA）分析中显示出有效的活性。特别地，在该测定法中，乙基1- [2-双（4-氟苯基）甲氧基乙基] -4-哌啶丙烯酸酯（1a）比氧原子化物和特非那定更有效，因此被选作进一步研究。介绍了1a的一些药理特性。

  DOI：

  10.1248/cpb.41.882

文献信息

• (Benzhydryloxyethylpiperidyl) aliphatic acid derivatives and their use
  申请人：Sankyo Company, Limited

  公开号：US05294623A1

  公开（公告）日：1994-03-15

  Compounds of formula (I): ##STR1## in which: R.sup.1 and R.sup.2 are independently alkyl, alkoxy, trifluoromethyl, nitro or halogen; A is an aliphatic hydrocarbon group having from 2 to 8 carbon atoms whose chain contains at least 2 carbon atoms in a linear chain between the piperidine group and --COOH, said group optionally being unsaturated; and m and n are independently 0, 1, 2 or 3; and pharmaceutically acceptable salts and esters thereof have been found to have valuable anti-histamine properties without the usual side effects of anti-histamines. Methods of preparing the compounds are also provided.

  化合物的式子(I)：##STR1## 其中：R.sup.1和R.sup.2分别是烷基，烷氧基，三氟甲基，硝基或卤素；A是具有2到8个碳原子的脂肪烃基，其链在哌啶基和--COOH之间至少包含2个碳原子的线性链，该基团可以是不饱和的；m和n独立地为0，1，2或3；其制备的药学上可接受的盐和酯具有有价值的抗组胺性能，而没有抗组胺剂的常见副作用。还提供了制备这些化合物的方法。
• (Benzhydryloxyethylpiperidyl)aliphatic acid derivatives and their use in the treatment of allergies and asthma
  申请人：Sankyo Company Limited

  公开号：EP0470686B1

  公开（公告）日：1996-05-15
• US5294623A
  申请人：——

  公开号：US5294623A

  公开（公告）日：1994-03-15
• Piperidineacrylate Derivatives as Potential Antiallergy Agents.
  作者：Mitsuo SUGIYAMA、Toshiaki SAKAMOTO、Yumiko KAMIGAKI、Hiroshi FUKUMI、Kazuhiro ITOH、Yumiko SATOH、Takeshi YAMAGUCHI

  DOI：10.1248/cpb.41.882

  日期：——

  A new series of piperidineacrylate derivatives was prepared and evaluated for antiallergic activity. Most of the compounds showed potent activities in the rat passive cutaneous anaphylaxis (PCA) assay. In particular, ethyl 1-[2-bis(4-fluorophenyl)methoxyethyl]-4-piperidineacrylate (1a) was more potent than oxatomide and terfenadine in this assay, and was selected for further study. Some pharmacological

  制备了一系列新的哌啶丙烯酸酯衍生物，并评估了其抗过敏活性。大多数化合物在大鼠被动皮肤过敏反应（PCA）分析中显示出有效的活性。特别地，在该测定法中，乙基1- [2-双（4-氟苯基）甲氧基乙基] -4-哌啶丙烯酸酯（1a）比氧原子化物和特非那定更有效，因此被选作进一步研究。介绍了1a的一些药理特性。