8-Hydroxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin | 14788-32-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 四氢异喹啉
• 英文名称: 8-Hydroxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin
• 英文别名: 2-Methyl-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin-8-ol；2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-8-ol；2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-8-ol；8-Hydroxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-isochinolin；2-Methyl-1,2,3,4-tetrahydro-8-isochinolinol；Longimammidin；2-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-8-ol
• CAS: 14788-32-0
• 化学式: C₁₀H₁₃NO
• 分子量: 163.219
• InChiKey: SVLXGEARAXXBSX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  23.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  8-Hydroxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin 在 caesium carbonate 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 8-((5-chloro-6-fluoro-1H-indazol-4-yl)oxy)-2-((2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolin-8-yl)oxy)-4-(piperazin-1-yl)-1,7-naphthyridine-3-carbonitrile
  参考文献：
  名称：

  一种KRAS突变体G12C抑制剂及其制备方法和应用

  摘要：

  本发明提供了一种作为KRAS突变体G12C抑制剂的萘啶甲腈类衍生物及其制备方法和应用，属于药物化学领域。本发明提供的萘啶甲腈类衍生物、其药学上可接受的盐、其互变异构体或其立体异构体具有较好的有效性、安全性和选择性，可用于制备抗肿瘤或治疗癌症的药物。

  公开号：

  CN115703775A
• 作为产物：
  描述：

  6,8-Dimethoxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin-hydrochlorid 在 氨 、 氢溴酸 、 sodium hydride 作用下， 以 乙二醇二甲醚 、 水 为溶剂， 反应 41.67h， 生成 8-Hydroxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin
  参考文献：
  名称：

  Eine neue合成von 8-Hydroxy-2-methyl-1,2,3,4-tetrahydroisochinolin

  摘要：

  8-羟基-2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的新合成

  DOI：

  10.1002/hlca.19800630131

文献信息

• Substituted Quinazoline and Pyridopyrimidine Derivatives Useful as Anticancer Agents
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US20190233440A1

  公开（公告）日：2019-08-01

  Compounds of the general formula: processes for the preparation of these compounds, compositions containing these compounds, and the uses of these compounds.

  具有通用公式： 这些化合物的制备方法，包含这些化合物的组合物，以及这些化合物的用途。
• [EN] KRAS G12D INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KRAS G12D
  申请人：MIRATI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021041671A1

  公开（公告）日：2021-03-04

  The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12D. In particular, the present invention relates to compounds that inhibit the activity of KRas G12D, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

  本发明涉及抑制KRas G12D的化合物。具体地，本发明涉及抑制KRas G12D活性的化合物，包括这些化合物的药物组合物以及使用方法。
• Synthese einiger 8-substituierter 2-Methyl-1,2,3,4-tetrahydroisochinoline
  作者：Max Rey、Tiziana Vergnani、Andr� S. Dreiding

  DOI：10.1002/hlca.19850680704

  日期：1985.11.13

  Synthesis of Some 8-Substituted 2-Methyl-1,2,3,4-tetrahydroisoquinolines

  一些8取代的2-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉的合成
• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：SPARCBIO LLC

  公开号：WO2021248090A1

  公开（公告）日：2021-12-09

  The present disclosure relates to inhibitors of one or more isoforms of RAS, such as inhibitors of one or more of KRAS, HRAS and NRAS, or mutants thereof, such as G12D, G12V, G13D or G12C mutants thereof. Therapeutic methods of treating conditions and diseases using these inhibitors are also provided.

  本公开涉及RAS的一个或多个亚型的抑制剂，例如KRAS、HRAS和NRAS中的一个或多个抑制剂，或其突变体，如G12D、G12V、G13D或G12C的突变体。还提供了利用这些抑制剂治疗疾病和病症的治疗方法。
• Substituted quinazoline and pyridopyrimidine derivatives useful as anticancer agents
  申请人：PFIZER INC.

  公开号：US10662204B2

  公开（公告）日：2020-05-26

  Compounds of the general formula: processes for the preparation of these compounds, compositions containing these compounds, and administration of these compounds to patients to treat pancreatic, lung, colon and other cancers.

  通式为 制备这些化合物的工艺、含有这些化合物的组合物，以及向患者施用这些化合物以治疗胰腺癌、肺癌、结肠癌和其他癌症。