2,6-dimethyl-4-nitro-4'-(trifluoromethyl)biphenyl | 949118-99-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,6-dimethyl-4-nitro-4'-(trifluoromethyl)biphenyl
• 英文别名: 2,6-dimethyl-4-nitro-4'-trifluoromethyl-biphenyl；1,3-dimethyl-5-nitro-2-[4-(trifluoromethyl)phenyl]benzene
• CAS: 949118-99-4
• 化学式: C₁₅H₁₂F₃NO₂
• 分子量: 295.261
• InChiKey: LLRICYBLVFJBJB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-dimethyl-4-nitro-4'-(trifluoromethyl)biphenyl 在 钯 氢气 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 以to afford 0.63 g of the titled compound的产率得到2,6-dimethyl-4'-trifluoromethyl-biphenyl-4-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Glucagon Receptor Antagonists, Preparation and Therapeutic Uses

  摘要：

  本发明揭示了一种新的化合物I的公式，或其药学上可接受的盐，具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包含化合物I的药物组合物，以及使用它们治疗糖尿病和其他胰高血糖素相关代谢紊乱等的方法。

  公开号：

  US20080300308A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-dimethyl-4-nitrophenyl trifluoromethanesulphonate 在 四(三苯基膦)钯 lithium bromide monohydrate 、 potassium fluoride dihydrate 、 水 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 生成 2,6-dimethyl-4-nitro-4'-(trifluoromethyl)biphenyl
  参考文献：
  名称：

  Glucagon Receptor Modulators

  摘要：

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3和B4如本文所定义。已发现式I的化合物可作为葡萄糖胰高血糖素拮抗剂或逆向激动剂。因此，式I的化合物及其药物组成物对通过葡萄糖胰高血糖素介导的疾病、紊乱或症状的治疗是有用的。

  公开号：

  US20120165343A1

文献信息

• Glucagon Receptor Antagonists, Preparation and Therapeutic Uses
  申请人：Li Jianke

  公开号：US20080300308A1

  公开（公告）日：2008-12-04

  The present invention discloses novel compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of using them to treat diabetic and other glucagon related metabolic disorders, and the like.

  本发明揭示了一种具有葡萄糖素受体拮抗剂或逆拮抗剂活性的新型化合物I的，或其药学上可接受的盐，以及制备这些化合物的方法。在另一实施例中，该发明还揭示了包括化合物I的药物组合物，以及使用它们治疗糖尿病和其他与葡萄糖素相关的代谢紊乱等方法。
• Glucagon receptor modulators
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US09056834B2

  公开（公告）日：2015-06-16

  The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R1, R2, R3, A1, A2, A3, A4, L, B1, B2, B3 and B4 are as defined herein. The compounds of Formula I have been found to act as glucagon antagonists or inverse agonists. Consequently, the compounds of Formula I and the pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of diseases, disorders, or conditions mediated by glucagon.

  本发明提供了化合物I的一个衍生物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3和B4的定义如本文所述。已发现化合物I的作用是胰高血糖素拮抗剂或反向激动剂。因此，化合物I及其药物组成物对于治疗由胰高血糖素介导的疾病、失调或病况是有用的。
• Glucagon receptor antagonists, preparation and therapeutic uses
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US07696248B2

  公开（公告）日：2010-04-13

  The present invention discloses novel compounds of Formula I, or pharmaceutically acceptable salts thereof, which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity, as well as methods for preparing such compounds. In another embodiment, the invention discloses pharmaceutical compositions comprising compounds of Formula I as well as methods of using them to treat diabetic and other glucagon related metabolic disorders, and the like.

  本发明揭示了公式I的新化合物，或其药学上可接受的盐，具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性，以及制备这种化合物的方法。在另一种实施方式中，本发明揭示了包括公式I的化合物的制药组合物，以及使用它们治疗糖尿病和其他胰高血糖素相关代谢紊乱等的方法。
• GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS, PREPARATION AND THERAPEUTIC USES
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP1951661B1

  公开（公告）日：2012-08-08
• GLUCAGON RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2655331A1

  公开（公告）日：2013-10-30