1-((piperidine-1-yl)methyl)naphthalene | 6947-74-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: 1-((piperidine-1-yl)methyl)naphthalene
• 英文别名: 1-(naphthalen-1-ylmethyl)piperidine；1-(piperidin-1-ylmethyl)naphthalene；1-naphthalen-1-ylmethyl-piperidine；1-[1]naphthylmethyl-piperidine；1-[1]Naphthylmethyl-piperidin；N-1-Naphthalmethyl-piperidin；1-(1-Naphthylmethyl)piperidine
• CAS: 6947-74-6
• 化学式: C₁₆H₁₉N
• mdl: MFCD01700374
• 分子量: 225.334
• InChiKey: LDGDDRDPNUGELX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.375
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-((piperidine-1-yl)methyl)naphthalene 、 苯硼酸频哪醇酯 在 palladium diacetate 、 碳酸氢钠 、 silver carbonate 、 对苯醌 作用下， 以 2-甲基-2-丁醇 、 水 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 18.0h， 以58%的产率得到1-((2-phenylnaphthalen-1-yl)methyl)piperidine
  参考文献：
  名称：

  钯（II）催化的N-苄基哌啶的邻芳基化反应。

  摘要：

  据报道，Pd（II）通过直接的CH键活化反应生成芳基硼酸频哪醇酯（Ar-BPin）来催化苄基杂环的邻芳基化反应，从而生成所需的联芳基产物。这种方法学是有效的，并且适用于各种功能化的Ar-BPin和苄基杂环，从而允许以适度到良好的产率直接合成重要的联芳基。

  DOI：

  10.1039/c5cc00410a
• 作为产物：
  描述：

  naphthalen-1-yl(piperidin-1-yl)methanone 在 甲基二乙氧基硅烷 、 zinc diacetate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以89%的产率得到1-((piperidine-1-yl)methyl)naphthalene
  参考文献：
  名称：

  锌催化的叔胺和仲胺对胺的化学选择性还原

  摘要：

  已经开发了在温和条件下催化仲和叔酰胺氢化硅烷化的通用且方便的方法。在廉价的锌催化剂存在下，通过应用甲硅烷很容易还原叔酰胺。还原仲酰胺成功的关键是使用三氟甲磺酸锌和具有双SiH部分的乙硅烷。在敏感的酯，硝基，偶氮，腈，烯烃和其他官能团的存在下，提出的加氢甲硅烷基化反应具有优异的化学选择性，因此使该方法对有机合成具有吸引力。

  DOI：

  10.1002/chem.201101143

文献信息

• [EN] NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION IN DRUGS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES AZOTÉS ET LEUR APPLICATION DANS DES MÉDICAMENTS
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2015090232A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention relates to the field of medicine, provided herein are novel nitrogenous heterocyclic compounds, their preparation methods and their uses as drugs, especially for treatment and prevention of tissue fibrosis. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the nitrogenous heterocyclic compounds and the uses of the compositions in the treatment of human or animal tissue fibrosis, especially for human or animal renal interstitial fibrosis, glomerular sclerosis, liver fibrosis, pulmonary fibrosis, IPF, peritoneal fibrosis, myocardial fibrosis, dermatofibrosis, postsurgical adhesion, benign prostatic hyperplasia, skeletal muscle fibrosis, scleroderma, multiple sclerosis, pancreatic fibrosis, cirrhosis, myosarcoma, neurofibroma, pulmonary interstitial fibrosis, diabetic nephropathy, alzheimer disease or vascular fibrosis.

  本发明涉及医学领域，提供了新颖的含氮杂环化合物，其制备方法以及作为药物的用途，特别是用于治疗和预防组织纤维化。本文还提供了包含这些含氮杂环化合物的药用可接受组合物，以及这些组合物在治疗人类或动物组织纤维化方面的用途，特别是用于人类或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、IPF、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、术后粘连、良性前列腺增生、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化、胰腺纤维化、肝硬化、肌肉肉瘤、神经纤维瘤、肺间质纤维化、糖尿病肾病、阿尔茨海默病或血管纤维化。
• [EN] FUSED PYRAZOLE DERIVATIVES AS NOVEL ERK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS CONDENSÉS DE PYRAZOLE UTILISÉS COMME NOUVEAUX INHIBITEURS ERK
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2012036997A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  Disclosed are the ERK inhibitors of Formula (I): (Formula (I)) and the pharmaceutically acceptable salts thereof. All substitutents are as defined herein. Also disclosed are methods of treating cancer using the compounds of Formula (I).

  公开了化学式（I）的ERK抑制剂：（化学式（I））及其药学上可接受的盐。所有取代基如本文所定义。还公开了使用化合物（I）治疗癌症的方法。
• Synthesis and Biocidal Activity of Some Naphthalene‐Based Cationic Surfactants
  作者：Ismail A. Aiad、Abdelfatah M. Badawi、Mohammed M. El‐Sukkary、Abdallah A. El‐Sawy、Ahmed I. Adawy

  DOI：10.1007/s11743-011-1286-z

  日期：2012.3

  prepared by reacting dodecyl bromide with tertiary amines to produce a series of quaternary ammonium salts that were converted subsequently to stannous and cobalt cationic complexes via complexing them with stannous (II) or cobalt (II) ions. Surface properties such as surface‐ and interfacial‐tension, and the emulsifying power of these surfactants were investigated. The surface parameters including critical

  在这项研究中，不同的阳离子表面活性剂是通过十二烷基溴与叔胺反应生成一系列季铵盐来制备的，这些季铵盐随后通过与亚锡 (II) 或钴 (II) 离子络合转化为亚锡和钴阳离子络合物。研究了表面特性，如表面张力和界面张力，以及这些表面活性剂的乳化能力。研究了包括临界胶束浓度、最大表面过量、最小表面积、张力降低效率和有效性在内的表面参数。计算胶束化和吸附的自由能。抗菌活性是通过制备的化合物的抑菌圈直径来确定的，抑菌圈直径是针对一组代表性微生物的六种菌株进行测量的。一些制备的表面活性剂对硫酸盐还原菌的抗菌活性通过稀释法测定。FTIR 光谱、元素分析和 H检查1 NMR 光谱以确认化合物结构和纯度。所得结果表明，这些化合物具有良好的表面性质和对广谱微生物的良好杀生物作用。
• LOW MOLECULAR WEIGHT PEPTIDOMIMETIC GROWTH HORMONE SECRETAGOGUES
  申请人：——

  公开号：US20020111461A1

  公开（公告）日：2002-08-15

  The present invention comprises growth hormone releasing peptides/peptidomimetics (GHRP) capable of causing release of growth hormone from the pituitary. Compositions containing the GHRP's of this invention are used to promote growth in mammals either alone or in combination with other growth promoting compounds, especially IGF-1. In a method of this invention GHRP's in combination with IGF-1 are used to treat Type II diabetes. An exemplary compound of this invention is provided below. 1

  本发明包括能够从垂体释放生长激素的生长激素释放肽/肽类似物（GHRP）。包含本发明中GHRP的组合物可用于促进哺乳动物的生长，单独使用或与其他生长促进化合物（尤其是IGF-1）结合使用。在本发明的方法中，GHRP与IGF-1结合使用以治疗2型糖尿病。本发明的一种示例化合物如下所示。1
• Low molecular weight peptidomimetic growth hormone secretagogues
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20030139348A1

  公开（公告）日：2003-07-24

  The present invention comprises growth hormone releasing peptides/peptidomimetics (GHRP) capable of causing release of growth hormone from the pituitary. Compositions containing the GHRP's of this invention are used to promote growth in mammals either alone or in combination with other growth promoting compounds, especially IGF-1. In a method of this invention GHRP's in combination with IGF-1 are used to treat Type II diabetes. An exemplary compound of this invention is provided below. 1

  本发明包括能够从垂体中释放生长激素的生长激素释放肽/肽类似物（GHRP）。含有本发明中GHRP的组合物被用于促进哺乳动物的生长，可以单独使用或与其他促进生长的化合物，特别是IGF-1一起使用。在本发明的方法中，GHRP与IGF-1结合使用以治疗2型糖尿病。本发明的一种示例化合物如下所示。1