2-amino-4'-methylbiphenyl hydrochloride | 139769-19-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2-amino-4'-methylbiphenyl hydrochloride
• 英文别名: 2-(4-methylphenyl)aniline;hydrochloride
• CAS: 139769-19-0
• 化学式: C₁₃H₁₃N*ClH
• 分子量: 219.714
• InChiKey: RKWDKVFONMCALV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.67
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-4'-methylbiphenyl hydrochloride 在 盐酸 、 氢氧化钾 、 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 sodium methylate 、 三氟乙酸 、 potassium iodide 、 sodium nitrite 、 过氧化苯甲酰 作用下， 以 甲醇 、 四氯化碳 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 42.0h， 生成 厄贝沙坦烃化物
  参考文献：
  名称：

  Radiosynthesis of [tetrazoyl-11C]irbesartan, a non-peptidic angiotensin II antagonist

  摘要：

  With the aim of visualizing myocardial angiotensin II receptors (AT1 subtypes), [tetrazoyl-C-11]2-n-butyl-1-[(2'-(1H-tetrazol-5-yl)-1,1'-biphenyl-4-yl)methyl]-4-spirocyclo-pentane-2-imidazoline-5-one ([tetrazoyl-C-11]irbesartan (SR47436/BMS-186295)) 11 was synthesized in one pot in four steps from [C-11]hydrogen cyanide. The labelling process which yielded [tetrazoyl-C-11]irbesartan is described in detail and could be applied to the labelling of other ligands which possess the (1H-tetrazol-5-yl) moiety. Positron emission tomography (PET) studies were performed in dogs. Heart, lung and blood time-activity curves did not change. Therefore this new radioligand is not suitable for studying myocardial angiotensin II receptors with PET.

  DOI：

  10.1016/s0223-5234(97)88917-9

文献信息

• Biphenyl-substituted guanidine derivatives useful as hypoglycaemic agents
  申请人：The Boots Company

  公开号：US05302720A1

  公开（公告）日：1994-04-12

  Compounds of formula I ##STR1## and their salts in which R.sub.1 is optionally substituted phenyl, R.sub.2 is alkyl, cycloalkyl or optionally substituted amino, or R.sub.2 and R.sub.3 together with the nitrogen and carbon atoms to which they are attached form an optionally substituted heterocyclic ring or R.sub.3 and R.sub.4 together with the nitrogen atom to which they are attached form an optionally substituted heterocyclic ring and R.sub.5 is H, halo, alkyl, alkoxy, trifluoromethyl or a group of formula S(O).sub.m R.sub.8 in which m is 0, 1 or 2 and R.sub.8 is alkyl have utility in the treatment of diabetes particularly in the treatment of hyperglycaemia.

  化合物的化学式I ##STR1## 及其盐，其中R.sub.1 可选择地是取代苯基，R.sub.2 是烷基、环烷基或可选择地取代的氨基，或者R.sub.2 和R.sub.3 与它们连接的氮和碳原子一起形成可选择地取代的杂环环或者R.sub.3 和R.sub.4 与它们连接的氮原子一起形成可选择地取代的杂环环，R.sub.5 是H、卤素、烷基、烷氧基、三氟甲基或者化学式S(O).sub.m R.sub.8 的基团，其中m 为0、1 或2，R.sub.8 是烷基，在糖尿病治疗中特别在高血糖治疗中具有用途。
• Azol-Derivate, Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0503162A1

  公开（公告）日：1992-09-16

  Azol-Derivat der allgemeinen Formel (I), woring A, L, O, R¹, X, Y, Z und q die angegebenen Bedeutungen haben, Verfahren zu ihrer Herstellung, pharmazeutische Präparate sowie die Verwendung der Verbindungen werden beschrieben. Azol-Derivate der Formel I, wobei die Symbole z.B. folgende Bedeutungen haben: R¹(C₂-C₁₀)-Alkyl ZStickstoff X,Yunabhängig voneinander CR² L-CH₂- qNull oder 1 ABiphenylrest, der z.B. mit R¹⁵ substituiert ist R²Halogen oder Wasserstoff R¹⁵SO₂-NH-CO-OR⁶ und R⁶Phenyl, sind hochwirksame Antagonisten von Angiotensin-II-Rezeptoren.

  通式 (I) 的唑衍生物、 其中 A、L、O、R¹、X、Y、Z 和 q 具有给出的含义，描述了这些化合物的制备工艺、药物组合物和用途。式 I 的唑衍生物，其中符号具有例如以下含义： R¹(C₂-C₁₀)-烷基 Z氮 X、Y 互不相关 CR² L-CH₂- q空或 1 被 R¹⁵ 取代的 AB 联苯基，例如 R²卤素或氢 R¹⁵SO₂-NH-CO-OR⁶ 和 R⁶苯基、 是血管紧张素 II 受体的高效拮抗剂。
• ORTHOSUBSTITUTED BIPHENYL GUANIDINE DERIVATIVES AND ANTIDIABETIC OR HYPOGLYCAEMIC AGENTS CONTAINING THEM
  申请人：The Boots Company PLC

  公开号：EP0536151B1

  公开（公告）日：1994-09-14
• US5302720A
  申请人：——

  公开号：US5302720A

  公开（公告）日：1994-04-12
• US5482957A
  申请人：——

  公开号：US5482957A

  公开（公告）日：1996-01-09