2-[N-2-(2-Thienyl)ethylamino]-5-hydroxytetralin | 129672-61-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 四氢化萘
• 英文名称: 2-[N-2-(2-Thienyl)ethylamino]-5-hydroxytetralin
• 英文别名: Depropyl Rotigotine；6-(2-thiophen-2-ylethylamino)-5,6,7,8-tetrahydronaphthalen-1-ol
• CAS: 129672-61-3
• 化学式: C₁₆H₁₉NOS
• 分子量: 273.399
• InChiKey: RDMWWGLKUMLLTG-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  60.5
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-[N-2-(2-Thienyl)ethylamino]-5-hydroxytetralin 、 1-溴-3-氟丙烷 在 sodium iodide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以90 mg (28%)的产率得到2-[N-3-Fluoropropyl-N-2-(2-thienyl)ethylamino]-5-hydroxytetralin
  参考文献：
  名称：

  Method for detecting dopaminergic diseases using fluorine-18

  摘要：

  在人类和其他哺乳动物体内多巴胺D.sub.2受体分布异常的情况下，通过以下步骤进行检测：（1）向人类或其他哺乳动物体内注射足以被正电子发射敏感成像手段检测到的.sup.18 F-放射标记化合物，该化合物对所选受体具有亲和力，所选受体包括下述一般式所代表的光学活性或外消旋化合物的群组：##STR1##（2）利用正电子发射敏感成像手段制作至少一幅显示放射标记化合物在人类或其他哺乳动物体内分布情况的图像；以及（3）通过将该图像与显示相同物种人类或哺乳动物体内受体正常浓度和分布的图像进行比较，来确定浓度或分布的正常性，其中R1-R4、n和m如规范中所述。

  公开号：

  US04931270A1
• 作为产物：
  描述：

  5-甲氧基-2-萘满酮 在 对甲苯磺酸 三溴化硼 、 sodium cyanoborohydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 生成 2-[N-2-(2-Thienyl)ethylamino]-5-hydroxytetralin
  参考文献：
  名称：

  Method for detecting dopaminergic diseases using fluorine-18

  摘要：

  在人类和其他哺乳动物体内多巴胺D.sub.2受体分布异常的情况下，通过以下步骤进行检测：（1）向人类或其他哺乳动物体内注射足以被正电子发射敏感成像手段检测到的.sup.18 F-放射标记化合物，该化合物对所选受体具有亲和力，所选受体包括下述一般式所代表的光学活性或外消旋化合物的群组：##STR1##（2）利用正电子发射敏感成像手段制作至少一幅显示放射标记化合物在人类或其他哺乳动物体内分布情况的图像；以及（3）通过将该图像与显示相同物种人类或哺乳动物体内受体正常浓度和分布的图像进行比较，来确定浓度或分布的正常性，其中R1-R4、n和m如规范中所述。

  公开号：

  US04931270A1

文献信息

• ROTIGOTINE-CONTAINING TRANSDERMAL ABSORPTION PREPARATION WITH IMPROVED STABILITY
  申请人：SK Chemicals Co., Ltd.

  公开号：EP3146980A1

  公开（公告）日：2017-03-29

  The present invention relates to a method for preventing the precipitation of rotigotine crystals in a transdermal absorption preparation containing rotigotine as an active ingredient and, more specifically, to a method for preparing a transdermal absorption preparation, comprising a step of mixing rotigotine and an antioxidant at a weight ratio of 1:0.0001 to 0.1, and to a transdermal therapeutic system, comprising: a drug-containing adhesive layer containing the transdermal absorption preparation prepared by the method, and rotigotine and an antioxidant at a weight ratio of 1:0.0001 to 0.1; and a substrate for supporting the drug-containing adhesive layer. The method and system of the present invention suppress the crystallization of rotigotine as well as the generation of related substances, thereby increasing the long-term storage stability, and thus the present invention can be effectively applied to the preparation of a rotigotine-containing patching agent or the like.

  本发明涉及一种防止含有罗替戈汀作为活性成分的透皮吸收制剂中罗替戈汀晶体析出的方法，更具体地说，涉及一种制备透皮吸收制剂的方法，包括将罗替戈汀和抗氧化剂按重量比1:0.0001至0.1的混合步骤；以及一种透皮治疗系统，包括：含药粘合剂层，其中含有通过该方法制备的透皮吸收制剂，以及重量比为1:0.0001至0.1的罗替戈汀和抗氧化剂；以及用于支撑含药粘合剂层的基底。本发明的方法和系统抑制了罗替戈汀的结晶以及相关物质的生成，从而提高了长期储存稳定性，因此本发明可以有效地应用于制备含罗替戈汀的贴敷剂等。
• TRANSDERMAL THERAPEUTIC SYSTEM FOR TREATING PARKINSONISM
  申请人：Muller Walter

  公开号：US20080138389A1

  公开（公告）日：2008-06-12

  A substantially solvent-free matrix layer containing (−)-5,6,7,8-tetrahydro- 6 -[propyl-[2-(2-thienyl)ethyl]amino]-1-naphthalenol is produced by adding an active substance to an adhesive solution, coating the resultant active substance-containing adhesive solution onto a suitable sheet, and removing the solvents in a drying process to give said substantially solvent-free matrix layer.
• Rotigotine-Containing transdermal absorption preparation with improved stability
  申请人：SK Chemicals Co., Ltd.

  公开号：US20170128413A1

  公开（公告）日：2017-05-11

  A method for preparing a transdermal absorption composition includes mixing rotigotine and an antioxidant at a weight ratio of 1:0.0001 to 0.1. A transdermal therapeutic system includes a substrate and a drug-containing adhesive layer disposed on the substrate and including an antioxidant at a weight ratio of 1:0.0001 to 0.1. The method and system of the present invention suppress the crystallization of rotigotine as well as the generation of related substances, thereby increasing the long-term storage stability of a therapeutic product containing rotigotine or related substances.
• US4931270A
  申请人：——

  公开号：US4931270A

  公开（公告）日：1990-06-05
• US9877948B2
  申请人：——

  公开号：US9877948B2

  公开（公告）日：2018-01-30