4-[(4-肼基苯基)磺酰基]吗啉 | 53915-80-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 4-[(4-肼基苯基)磺酰基]吗啉
• 英文名称: p-(sulphonylmorpholino)phenylhydrazine
• 英文别名: 4-(4-hydrazino-benzenesulfonyl)-morpholine；4-hydrazinobenzenesulfonic acid morpholide；4-(4-Morpholinyl)-sulfonylphenylhydrazine；4-(4-morpholinylsulfonyl)phenylhydrazine；4-(4-Hydrazino-phenylsulfonyl)-morpholin；4-Morpholino-sulfonamido-phenylhydrazin；(4-morpholin-4-ylsulfonylphenyl)hydrazine
• CAS: 53915-80-3
• 化学式: C₁₀H₁₅N₃O₃S
• mdl: MFCD12174184
• 分子量: 257.313
• InChiKey: DGBIMUZIXHVUEH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  155-157 °C
• 沸点：
  472.0±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.410±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  93
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[(4-肼基苯基)磺酰基]吗啉 、 氯甲酸乙酯 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 ethyl N'-(4-morpholinosulfonylphenyl)hydrazinoformate
  参考文献：
  名称：

  Use of substituted 3-phenyl-5-alkoxy-3H-(1,3,4)-oxadizol-2-ones for inhibiting pancreatic lipase

  摘要：

  本发明涉及一种用于抑制胰腺脂肪酶，或预防或治疗1型和2型糖尿病或肥胖症的方法，适用于需要的患者，包括向患者投给药理有效量的取代的3-苯基-5-烷氧基-3H-(1,3,4)-恶二唑-2-酮，其化学式为1：1，其中R1、R2、R3、R4和R5如本文所述定义，或其前药、溶剂化物、药理上可接受的盐或酸性加成盐。

  公开号：

  US20030236288A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(吗啉磺酰)苯胺 在 盐酸 、 乙酸酐 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 45.0h， 生成 4-[(4-肼基苯基)磺酰基]吗啉
  参考文献：
  名称：

  Tikare, Ravindra K.; Badami, Bharati V.; Puranik, Gurubasav S., Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 1983, vol. 22, # 7, p. 673 - 677

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Substituted 3-phenyl-5-alkoxy-1,3,4-oxadiazol-2-ones, their preparation and their use in medicaments
  申请人：Aventis Pharma Deutschland GmbH

  公开号：US06596742B1

  公开（公告）日：2003-07-22

  Substituted 3-phenyl-5-alkoxy-1,3,4-oxadiazol-2-ones of the formula 1 in any optically isomeric form, and their physiologically acceptable salts, where R1 is C1-C6-alkyl, C3-C9-cycloalkyl, both of which may be unsubstituted or substituted, and R2 and R3 independently of one another are hydrogen, C6-C10-aryl, C3-C8-cycloalkyl, C6-C10-aryloxymethyl, O-benzyl, O—C6-C10-aryl, O—C3-C8-cycloalkyl, O—C1-C6-alkyl, SO2—NH—C1-C6-alkyl, SO2—NH-(2,2,6,6-tetramethylpiperidin-4-yl), SO2—NH—C3-C8-cycloalkyl, SO2—N(C1-C6-alkyl)2 or COX, where X is O—C1-C6-alkyl, NH—C1-C6-alkyl, NH—C3-C8-cycloalkyl or N(C1-C6-alkyl)2, with the proviso that the substitutents R2 and R3 may in some instances be unsubstituted or substituted and are not both simultaneously hydrogen. A process for their preparation, and their inhibitory effect on the hormone-sensitive lipase, HSL.

  公式1中的取代的3-苯基-5-烷氧基-1,3,4-噁二唑-2-酮，以任何旋光异构形式及其生理上可接受的盐，其中R1是C1-C6烷基，C3-C9环烷基，两者均可以未取代或取代，而R2和R3彼此独立地是氢，C6-C10芳基，C3-C8环烷基，C6-C10芳氧甲基，O-苄基，O-C6-C10芳基，O-C3-C8环烷基，O-C1-C6烷基，SO2-NH-C1-C6烷基，SO2-NH-(2,2,6,6-四甲基哌啶-4-基)，SO2-NH-C3-C8环烷基，SO2-N（C1-C6烷基）2或COX，其中X为O-C1-C6烷基，NH-C1-C6烷基，NH-C3-C8环烷基或N（C1-C6烷基）2，但是请注意，取代基R2和R3在某些情况下可能未取代或取代，且不同时为氢。一种制备它们的方法及其对激素敏感脂肪酶HSL的抑制作用。
• 4-(Arylaminomethylen)-2,4-dihydro-pyrazol-3-one
  申请人：MERCK PATENT GmbH

  公开号：EP0743304A1

  公开（公告）日：1996-11-20

  Die Erfindung betrifft Δ2Pyrazolinon-5-Derivate der allgemeinen Formel I: worin R1Benzyl, Alkoxybenzyl mit 1 - 3 C-Atomen im Alkylteil, Phenyl, ein- bis dreifach durch Amino, Acyl, Halogen, Nitro, CN, AO-, Carboxyl, Sulfonyl, A-O-CO-, A-CO-NH-, A-CO-NA-, Carbamoyl, N-Alkylcarbamoyl, N,N-Dialkylcarbamoyl (mit 1 - 6 C-Atomen im Alkylteil), A-O-CO-NH-, A-O-CO-NA-, SO2NR4R5 (R4 und R5 H oder Alkyl mit 1 - 6 C-Atomen sein können oder NR4R5 ein 5- oder 6-gliedriger Ring, wahlweise mit anderen Heteroatomen wie N, S, O, der durch A substituiert sein kann) A-CO-NH-SO2-, A-CO-NA-SO2-, A-SO2-NH-, A-SO2-NA-, (A-SO2-)2 N-, Tetrazolyl oder Phosphonyl-substituiertes Phenyl; oder Pyridyl R2Alkyl mit 1 - 5 C-Atomen, Alkoxycarbonylalkyl, Hydroxyalkyl, Hydroxycarbonylalkyl R3H, geradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit 1 - 5 C-Atomen, geradkettiges oder verzweigtes Alkoxy mit 1 - 5 C-Atomen, durch Fluor oder Chlor substituiertes Alkyl, Aminoalkanoyl, Aminoalkyl, Carbamoyl, SO2NR4R5 ( R4 und R5 H , Alkyl mit 1 - 6 C-Atomen oder NR4R5 ein 5- oder 6-gliedriger Ring, wahlweise mit anderen Heteroatomen wie N, S, O , der durch A substituiert sein kann) Ageradkettiges oder verzweigtes Alkyl mit 1 - 6 C-Atomen, geradkettiges oder verzweigtes, durch Fluor oder Chlor substituiertes Alkyl mit 1 - 6 C-Atomen bedeuten, sowie deren physiologisch unbedenklichen Salze. Teil der Erfindung sind auch Verfahren zur Herstellung dieser Verbindungen, insbesondere aber deren Verwendung als selektive Inhibitoren der cGMP spezifischen Phosphodiesterase (cGMP PDE) und damit als pharmazeutisch wirksame Verbindungen.

  本发明涉及通式 I 的 Δ2 吡唑啉酮-5 衍生物： 其中 R1为苄基、烷基中含有 1 - 3 个碳原子的烷氧基苄基、苯基、被氨基、酰基、卤素、硝基、CN、AO-、羧基、磺酰基取代的单-至三-苯基、A-O-CO-、A-CO-NH-、A-CO-NA-、氨基甲酰基、N-烷基氨基甲酰基、N,N-二烷基氨基甲酰基（烷基中含有 1-6 个 C 原子）、A-O-CO-NH-、A-O-CO-NA-、A-CO-NH-SO2-、A-CO-NA-SO2-、A-SO2-NH-、A-SO2-NA-、（A-SO2-）2 N-、四唑基或膦酰基取代的苯基；或吡啶基 R2 具有 1 - 5 个 C 原子的烷基、烷氧羰基烷基、羟基烷基、羟基羰基烷基 R3H、具有 1 - 5 个 C 原子的直链或支链烷基、具有 1 - 5 个 C 原子的直链或支链烷氧基、氟或氯取代的烷基、氨基烷酰基、氨基烷基、氨基甲酰基、 SO2N氨基甲酰基、SO2NR4R5（R4 和 R5 为 H、1-6 个 C 原子的烷基或 NR4R5 为 5 或 6 元环，可选择带有其他杂原子，如 N、S、O，可被 A 取代） 具有 1-6 个碳原子的直链或支链烷基，具有 1-6 个碳原子的直链或支链烷基被氟或氯取代 以及它们生理上可接受的盐类。 本发明还包括制备这些化合物的工艺，特别是将它们用作 cGMP 特异性磷酸二酯酶（cGMP PDE）的选择性抑制剂，从而用作具有药用活性的化合物。
• TIKARE, RAVINDRA, K.;BADAMI, BHARATI, V.;PURANIK, GURUBASAV, S., INDIAN J. CHEM., 1983, 22, N 7, 673-677
  作者：TIKARE, RAVINDRA, K.、BADAMI, BHARATI, V.、PURANIK, GURUBASAV, S.

  DOI：——

  日期：——
• US5869516A
  申请人：——

  公开号：US5869516A

  公开（公告）日：1999-02-09
• US6034099A
  申请人：——

  公开号：US6034099A

  公开（公告）日：2000-03-07