N-benzyloxycarbonyl-leucyl-glycine | 252351-90-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-benzyloxycarbonyl-leucyl-glycine
• 英文别名: Z-Leu-Gly-OH；N-(N-benzyloxycarbonyl-DL-leucyl)-glycine；N-(N-Benzyloxycarbonyl-DL-leucyl)-glycin；N-benzyloxycarbonylleucylglycine；N-Benzyloxycarbonyl-DL-leucyl-glycin；N-(N-((Phenylmethoxy)carbonyl)-L-leucyl)glycine；2-[[4-methyl-2-(phenylmethoxycarbonylamino)pentanoyl]amino]acetic acid
• CAS: 252351-90-9
• 化学式: C₁₆H₂₂N₂O₅
• 分子量: 322.361
• InChiKey: YJNQRRCNDSQTQO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  105
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-benzyloxycarbonyl-leucyl-glycine 在 甲醇 、 钯 、 溶剂黄146 作用下， 生成 DL-亮氨酰甘氨酸
  参考文献：
  名称：

  Grassmann; Wuensch, Chemische Berichte, 1958, vol. 91, p. 449,453

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  N-苄氧羰基-DL-亮氨酸 在 吡啶 、 甲醇 、 sodium hydroxide 、 三氯化磷 作用下， 生成 N-benzyloxycarbonyl-leucyl-glycine
  参考文献：
  名称：

  Grassmann; Wuensch, Chemische Berichte, 1958, vol. 91, p. 449,453

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Method for reductive elimination of protecting groups and preparative process using such method
  申请人：AJINOMOTO CO., INC.

  公开号：EP0027319A2

  公开（公告）日：1981-04-22

  The invention provides a novel and efficient method for the elimination of protecting groups, e.g. benzyloxycarbonyl group, from a protected amino acid, peptide or derivative thereof having at least one functional group protected by a protecting group, e.g. a lower alkyl ester of N-benzyloxycarbonyl-a- L-aspartyl-L-phenylalanine by catalytic hydrogen reduction to produce free amino acid, peptide or derivative thereof. In contrast to the conventional procedures in which the reaction is carried out in a solvent dissolving both the starting compound and the product compound or a solvent dissolving the starting compound but not dissolving the product compound, the inventive method utilizes a binary two-phase reaction medium composed of water and an organic solvent not freely miscible with water such as toluene. The reaction takes place in the organic phase containing the starting compound dissolved and the catalyst dispersed therein whereas the reaction product which is watersoluble is smoothly and successively transferred into the aqueous phase so that advantages are obtained in the unexpectedly high yield of the product as well as in the easiness of handling the reaction mixture after completion of the reaction.

  本发明提供了一种新颖有效的方法，通过催化氢还原法从至少有一个官能团受保护基（如N-苄氧羰基-a-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸的低级烷基酯）保护的氨基酸、肽或其衍生物中消除保护基（如苄氧羰基），生成游离氨基酸、肽或其衍生物。与在同时溶解起始化合物和产物化合物的溶剂中进行反应或在溶解起始化合物但不溶解产物化合物的溶剂中进行反应的传统程序不同，本发明的方法利用由水和不能与水自由混溶的有机溶剂（如甲苯）组成的二元两相反应介质。反应在有机相中进行，有机相中含有溶解的起始化合物和分散在其中的催化剂，而水溶性反应产物则被顺利地连续转移到水相中，这样就获得了出乎意料的高产率以及反应完成后易于处理反应混合物的优点。
• [DE] 4-AMIDINOPHENYLSULFONAMIDE ZUR BEHANDLUNG VON THROMBOEMBOLISCHEN ERKRANKUNGEN<br/>[EN] 4-AMIDINOPHENYLSULPHONAMIDES FOR THE TREATMENT OF THROMBO-EMBOLITIC CONDITIONS<br/>[FR] 4-AMIDINOPHENYLSULFONAMIDES POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES THROMBOEMBOLIQUES
  申请人：BOEHRINGER MANNHEIM GMBH

  公开号：WO1994027958A1

  公开（公告）日：1994-12-08

  (DE) Verbindungen der Formel (I), in der A eine $g(a)-Aminosäure bedeutet, B eine Bindung oder eine $g(a)-Aminosäure bedeutet, R1, R2 gleich oder verschieden sind und Wasserstoffatom, Phenyl-, Carboxyl oder C1-C8-Alkyloxycarbonyl bedeuten, sowie deren physiologisch verträgliche Salze, Hydrate, Solvate und optische Isomeren, Verfahren zu ihrer Herstellung und Arzneimittel, die diese Stoffe enthalten, zur Behandlung von thromboembolischen Erkrankungen.(EN) The invention concerns compounds of the formula (I) in which A is an $g(a)-amino acid, B is a bond or an $g(a)-amino acid and R1 and R2, which may be the same or different, are hydrogen, phenyl, carboxyl or (C1-C8 alkoxy) carbonyl, plus their physiologically tolerated salts, hydrates, solvates and optical isomers. The invention also concerns methods of preparing such compounds and drugs containing them for use in the treatment of thrombo-embolitic conditions.(FR) Composés de formule (I), dans laquelle A désigne un aminoacide $g(a), B désigne une liaison ou un aminoacide $g(a), R1, R2 sont identiques ou différents et désignent un atome d'hydrogène, un phényle, un carboxyle ou un alkyloxy C1-C8 carbonyle, ainsi que leurs sels, hydrates, solvates et isomères optiques physiologiquement acceptables, leur procédé de fabrication et médicaments renfermant ces composés, utilisés pour le traitement de maladies thromboemboliques.

  化学式（I）的化合物，其中A代表g（α）氨基酸，B为结合键或g（α）氨基酸，R1和R2可以是相同的或不同的，表示氢、苯基、羧基或其他（C1-C8- ）-氧核糖基，以及这些物质的生理相容的盐、水合物、溶剂合物和光构异构体。本发明还涉及制备这种化合物的方法以及含有这些化合物的药物，用于治疗血栓塞相关疾病。
• Taschner,E.; Wasielewski,C., Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1961, vol. 640, p. 139 - 141
  作者：Taschner,E.、Wasielewski,C.

  DOI：——

  日期：——
• Taschner,E.; Wasielewski,C., Justus Liebigs Annalen der Chemie, 1961, vol. 640, p. 136 - 139
  作者：Taschner,E.、Wasielewski,C.

  DOI：——

  日期：——
• Kenner et al., Journal of the Chemical Society, 1958, p. 4148,4150
  作者：Kenner et al.

  DOI：——

  日期：——