Combating highly resistant emerging pathogen Mycobacterium abscessus and Mycobacterium tuberculosis with novel salicylanilide esters and carbamates
作者:Zsuzsa Baranyai、Martin Krátký、Jarmila Vinšová、Nóra Szabó、Zsuzsanna Senoner、Kata Horváti、Jiřina Stolaříková、Sándor Dávid、Szilvia Bősze
DOI:10.1016/j.ejmech.2015.07.001
日期:2015.8
the extremely-resistant Praha 131 (XDR) strains. All derivatives exhibited a significant activity with minimum inhibitory concentrations (MICs) in the low micromolar range. Eight salicylanilide carbamates and two salicylanilide esters exhibited an excellent in vitro activity on M. abscessus with MICs from 0.2 to 2.1 μM, thus being more effective than ciprofloxacin and gentamicin. This finding is potentially
在分枝杆菌属中,已经描述了一百多个物种,并且定期报告了新的物种。在一周内形成菌落的物种被归类为快速生长者,需要较长时间(长达三个月)的物种是大多数致病性缓慢的生长者。最近,已经发现了新出现的物种以延长名单,所有这些都是快速种植者。其中,脓肿分枝杆菌也是一种细胞内病原体,它是对化疗耐药性最强的快速增长的分枝杆菌。此外,耐多药结核分枝杆菌的病例感染也在增加。因此,迫切需要找到对抗这些威胁菌株的新的活性分子。基于先前的结果,设计,合成和表征了一系列的水杨酰苯胺,水杨酰苯胺5-氯吡嗪酸酯和氨基甲酸酯。评估了这些化合物对脓肿分支杆菌,易感结核分支杆菌H 37 Rv,多药耐药性(MDR)结核分支杆菌MDR A8,结核分支杆菌的体外活性MDR 9449/2006和具有极强抗性的Praha 131(XDR)菌株。所有衍生物均表现出显着的活性,并且在低微摩尔范围内具有最低抑菌浓度(MIC)。八种水杨酰苯胺氨