tert-butyl 2-azido-6-azaspiro[3.4]octane-6-carboxylate | 1239319-93-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯烷类
• 英文名称: tert-butyl 2-azido-6-azaspiro[3.4]octane-6-carboxylate
• 英文别名: tert-Butyl 2-azido-6-azaspiro[3.4]octane-6-carboxylate
• CAS: 1239319-93-7
• 化学式: C₁₂H₂₀N₄O₂
• 分子量: 252.316
• InChiKey: OYDBLQRLXHQLCJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  43.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 2-azido-6-azaspiro[3.4]octane-6-carboxylate 在 Lindlars catalyst 作用下， 以0.70 g of product is obtained in the form of an oil的产率得到6-BOC-2-氨基-6-氮杂螺[3.4]辛烷
  参考文献：
  名称：

  DERIVATIVES OF AZASPIRANYL-ALKYLCARBAMATES OF 5-MEMBER HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF

  摘要：

  本发明涉及一种通式（I）的化合物，其中R2是氢原子或氟原子或羟基、氰基、三氟甲基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、NR8R9基团；m、n、o和p分别是0、1、2或3的整数；A是共价键或C1-8烷基链；R1是可选择的取代芳基或杂环芳基基团；R3是氢原子或氟原子或C1-6烷基或三氟甲基基团；R4是可选择的取代5-成员杂环化合物；该化合物为碱或酸盐形式。本发明还涉及该化合物的治疗用途。

  公开号：

  US20110319381A1
• 作为产物：
  描述：

  6-Boc-2-氧代-6-氮杂螺[3.4]辛烷 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 sodium azide 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 15.0h， 生成 tert-butyl 2-azido-6-azaspiro[3.4]octane-6-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  DERIVATIVES OF AZASPIRANYL-ALKYLCARBAMATES OF 5-MEMBER HETEROCYCLIC COMPOUNDS, PREPARATION THEREOF AND THERAPEUTIC USE THEREOF

  摘要：

  该发明涉及一般式（I）的化合物，其中R2是氢原子或氟原子或羟基、氰基、三氟甲基、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、NR8R9基团中的一种；m、n、o和p分别是等于0、1、2或3的整数；A是共价键或C1-8-烷基烯基团；R1是可选择取代的芳基或杂环芳基团；R3是氢原子或氟原子或C1-6-烷基或三氟甲基基团；R4是可选择取代的5-成员杂环化合物；所述化合物为盐基或酸加合盐形式。该发明还涉及其治疗用途。

  公开号：

  US20110319381A1

文献信息

• FUMAGILLOL SPIROCYCLIC COMPOUNDS AND FUSED BICYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS METAP2 INHIBITORS
  申请人：Zafgen, Inc.

  公开号：EP3334729A1

  公开（公告）日：2018-06-20
• FUMAGILLOL SPIROCYCLIC COMPOUNDS AND FUSED BICYCLIC COMPOUNDS AND METHODS OF MAKING AND USING SAME
  申请人：Zafgen, Inc.

  公开号：US20180079737A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  Disclosed herein, in part, are fumagillol compounds and methods of use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making fumagillol compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.
• US8889702B2
  申请人：——

  公开号：US8889702B2

  公开（公告）日：2014-11-18
• US9944613B2
  申请人：——

  公开号：US9944613B2

  公开（公告）日：2018-04-17
• [EN] FUMAGILLOL SPIROCYCLIC COMPOUNDS AND FUSED BICYCLIC COMPOUNDS AND THEIR USE AS METAP2 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS SPIROCYCLIQUES DE TYPE FUMAGILLOL ET COMPOSÉS BICYCLIQUES CONDENSÉS ET LEUR UTILISATION COMME INHIBITEURS DE LA MÉTAP2
  申请人：ZAFGEN INC

  公开号：WO2017027687A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  Disclosed herein are fumagillol compounds of Formula (I) or Formula (Ia): wherein: Y is a bond or NR8; X is N or CRN; wherein X is N when Y is a bond and X is CRN when Y is NR8; n is 0 or 1; m is 1 or 2; Ring A may be optionally substituted by one or two substituents as defined; and R1 and R2, together with the carbon or carbons to which they are attached, form a 4-6 membered saturated heterocyclic ring B having one or two heteroatoms selected from the group consisting of O, S(O)w (wherein w is 0, 1 or 2) and NRh or form a 3-6 membered saturated carbocyclic ring B; wherein the heterocyclic or carbocyclic ring B may optionally be substituted as defined; and methods of use in treating medical disorders, such as obesity. Pharmaceutical compositions and methods of making fumagillol compounds are provided. The compounds are contemplated to have activity against methionyl aminopeptidase 2.