5-(4-benzyloxy-phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl-amine | 194787-35-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡咯
• 英文名称: 5-(4-benzyloxy-phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl-amine
• 英文别名: 5-(4-benzyloxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamine；5-(4-phenylmethoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
• CAS: 194787-35-4
• 化学式: C₁₉H₁₆N₄O
• 分子量: 316.362
• InChiKey: UHDSSJJGBUOKBN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  513.2±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.30±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  24
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  76.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(4-benzyloxy-phenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl-amine 、 tetrahydrofuran-3-yl 4-methylbenzenesulfonate 以 N-甲基乙酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 生成 5-(4-benzyloxyphenyl)-7-(3-tetrahydrofuryl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamine
  参考文献：
  名称：

  Pyrrolopyrimidines as therapeutic agents

  摘要：

  具有结构式I1的化合物及其生理上可接受的盐和代谢物是丝氨酸/苏氨酸激酶和酪氨酸激酶活性的抑制剂。这些化合物抑制的几种激酶参与免疫、高增殖或血管生成过程。因此，这些化合物可以改善血管生成或内皮细胞过度增殖是因素的疾病状态。这些化合物可用于治疗癌症和高增殖性疾病、类风湿性关节炎、免疫系统疾病、移植排斥和炎症性疾病。

  公开号：

  US20030153752A1

文献信息

• N-7-heterocyclyl pyrrolo[2,3-D]pyrimidines and the use thereof
  申请人：Novartis AG

  公开号：US06051577A1

  公开（公告）日：2000-04-18

  There are described pyrrolo[2,3]pyrimidines of formula I ##STR1## wherein R.sub.1 -R.sub.5, m and n are as defined in the description. The compounds have valuable pharmaceutical properties and are effective especially as tyrosine protein kinase inhibitors. They can be used in the treatment of bone diseases and other diseases in warm-blooded animals that can be favorably influenced by the inhibition of tyrosine protein kinase.

  描述了化学式I的吡咯并[2,3]嘧啶，其中R.sub.1 -R.sub.5，m和n如描述中所定义。这些化合物具有有价值的药理特性，尤其作为酪氨酸蛋白激酶抑制剂效果显著。它们可用于治疗骨疾病和其他受酪氨酸蛋白激酶抑制有利影响的温血动物的疾病。
• [EN] PYRROLOPYRIMIDINES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRROLOPYRIMIDINES UTILISEES COMME INHIBITEURS DE PROTEINES KINASES
  申请人：BASF AG

  公开号：WO2000017203A1

  公开（公告）日：2000-03-30

  Chemical compounds having structural formula (I) and physiologically acceptable salts and metabolites thereof, are inhibitors of serine/threonine and tyrosine kinase activity. Several of the kinases, whose activity is inhibited by these chemical compounds, are involved in immunologic, hyperproliferative, or angiogenic processes. Thus, these chemical compounds can ameliorate disease states where angiogenesis or endothelial cell hyperproliferation is a factor. These compounds can be used to treat cancer and hyper proliferative disorders, rheumatoid arthritis, disorders of the immune system, transplant rejections and imflammatory disorders.

  具有结构式（I）和生理上可接受的盐及其代谢物的化合物是丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶活性的抑制剂。这些化合物抑制的多种激酶参与免疫、过度增殖或血管生成过程。因此，这些化合物可以改善与血管生成或内皮细胞过度增殖有关的疾病状态。这些化合物可用于治疗癌症和过度增殖性疾病、类风湿性关节炎、免疫系统紊乱、移植排斥和炎症性疾病。
• [EN] NOVEL PYRROLO[2,3-D]PYRIMIDINES AND THEIR USE AS TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVELLES PYRROLO(2,3-D)PYRIMIDINES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO1997028161A1

  公开（公告）日：1997-08-07

  (EN) Described are pyrrolo[2,3-d]pyrimidines of formula (I) wherein R1-R4 are as defined in the description. The compounds have valuable pharmaceutical properties and are effective especially as tyrosine protein kinase inhibitors. They can be used in warm-blooded animals in the treatment of bone diseases and other diseases that can be favourably influenced by the inhibition of tyrosine protein kinase.(FR) Cette invention concerne des pyrrolo(2,3-d)pyrimidines représentées par la formule (I) dans laquelle R1, R2, R3 et R4 sont définis dans le descriptif de l'invention. Ces composés possèdent d'intéressantes propriétés pharmaceutiques et s'avèrent particulièrement efficaces en tant qu'inhibiteurs de tyrosine protéine kinase. Ils peuvent permettre de traiter, chez des animaux à sang chaud, des maladies des os et d'autres maladies qui sont favorablement influencées par l'inhibition d'une tyrosine protéine kinase.

  描述了式(I)中R1-R4如描述中定义的吡咯并[2,3-d]嘧啶。这些化合物具有有价值的药物特性，特别是作为酪氨酸蛋白激酶抑制剂非常有效。它们可以用于温血动物中，治疗骨疾病和其他可以通过抑制酪氨酸蛋白激酶而受益的疾病。
• [DE] 7-ALKYL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINE<br/>[EN] 7-ALKYL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES<br/>[FR] 7-ALKYLE-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO1997032879A1

  公开（公告）日：1997-09-12

  (DE) Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine der Formel (I), worin R1, R2, R3 und R4 die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben, weisen wertvolle pharmazeutische Eigenschaften auf und sind insbesondere als Hemmer der Protein-Tyrosin-Kinase pp60c-src wirksam. Sie werden in an sich bekannter Weise hergestellt.(EN) Pyrrolo[2,3-d]pyrimidines of formula (I) in which R1, R2, R3 and R4 have the meanings given in the description, have valuable pharmaceutical properties and are particularly effective in inhibiting protein tyrosine kinases pp60c-src. They are produced in the prior-art manner.(FR) L'invention concerne des pyrrolo[2,3-d]pyrimidines de formule (I), dans laquelle R1, R2, R3 et R4 ont la signification indiquée dans la description. Ces composés présentent des propriétés pharmaceutiques intéressantes et sont particulièrement efficaces en tant qu'inhibiteur de la protéine tyrosine kinase pp60c-src. Ces composés sont produits selon un procédé connu en soi.

  这种Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine分子，其结构式为（I），其中R1、R2、R3和R4各自代表在描述中所给的意义，具有重要的药用性质，并且特别有效于抑制蛋白- tyrosine kinase pp60c-src。它们是按照已知的方法制造的。
• [DE] NEUE N-7 HETEROCYCLYL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINE UND IHRE VERWENDUNG<br/>[EN] NOVEL N-7-HETEROCYCLYL PYRROLO[2,3-D]PYRIDINES AND THEIR USE<br/>[FR] NOUVELLES N-7-HETEROCYCLYL-PYRROLO[2,3-d]PYRIMIDINES ET LEUR UTILISATION
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO1997034895A1

  公开（公告）日：1997-09-25

  (DE) Beschrieben sind Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine der Formel (I), worin R1-R5, m und n die in der Beschreibung angegebene Bedeutung haben. Die Verbindungen weisen wertvolle pharmazeutische Eigenschaften auf und sind insbesondere als Protein-Tyrosin-Kinase-Inhibitoren wirksam. Sie können zur Behandlung von Knochen- und anderen Erkrankungen bei Warmblütern, die durch Hemmung von Protein-Tyrosin-Kinase günstig beeinflussbar sind, verwendet werden.(EN) Described are pyrrolo[2,3-d]pyrimidines in which R1 to R5, m and n are as defined in the description. The compounds exhibit useful pharmaceutical properties and are particularly effective as protein tyrosine kinase inhibitors. The can be used to treat bone and other illnesses in warm-blooded animals in which inhibition of protein tyrosine kinase has a favourable effect.(FR) L'invention concerne des pyrrolo[2,3-d]pyrimidines de formule (I), où R1-R5, m et n ont la signification indiquée dans la description. Ces composés présentent d'intéressantes propriétés pharmaceutiques et sont particulièrement efficaces en tant qu'inhibiteurs de la protéine tyrosine kinase. Ils peuvent être utilisés pour traiter les maladies osseuses ainsi que d'autres affections chez les animaux à sang chaud, sur lesquelles l'inhibition de la protéine tyrosine kinase a des effets favorables.

  描述了式(I)的Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine，其中R1-R5、m和n具有在说明中给出的意义。这些化合物具有有价值的药理特性，并且特别是作为蛋白酪氨酸激酶抑制剂非常有效。它们可用于治疗骨和其他在温血动物中的疾病，这些疾病可以通过抑制蛋白酪氨酸激酶得到有利影响。