6-(1-chloroethyl)-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并二恶烷
• 英文名称: 6-(1-chloroethyl)-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxine
• 英文别名: 6-(1-chloroethyl)-2,3-dihydro-1,4-benzodioxine
• 化学式: C₁₀H₁₁ClO₂
• 分子量: 198.649
• InChiKey: MBQHPASXIAXKJQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  18.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(1-chloroethyl)-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxine 在 盐酸 、 potassium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 1-(1-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)ethyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE SEPARATION OF ENANTIOMERS OF PIPERAZINE DERIVATIVES
  [FR] PROCÉDÉ DE SÉPARATION D'ÉNANTIOMÈRES DE DÉRIVÉS DE PIPÉRAZINE

  摘要：

  该发明涉及一种制备式(I)化合物的任一对映体的方法，其中X、Y和n的含义如权利要求1所述，通过在非外消旋手性酸存在下进行手性分离，以高对映体过量（e.e.）进行。

  公开号：

  WO2017144635A1
• 作为产物：
  描述：

  1-(2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxin-6-yl)ethan-1-ol 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 以90%的产率得到6-(1-chloroethyl)-2,3-dihydrobenzo[b][1,4]dioxine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE SEPARATION OF ENANTIOMERS OF PIPERAZINE DERIVATIVES
  [FR] PROCÉDÉ DE SÉPARATION D'ÉNANTIOMÈRES DE DÉRIVÉS DE PIPÉRAZINE

  摘要：

  该发明涉及一种制备式(I)化合物的任一对映体的方法，其中X、Y和n的含义如权利要求1所述，通过在非外消旋手性酸存在下进行手性分离，以高对映体过量（e.e.）进行。

  公开号：

  WO2017144635A1

文献信息

• [EN] GLYCOSIDASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE GLYCOSIDASES
  申请人：ASCENEURON SA

  公开号：WO2016030443A1

  公开（公告）日：2016-03-03

  Compounds of formula (I) wherein A, R, W, Q, n and m have the meaning according to the claims can be employed, inter alia, for the treatment of tauopathies and Alzheimer's disease.

  式（I）中A、R、W、Q、n和m的含义如权利要求所述，可用于治疗tau病和阿尔茨海默病。
• [EN] ACID ADDITION SALTS OF PIPERAZINE DERIVATIVES<br/>[FR] SELS D'ADDITION D'ACIDE DE DÉRIVÉS DE PIPÉRAZINE
  申请人：ASCENEURON S A

  公开号：WO2017144637A1

  公开（公告）日：2017-08-31

  The invention relates to acid addition salts of piperazine derivatives, as well as solid forms, such as polymorphic forms, thereof, which are useful as pharmaceutical ingredients and in particular as glycosidase inhibitors.

  该发明涉及哌嗪衍生物的酸加盐，以及其固体形式，如多型形式，这些形式可用作药用成分，特别是作为糖苷酶抑制剂。
• Glycosidase inhibitors
  申请人：Asceneuron SA

  公开号：US10336775B2

  公开（公告）日：2019-07-02

  The disclosure relates to compounds of formula (I) useful in the treatment of tauopathies and Alzheimer's disease wherein A, R, W, Q, n, and m are described herein.

  本公开涉及有助于治疗牛磺酸病和阿尔茨海默病的式（I）化合物 其中 A、R、W、Q、n 和 m 如本文所述。
• Process for the separation of enantiomers of piperazine derivatives
  申请人：Asceneuron SA

  公开号：US10344021B2

  公开（公告）日：2019-07-09

  The invention relates to a process for preparing either enantiomer of a compound of formula (I), wherein X, Y and n have the meaning given in claim 1, with high enantiomeric excess (e.e.), by chiral resolution in the presence of a non-racemic, chiral acid.

  本发明涉及一种制备式（I）化合物（其中 X、Y 和 n 具有权利要求 1 中给出的含义）对映体的工艺，该工艺是在一种非外消旋的手性酸存在下，通过手性解析制备具有高对映体过量（e.e.）的式（I）化合物的任一对映体。
• Acid addition salts of piperazine derivatives
  申请人：Asceneuron SA

  公开号：US10696668B2

  公开（公告）日：2020-06-30

  The invention relates to acid addition salts of piperazine derivatives, as well as solid forms, such as polymorphic forms, thereof, which are useful as pharmaceutical ingredients and, in particular, as glycosidase inhibitors.

  本发明涉及哌嗪衍生物的酸加成盐及其固体形式，如多晶型，可用作药物成分，特别是糖苷酶抑制剂。