盐酸艾美洛沙 | 81167-22-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并二恶烷
• 中文名称: 盐酸艾美洛沙
• 英文名称: Imiloxan hydrochloride
• 英文别名: 2-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-ylmethyl)-1-ethylimidazole;hydron;chloride
• CAS: 81167-22-8
• 化学式: C₁₄H₁₆N₂O₂*ClH
• 分子量: 280.754
• InChiKey: ANDJPJNFVJXEKX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.71
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  36.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸艾美洛沙 、 potassium carbonate 在 水 、 magnesium sulfate 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 以to yield 1-ethyl-2-(1,4-benzodioxan-2-ylmethyl)imidazole, m.p. 77°-78° C.的产率得到咪洛克生
  参考文献：
  名称：

  2-(1,4-Benzodioxan-2-ylalkyl)imidazoles useful as antihypertensives and

  摘要：

  具有通式：##STR1##其中R.sup.1、R.sup.2和R.sup.3独立地选自氢、烷基（1-6C）的群，n是等于0、1或2的整数，以及其药学上可接受的酸盐，是.alpha..sub.2阻滞剂，因此可用作影响中枢神经系统的药物，具体用途为血小板聚集抑制剂和降压剂。

  公开号：

  US04497818A1
• 作为产物：
  描述：

  碘乙烷 、 2-<(1,4-benzodioxan-2-yl)methyl>imidazole hydrochloride 生成 盐酸艾美洛沙
  参考文献：
  名称：

  α-肾上腺素受体试剂。1.合成一些1,4-苯并二恶烷作为选择性的突触前α2-肾上腺素受体拮抗剂和潜在的抗抑郁药。

  摘要：

  讨论了RX 781094，2-（1,4-苯并二恶烷-2-基）-2-咪唑啉盐酸盐（5）的合理设计，该化合物是新型的α2-肾上腺素受体有效和选择性拮抗剂。在突触前α2肾上腺素受体上起拮抗剂作用的化合物可能是有效的新型抑郁症治疗方法，因为它具有增加中央受体部位去甲肾上腺素浓度的能力。已经研究了芳族和咪唑啉环中取代基的作用，以及用examined官能团或其他杂环系统取代咪唑啉环的作用。尽管有些衍生物确实表现出一定程度的拮抗剂，但这些衍生物都不像5那样有效或具有选择性。发现一些衍生物具有激动剂特性，除23种外，它们更有利于突触后位点。化合物9

  DOI：

  10.1021/jm00360a008

文献信息

• [EN] PRODRUG COMPOSITIONS AND METHODS OF TREATMENT<br/>[FR] COMPOSITIONS DE PROMÉDICAMENT ET PROCÉDÉS DE TRAITEMENT
  申请人：AQUESTIVE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021087359A1

  公开（公告）日：2021-05-06

  Pharmaceutical compositions include a prodrug of epinephrine are described.

  药物组合物包括表述的肾上腺素前药。
• Multi-functional ionic liquid compositions for overcoming polymorphism and imparting improved properties for active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients
  申请人：Rogers D. Robin

  公开号：US20070093462A1

  公开（公告）日：2007-04-26

  Disclosed are ionic liquids and methods of preparing ionic liquid compositions of active pharmaceutical, biological, nutritional, and energetic ingredients. Also disclosed are methods of using the compositions described herein to overcome polymorphism, overcome solubility and delivery problems, to control release rates, add functionality, enhance efficacy (synergy), and improve ease of use and manufacture.

  揭示了离子液体及制备活性药物、生物、营养和能量成分的离子液体组合物的方法。还揭示了利用本文描述的组合物的方法，以克服多型性、克服溶解度和输送问题、控制释放速率、增加功能性、增强功效（协同作用）以及改善易用性和制造工艺。
• [EN] DUAL FUNCTIONING IONIC LIQUIDS AND SALTS THEREOF<br/>[FR] LIQUIDES IONIQUES À DOUBLE FONCTION ET SELS DE CEUX-CI
  申请人：UNIV ALABAMA

  公开号：WO2010078300A1

  公开（公告）日：2010-07-08

  Disclosed herein are ionic liquid compositions comprising active pharmaceutical, biological, and nutritional compounds, and methods of use. Further disclosed are compositions of matter including liquid ion pairs alone or in solution and their use; compositions of ionic liquids that are 'solvated,' for example, 'hydrated' and their uses.

  本文揭示了包括活性药物、生物学和营养化合物的离子液体组合物，以及其使用方法。进一步揭示了包括液态离子对的物质组合物，单独或溶解后使用；以及离子液体的“溶剂化”组合物，例如“水合”的组合物及其用途。
• [EN] ORGANIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ORGANIQUES
  申请人：INTRA-CELLULAR THERAPIES INC

  公开号：WO2016154027A1

  公开（公告）日：2016-09-29

  The present invention relates to novel pyridinoxy phenylpropanamines, their pharmaceutical compositions and methods of use. In addition, the present invention relates to therapeutic methods that penetrate the blood-brain barrier and regulate the norepinephrine and serotonin transporters ("NET/SERT").

  本发明涉及新型吡啶氧基苯基丙胺、其药物组合物和使用方法。此外，本发明涉及能穿透血脑屏障并调节去甲肾上腺素和5-羟色胺转运体（"NET/SERT"）的治疗方法。
• Topiramate Plus Naltrexone for the Treatment of Addictive Disorders
  申请人：Johnson Bankole A.

  公开号：US20100076006A1

  公开（公告）日：2010-03-25

  The present invention provides for the use of combinations of drugs to treat addictive disorders.

  本发明提供了利用药物组合治疗成瘾性障碍的方法。