1,5-dimethoxy-9-fluorenone | 200336-04-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 1,5-dimethoxy-9-fluorenone
• 英文别名: 1,5-dimethoxy-fluoren-9-one；1,5-dimethoxyfluoren-9-one
• CAS: 200336-04-5
• 化学式: C₁₅H₁₂O₃
• 分子量: 240.258
• InChiKey: IEKPQVONJORASS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  434.4±38.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.245±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1,5-dimethoxy-9-fluorenone 在 氢溴酸 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 生成 1,5-dihydroxy-fluoren-9-one
  参考文献：
  名称：

  Alkyloxyamino substituted fluorenones and their use as protein kinase-C

  摘要：

  本发明描述了某些烷氧基氨基取代的氟诺酮，这些化合物抑制蛋白激酶C，以及包括这些化合物的药物组合物和使用这些化合物来控制哺乳动物（包括人类）体内蛋白激酶C活性的方法。更具体地说，目前的化合物可用于治疗肿瘤性疾病状态、与异常血液流动有关的疾病（包括高血压、缺血、动脉粥样硬化、凝血障碍）以及炎症性疾病（包括免疫性疾病、哮喘、肺纤维化和牛皮癣）。

  公开号：

  US06004959A1
• 作为产物：
  描述：

  3-甲氧基苯腈 、 2-氯苯甲醚 在 2,2,6,6-tetramethylpiperidinyl-lithium 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 为溶剂， 反应 24.0h， 以59%的产率得到1,5-dimethoxy-9-fluorenone
  参考文献：
  名称：

  通过芳炔中间体合成官能化聚芳基的通用方法

  摘要：

  描述了通过芳基卤和芳基三氟甲磺酸酯对芳烃和杂环进行碱促进的芳基化的方法。此外，还开发了对苯炔与去质子化芳烃或杂环反应中产生的ArLi中间体进行原位亲电捕获，从而可以快速、轻松地获得各种高度官能化的多芳基化合物。碱基促进的芳基化方法补充了过渡金属催化的直接芳基化，并允许获得通过其他直接芳基化方法不易获得的结构。该反应具有高度官能团耐受性，烯烃、醚、二甲氨基、三氟甲基、酯、氰基、卤化物、羟基和甲硅烷基官能团与反应条件兼容。

  DOI：

  10.1021/ja504886x

文献信息

• Alkyloxyamino substituted fluorenones and their use as protein kinase-C
  申请人：Hoechst Marion Roussel, Inc.

  公开号：US06004959A1

  公开（公告）日：1999-12-21

  The present invention describes certain alkyloxyamino-substituted fluorenones which inhibit protein kinase C, as well as pharmaceutical compositions including these compounds and methods of using these compounds to control protein kinase C activity in mammals, including humans. More specifically, the present compounds are useful for the treatment of neoplastic disease states, disorders associated with abnormal blood flow (including hypertension, ischemia, atherosclerosis, coagulation disorders), and inflammatory diseases (including immune disorders, asthma, lung fibrosis, and psoriasis).

  本发明描述了某些烷氧基氨基取代的氟诺酮，这些化合物抑制蛋白激酶C，以及包括这些化合物的药物组合物和使用这些化合物来控制哺乳动物（包括人类）体内蛋白激酶C活性的方法。更具体地说，目前的化合物可用于治疗肿瘤性疾病状态、与异常血液流动有关的疾病（包括高血压、缺血、动脉粥样硬化、凝血障碍）以及炎症性疾病（包括免疫性疾病、哮喘、肺纤维化和牛皮癣）。
• US6004959A
  申请人：——

  公开号：US6004959A

  公开（公告）日：1999-12-21
• [EN] ALKYLOXYAMINO SUBSTITUTED FLUORENONES AND THEIR USE AS PROTEIN KINASE C INHIBITORS<br/>[FR] FLUORENONES A SUBSTITUTION ALKYLOXYAMINO ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PROTEINE KINASE C
  申请人：HOECHST MARION ROUSSEL, INC.

  公开号：WO1997045397A1

  公开（公告）日：1997-12-04

  (EN) The present invention describes certain alkyloxyamino-substituted fluorenones which inhibit protein kinase C, as well as pharmaceutical compositions including these compounds and methods of using these compounds to control protein kinase C activity in mammals, including humans. More specifically, the present compounds are useful for the treatment of neoplastic disease states, disorders associated with abnormal blood flow (including hypertension, ischemia, atherosclerosis, coagulation disorders), and inflammatory diseases (including immune disorders, asthma, lung fibrosis, and psoriasis).(FR) L'invention concerne certains fluorénones à substitution alkyloxyamino qui inhibent la protéine kinase C, ainsi que des compositions pharmaceutiques comprenant ces composés et des procédé d'utilisation desdits composés pour réguler l'activité de la protéine kinase C chez des mammifères dont les humains. Plus spécifiquement, lesdits composés sont utiles pour le traitement d'états pathologiques néoplasiques, de troubles associés à un débit sanguin anormal (dont l'hypertension, l'ischémie, l'athérosclérose, les troubles de la coagulation) et des affections inflammatoires (dont des troubles de l'immunité, l'asthme, la fibrose pulmonaire et le psoriasis).
• General Method for Functionalized Polyaryl Synthesis via Aryne Intermediates
  作者：Thanh Truong、Milad Mesgar、Ky Khac Anh Le、Olafs Daugulis

  DOI：10.1021/ja504886x

  日期：2014.6.18

  complements transition-metal-catalyzed direct arylation and allows access to structures that are not easily accessible via other direct arylation methods. The reactions are highly functional-group tolerant, with alkene, ether, dimethylamino, trifluoromethyl, ester, cyano, halide, hydroxyl, and silyl functionalities compatible with reaction conditions.

  描述了通过芳基卤和芳基三氟甲磺酸酯对芳烃和杂环进行碱促进的芳基化的方法。此外，还开发了对苯炔与去质子化芳烃或杂环反应中产生的ArLi中间体进行原位亲电捕获，从而可以快速、轻松地获得各种高度官能化的多芳基化合物。碱基促进的芳基化方法补充了过渡金属催化的直接芳基化，并允许获得通过其他直接芳基化方法不易获得的结构。该反应具有高度官能团耐受性，烯烃、醚、二甲氨基、三氟甲基、酯、氰基、卤化物、羟基和甲硅烷基官能团与反应条件兼容。
• ALKYLOXYAMINO SUBSTITUTED FLUORENONES AND THEIR USE AS PROTEIN KINASE C INHIBITORS
  申请人：Aventis Pharmaceuticals Inc.

  公开号：EP0906268B1

  公开（公告）日：2001-11-28