3-phenyl-1,5-naphthyridin-2-ol | 727408-89-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 3-phenyl-1,5-naphthyridin-2-ol
• 英文别名: 3-phenyl-1H-1,5-naphthyridin-2-one
• CAS: 727408-89-1
• 化学式: C₁₄H₁₀N₂O
• 分子量: 222.246
• InChiKey: QHFHAVYJMVLRNJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  42
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-phenyl-1,5-naphthyridin-2-ol 在 三氯氧磷 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 2-chloro-3-phenyl-1,5-naphthyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF AKT ACTIVITY
  [FR] INHIBITEURS DE L'ACTIVITE D'AKT

  摘要：

  本发明涉及含有取代萘啶的化合物，其抑制Akt蛋白激酶的活性。该发明进一步涉及含有本发明化合物的化疗组合物，以及包括给予本发明化合物的方法来治疗癌症。

  公开号：

  WO2005100356A1
• 作为产物：
  描述：

  3-hydroxy-1,5-naphthyridin-2(1H)-one 在 吡啶 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 3-phenyl-1,5-naphthyridin-2-ol
  参考文献：
  名称：

  1,5-萘啶-2-2（1H）-one衍生物作为环境极性敏感的荧光染料的独特性质

  摘要：

  已经准备了一系列基于天然产物亚结构的荧光团，以实现其独特的环境依赖性荧光。1,5-萘啶-2（1 H）-one衍生物显示出对溶剂敏感的荧光，有望用于开发检测蛋白质结构变化和生物分子相互作用的传感器。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201701609

文献信息

• Inhibitors of Akt Activity
  申请人：Bilodeau Mark T.

  公开号：US20080280899A1

  公开（公告）日：2008-11-13

  The present invention is directed to compounds which contain substituted napthyridines which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

  本发明涉及含有取代萘啶的化合物，其抑制Akt，一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的活性。本发明还涉及包含该发明化合物的化疗组合物以及使用该发明化合物治疗癌症的方法。
• Inhibitors of Akt activity
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US07750151B2

  公开（公告）日：2010-07-06

  The present invention is directed to compounds which contain substituted napthyridines which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

  本发明涉及含有取代萘啶的化合物，其抑制Akt，一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的活性。本发明还涉及包含本发明化合物的化疗组合物以及治疗癌症的方法，包括给予本发明化合物的治疗方法。
• A New Synthesis of Naphthyridinones and Quinolinones:  Palladium-Catalyzed Amidation of <i>o</i>-Carbonyl-Substituted Aryl Halides
  作者：Peter J. Manley、Mark T. Bilodeau

  DOI：10.1021/ol049165t

  日期：2004.7.1

  An alternative to the Friedlander condensation for the synthesis of naphthyridinones and quinolinones has been discovered. Palladium-catalyzed amidation of halo aromatics substituted in the ortho position by a carbonyl functional group or its equivalent with primary or secondary amides leads to the formation of substituted naphthyridinones and quinolinones.
• INHIBITORS OF AKT ACTIVITY
  申请人：Merck & Co., Inc.

  公开号：EP1737861A1

  公开（公告）日：2007-01-03
• US7750151B2
  申请人：——

  公开号：US7750151B2

  公开（公告）日：2010-07-06