2-(3-呋喃基)嘧啶 | 57059-10-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 2-(3-呋喃基)嘧啶
• 英文名称: 2-(furan-3-yl)pyrimidine
• 英文别名: 2-furan-3-ylpyrimidine；2-furan-3-yl-pyrimidine；(3-Furyl)-pyrimidin
• CAS: 57059-10-6
• 化学式: C₈H₆N₂O
• 分子量: 146.148
• InChiKey: HJYDEDBYVGBWIJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(3-呋喃基)嘧啶 、 1,4-双(三甲硅基)-1,3-丁二炔 在 五羰基溴化锰(I) 、 sodium acetate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 以72%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  锰（I）催化的CH活化可选择性合成1,3-炔烃，吡咯和呋喃

  摘要：

  描述了具有1,3-二炔的芳烃和杂芳烃的高选择性Mn（I）催化的烯基化。报道的转化克服了与使用这些偶联配偶体相关的区域，化学和立体选择性的挑战。对称和不对称二炔均可用于此方案，不仅可用于合成1,3-烯炔，而且可用于一步制备吡咯和呋喃，从而提供单一异构体。这种简单的策略具有宽泛的官能团耐受性，良好的可重复性和制备规模的实用性。锰催化剂在此C–H活化方案中起着至关重要的作用，可实现以前具有挑战性的内部炔烃的高选择性。此外，最终产品的各种合成后功能化突出了该方法的综合价值。

  DOI：

  10.1021/acscatal.9b03965
• 作为产物：
  描述：

  2-氯嘧啶 、 3-呋喃硼酸 在 sodium tetrachloropalladate(II) potassium carbonate 作用下， 以 水 、 正丁醇 为溶剂， 反应 12.0h， 以93%的产率得到2-(3-呋喃基)嘧啶
  参考文献：
  名称：

  Efficient Suzuki−Miyaura Coupling of (Hetero)aryl Chlorides with Thiophene- and Furanboronic Acids in Aqueous n-Butanol

  摘要：

  An efficient Suzuki cross-coupling protocol enables the reaction of N-hetero and normal aryl chlorides with thiophene- and furanboronic acids. Coupling is effected in aqueous n-butanol as the solvent in near quantitative yield with a catalyst loading of 0.1 - 1 mol %. For heterocyclic substrates aqueous catalysis is found to be more efficient than Suzuki coupling under anhydrous conditions. The developed Suzuki coupling procedure utilizes biodegradable solvents and is useful for large scale reactions, as it includes the facile product separation from a biphasic solvent mixture without the need for additional organic solvents during workup.

  DOI：

  10.1021/jo8001886

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUS REPLICATION AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE RÉPLICATION DU VIRUS DE LA GRIPPE ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2018108125A1

  公开（公告）日：2018-06-21

  The invention provides a class of compounds as inhibitors of influenza virus replication, preparation methods thereof, pharmaceutical compositions containing these compounds, and uses of these compounds and pharmaceutical compositions thereof in the treatment of influenza.

  本发明提供了一类作为流感病毒复制抑制剂的化合物、其制备方法、含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和药物组合物在治疗流感中的用途。
• Cross-Coupling of α-Carbonyl Sulfoxonium Ylides with C−H Bonds
  作者：Manuel Barday、Christopher Janot、Nathan R. Halcovitch、James Muir、Christophe Aïssa

  DOI：10.1002/anie.201706804

  日期：2017.10.9

  non‐nucleophilic substrates using α‐carbonyl sulfoxonium ylides has not been so far investigated, despite the potential safety advantages that such reagents would provide over either diazo compounds or their in situ precursors. Described herein are the cross‐coupling reactions of sulfoxonium ylides with C(sp2)−H bonds of arenes and heteroarenes in the presence of a rhodium catalyst. The reaction proceeds by a succession

  迄今为止，尚未研究过使用α-羰基sulf基亚砜在非亲核底物中的碳氢键功能化，尽管这种试剂比重氮化合物或其原位前体具有潜在的安全优势。本文描述的是在铑催化剂存在下，亚砜基鎓与芳烃和杂芳烃的C（sp 2）-H键的交叉偶联反应。反应通过连续的C–H活化，叶立德向碳-金属键的迁移插入以及原金属的脱金属而进行，最后一步是限制营业额。该方法适用于与铱催化的脱水环化反应相关的苯并[c] ac啶的合成。
• [EN] INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUS REPLICATION, APPLICATION METHODS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE RÉPLICATION DU VIRUS DE LA GRIPPE, MÉTHODES D'APPLICATION ET UTILISATIONS ASSOCIÉES
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2017097234A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  The invention provides a novel class of compounds as inhibitors of influenza virus replication, preparation methods thereof, pharmaceutical compositions containing these compounds, and uses of these compounds and pharmaceutical compositions thereof in the treatment of influenza.

  这项发明提供了一类新型化合物，作为流感病毒复制的抑制剂，以及这些化合物的制备方法、含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和药物组合物在治疗流感中的用途。
• [EN] INHIBITORS OF INFLUENZA VIRUS REPLICATION AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE RÉPLICATION DU VIRUS DE LA GRIPPE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2018157830A1

  公开（公告）日：2018-09-07

  The invention provides a novel class of compounds as inhibitors of influenza virus replication, preparation methods thereof, pharmaceutical compositions containing these compounds, and uses of these compounds and pharmaceutical compositions thereof in the treatment of influenza.

  该发明提供了一类新型化合物作为流感病毒复制抑制剂，其制备方法，含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物和药物组合物在流感治疗中的用途。
• Pankiewicz,J. et al., Comptes Rendus des Seances de l'Academie des Sciences, Serie C: Sciences Chimiques, 1975, vol. 281, p. 39 - 41
  作者：Pankiewicz,J. et al.

  DOI：——

  日期：——