(2-{[tris(propan-2-yl)silyl]oxy}phenyl)methanol | 211617-72-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: (2-{[tris(propan-2-yl)silyl]oxy}phenyl)methanol
• 英文别名: 2-[[Tris(1-methylethyl)silyl]oxy]benzenemethanol；[2-tri(propan-2-yl)silyloxyphenyl]methanol
• CAS: 211617-72-0
• 化学式: C₁₆H₂₈O₂Si
• 分子量: 280.483
• InChiKey: WPWZENOXMIULJZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.73
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2-{[tris(propan-2-yl)silyl]oxy}phenyl)methanol 在 吡啶 、 咪唑 、 乙醇 、 三乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 49.0h， 生成 N6-{{{2-[(triisopropylsilyl)oxy]benzyl}oxy}carbonyl}-5'-O-(4,4'-dimethoxytrityl)-2'-O-(tert-butyldimethylsilyl)-adenosine
  参考文献：
  名称：

  RNA干扰法中生物不稳定的新戊酰氧基甲基掩盖的前RNA 2'- O-的合成及初步评价

  摘要：

  基于生物活性核酸的药物（例如小干扰RNA（siRNA））的细胞递送代表了其药物应用的主要技术障碍。类前药的方法提供了一个有吸引力的概念来解决传递问题。为了制备具有生物不稳定性保护作用的基于RNA的前药，这些药物可促进细胞吸收并易于在细胞内被酶去除以释放功能性RNA，我们用新戊酰氧基甲基（2'-OH位置）完全或部分掩盖了pro-RNA（ PivOM）组。已开发出一种合适的策略来合成和纯化碱基敏感的混合2'-OH / 2'- O-PivOM寡核糖核苷酸，并将其包括在siRNA中。在这种策略中，氟不稳定的[（三异丙基甲硅烷基）氧基]-苄氧基羰基（tboc）作为核碱基保护基（对于A和C），TBS基团作为2'-OH保护基和与固相支持物的Q-连接基与PivOM基团掩盖了一些2'-OH。我们利用PivOM基团的特定稳定性，将选定的酸性，碱性和氟离子处理应用于pro-RNA的去保护和释放。在基于人类细胞培

  DOI：

  10.1021/jo200826h
• 作为产物：
  描述：

  1-Triisopropylsilanyloxy-2-triisopropylsilanyloxymethyl-benzene 在 四溴化碳 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 6.0h， 以80%的产率得到(2-{[tris(propan-2-yl)silyl]oxy}phenyl)methanol
  参考文献：
  名称：

  A novel, highly efficient and selective desilylating method for trialkylsilyl ethers

  摘要：

  A series of tert-butyldimethylsilyl, tert-butyldiphenylsilyl and triisopropylsilyl ethers are hydrolyzed to theirs corresponding alcohols in CBr4/CH3OH (0.1 eq. / 10mL) reaction system under refluxing condition. The chemoselectivity can be achieved between primary and secondary triisopropylsilyl ethers when more hindered 2-propanol is used instead of methanol. (C) 1998 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0040-4039(98)01035-1

文献信息

• [EN] METABOLICALLY ROBUST ANALOGS OF CYP-EICOSANOIDS FOR THE TREATMENT OF CARDIAC DISEASE<br/>[FR] ANALOGUES ROBUSTES SUR LE PLAN MÉTABOLIQUE DES CYP-EICOSANOÏDES POUR LE TRAITEMENT DES MALADIES CARDIAQUES
  申请人：OMEICOS THERAPEUTICS GMBH

  公开号：WO2017013265A1

  公开（公告）日：2017-01-26

  The present invention relates to compounds according to general formula (I) which are metabolically robust analogues of bioactive lipid mediators derived from omega-3 polyunsaturated fatty acids (n-3 PUFAs).The present invention further relates to compositions containing one or more of these compounds and to the use of these compounds or compositions for the treatment or prevention of cardiovascular diseases.

  本发明涉及符合一般式（I）的化合物，这些化合物是从ω-3多不饱和脂肪酸（n-3 PUFAs）衍生的生物活性脂质介质的代谢稳健类似物。本发明还涉及含有这些化合物中的一个或多个的组合物，以及利用这些化合物或组合物治疗或预防心血管疾病。
• [EN] ANALOGS OF CYP-EICOSANOIDS FOR USE IN TREATING OR PREVENTING A DISORDER ASSOCIATED WITH NEOVASCULARIZATION AND/OR INFLAMMATION<br/>[FR] ANALOGUES DE CYP-ÉICOSANOÏDES POUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT PROPHYLACTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE D'UN TROUBLE ASSOCIÉ À UNE NÉOVASCULARISATION ET/OU UNE INFLAMMATION
  申请人：OMEICOS THERAPEUTICS GMBH

  公开号：WO2017168007A1

  公开（公告）日：2017-10-05

  The present invention relates to compounds according to general formula (I) which are metabolically robust analogues of bioactive lipid mediators derived from omega-3 polyunsaturated fatty acids (n-3 PUFAs) for use in treating or reducing the risk of developing or preventing: (i) neovascularization and/or (ii) inflammatory disorder, in particular, ophthalmic disorders associated with neovascularization and/or inflammation.

  本发明涉及符合一般式(I)的化合物，这些化合物是从ω-3多不饱和脂肪酸(n-3 PUFAs)衍生的代谢稳健的生物活性脂质介质的类似物，用于治疗或减少发展或预防：(i) 新生血管生成和/或(ii) 炎症性疾病，特别是与新生血管生成和/或炎症相关的眼科疾病。
• ヒポキサンチン化合物
  申请人：キッセイ薬品工業株式会社

  公开号：JP2021102590A

  公开（公告）日：2021-07-15

  【課題】 本発明は、プロリル水酸化酵素（PHDs）の阻害作用を有し、潰瘍性大腸炎等の炎症性腸疾患の治療剤として有用な新規化合物を提供することを課題とする。【解決手段】 本発明は、下記式（Ｉ）で表されるヒポキサンチン化合物又はその薬理学的に許容される塩に関する。本発明の化合物又はその薬理学的に許容される塩は、プロリル水酸化酵素の阻害作用を有し、潰瘍性大腸炎等の炎症性腸疾患の治療剤等として有用である。【化１】 【選択図】なし

  本发明旨在提供一种具有脯氨酸羟化酶（PHDs）抑制作用的新型化合物，可用作治疗溃疡性结肠炎等炎症性肠道疾病的药物。本发明涉及下述式（I）所示的次黄嘌呤化合物或其药理学上可接受的盐。本发明的化合物或其药理学上可接受的盐具有脯氨酸羟化酶的抑制作用，可用作治疗溃疡性结肠炎等炎症性肠道疾病的药物等。【化1】【选择图】无
• Novel Fluoride-Labile Nucleobase-Protecting Groups for the Synthesis of 3′(2′)-O-Aminoacylated RNA Sequences
  作者：Alfred Stutz、Claudia Höbartner、Stefan Pitsch

  DOI：10.1002/1522-2675(20000906)83:9<2477::aid-hlca2477>3.0.co;2-9

  日期：2000.9.6

  a general approach to a total synthesis of amino-acylated t-RNAs and analogs, we describe the synthesis of stabilized, amino-acylated RNA fragments, which, upon ligation, could lead to amino-acylated t-RNA structures. Novel RNA phosphoramidites with fluoride-labile 2'-O-[(triisopropylsilyl)-oxy]methyl (=tom) sugar-protecting and N-2-[(triisopropylsilyl)oxy]benzyl}oxy}carbonyl (=tboc) base-protecting

  为了开发一种全合成氨酰化 t-RNA 和类似物的通用方法，我们描述了稳定的氨酰化 RNA 片段的合成，这些片段在连接后可能导致氨酰化 t-RNA 结构. 具有氟化物不稳定的 2'-O-[(三异丙基甲硅烷基)-氧基]甲基 (=tom) 糖保护和 N-2-[(三异丙基甲硅烷基)氧基]苄基}氧基}羰基 (=tboc) 碱基的新型 RNA 亚磷酰胺制备了-保护基团，以及固体支持物。具有正交（光不稳定）2'-O-[(S)-1-(2-硝基苯基)乙氧基]甲基 (=(S)-npeom) 基团的固定化 N6-tboc 保护腺苷。从这些构件中，制备了六聚体寡核糖核苷酸。通过标准下的自动合成。条件。脱离固体支撑物后，得到的完全受保护的序列用 L-苯丙氨酸衍生物氨基酰化。携带光不稳定的N-保护基团。在去除氟化物不稳定的糖和核碱基保护基团后，获得了仍然稳定的、部分用光不稳定基团保护的氨基酰化RNA序列的前体。温和条件下的光解导致
• Kinetics of Self-Immolation: Faster Signal Relay over a Longer Linear Distance?
  作者：Ho Yong Lee、Xuan Jiang、Dongwhan Lee

  DOI：10.1021/ol900433g

  日期：2009.5.21

  A counterintuitive observation of a faster signal relay over a longer linear distance prompted detailed kinetic studies of self-immolation reactions. With appropriate conformational bias, trigger-to-reporter signal transduction can take an efficient "shortcut" that outperforms conventional pathways involving repetitive quinone methide rearrangements and elimination.