5-acetoxy-2,3-dihydrobenzofuran

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 香豆素
• 英文名称: 5-acetoxy-2,3-dihydrobenzofuran
• 英文别名: 2,3-dihydro-1-benzofuran-5-yl acetate
• 化学式: C₁₀H₁₀O₃
• 分子量: 178.188
• InChiKey: FYJXXDROWICIOK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  35.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-acetoxy-2,3-dihydrobenzofuran 在 sodium hydroxide 作用下， 反应 1.0h， 生成 2,3-二氢苯并呋喃-5-醇
  参考文献：
  名称：

  The Synthesis of 5-Substituted 2,3-Dihydrobenzofurans

  摘要：

  本文描述了从2-(2-溴苯氧基)乙基氯化物3通过与镁反应生成2,3-二氢苯并呋喃6的Parham环烷基化反应的制备过程。还开发了一种使用相转移催化的高产率方法，用于从溴苯酚2制备中间体氯乙基醚3。通过与亲电试剂反应后进行氧化，可以从2,3-二氢苯并呋喃(6a)获得5-羟基衍生物15。

  DOI：

  10.1055/s-1988-27762
• 作为产物：
  描述：

  5-乙酰基-2,3-二氢苯并[b]呋喃 在 过氧乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 48.0h， 生成 5-acetoxy-2,3-dihydrobenzofuran
  参考文献：
  名称：

  The Synthesis of 5-Substituted 2,3-Dihydrobenzofurans

  摘要：

  本文描述了从2-(2-溴苯氧基)乙基氯化物3通过与镁反应生成2,3-二氢苯并呋喃6的Parham环烷基化反应的制备过程。还开发了一种使用相转移催化的高产率方法，用于从溴苯酚2制备中间体氯乙基醚3。通过与亲电试剂反应后进行氧化，可以从2,3-二氢苯并呋喃(6a)获得5-羟基衍生物15。

  DOI：

  10.1055/s-1988-27762
• 作为试剂：
  描述：

  二甲基亚砜 、 5-acetoxy-2-bromo-methyl-2,4,6,7-tetramethyl-2,3-dihydrobenzofuran 、 sodium cyanide 在 氩 、 乙酸乙酯 、 水 、 silica gel 、 isopropyl ether hexane 、 5-acetoxy-2,3-dihydrobenzofuran 、 5-acetoxy-2-cyanomethyl-2,4,6,7-tetramethyl-2,3-dihydrobenzofuran 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 6.0h， 以to obtain 5-acetoxy-2,3-dihydrobenzofuran (Compound 6) (350 mg) and 5-acetoxy-2-cyanomethyl-2,4,6,7-tetramethyl-2,3-dihydrobenzofuran (Compound 5)(158 mg)的产率得到5-acetoxy-2,3-dihydrobenzofuran
  参考文献：
  名称：

  5-hydroxy-2-substituted-2,4,6,7-tetramethyl-2,3-dihydrobenzofurans

  摘要：

  本发明涉及一种化合物，其化学式如下：##STR1##其中，R.sup.1是氢或较低的烷基；R.sup.2是甲基，其被羧基、烷氧羰基、氰基、卤素、芳基或杂环基所取代，这些基团是C.sub.2-15链烃残基，其在α-位置上没有较低的烷基，这些基团也可以被羧基、烷氧羰基、氰基、卤素、芳基或杂环基所取代；R.sup.3是较低的烷基；R.sup.4是氢或酰基；R.sup.5和R.sup.6分别是较低的烷基或较低的烷氧基，或者R.sup.5和R.sup.6组合起来是丁二烯基或其盐。本发明的化合物(I)具有强烈的5-和12-脂氧合酶抑制作用，具有较高的安全性，可用作改善功能性循环系统、抗过敏剂和中枢神经系统药物等。

  公开号：

  US04978761A1

文献信息

• CYCLIC AMIDE DERIVATIVE
  申请人：Okano Akihiro

  公开号：US20130203739A1

  公开（公告）日：2013-08-08

  [Problem] To provide a GPR40 activating agent having, as an active ingredient, a novel compound having a GPR40 agonist action, a salt of the compound, a solvate of the salt or the compound, or the like, particularly, an insulin secretagogues and a prophylactic and/or therapeutic agent against diabetes, obesity, or other diseases. [Means of solving the problem] A compound of Formula (1): (where n is 0 to 2; p is 0 to 4; h is 0 to 3; j is 0 to 3; k is 0 to 2; a ring B is an aryl group or a heteroaryl group; X is O, S, or —NR 7 —; J 1 is —CR 11a R 11b — or —NR 11c —; J 2 is —CR 12a R 12b — or —NR 12c —; and R 1 to R 12c are specific groups), a salt of the compound, or a solvate of the salt or the compound.

  为提供一种具有GPR40激活剂作用的新化合物、该化合物的盐、盐或化合物的溶剂合物，尤其是胰岛素分泌剂和预防和/或治疗糖尿病、肥胖或其他疾病的药剂，解决问题的方法是使用Formula (1)的化合物：(其中n为0至2；p为0至4；h为0至3；j为0至3；k为0至2；环B为芳香族或杂环芳基；X为O、S或-NR7-；J1为-CR11aR11b-或-NR11c-；J2为-CR12aR12b-或-NR12c-；R1到R12为特定基团)，该化合物的盐，或盐或化合物的溶剂合物。
• [EN] TOCOPHEROLS WITH REDUCED CONTENT OF PHENOLIC IMPURITIES<br/>[FR] TOCOPHÉROLS À TENEUR RÉDUITE EN IMPURETÉS PHÉNOLIQUES
  申请人：DSM IP ASSETS BV

  公开号：WO2014023846A1

  公开（公告）日：2014-02-13

  The present invention relates to a method of preparing a tocopherol or protected tocopherol with a reduced content of phenolic compound or protected phenolic compound, particularly of (2R,3R)-2,3,4,6,7-pentamethyl-2- (4,8,12-trimethyltridecyl)-2,3-dihydrobenzofuran-5-ol or (2R,3R)-2,3,4,6,7- pentamethyl-2-(4,8,12-trimethyltridecyl)-2,3-dihydrobenzofuran-5-yl acetate, comprising the step of contacting tocopherol or protected tocopherol in neat or in the form of a highly concentrated solution with an acid activated bleaching earth. This method is rather efficient in removal of substantial amounts of this impurity.

  本发明涉及一种制备生育酚或保护生育酚的方法，其减少了酚类化合物或保护酚类化合物的含量，特别是(2R,3R)-2,3,4,6,7-五甲基-2-(4,8,12-三甲基十三烷基)-2,3-二氢苯并呋喃-5-醇或(2R,3R)-2,3,4,6,7-五甲基-2-(4,8,12-三甲基十三烷基)-2,3-二氢苯并呋喃-5-乙酸酯的方法，包括将生育酚或保护生育酚与酸活化漂白土接触的步骤，无论是在纯净形式还是高浓度溶液形式。这种方法在去除大量杂质方面非常有效。
• 2-substituted coumaran derivatives
  申请人：Takeda Chemical Industries, Ltd.

  公开号：EP0345593A1

  公开（公告）日：1989-12-13

  The present invention relates to a compound of the formula: wherein R1 is hydrogen or a lower alkyl; R2 is methyl which is substituted by a carboxy, alkoxycarbonyl, cyano, halogen, aryl or heterocyclic group or C2-15 chain-like hydrocarbon residue having no lower alkyl at the a-position which may be substituted by a carboxy, alkoxycarbonyl, cyano, halogen, aryl or heterocyclic group; R3 is a lower alkyl; R4 is hydrogen or acyl; and R5 and R6 each is a lower alkyl or lower alkoxy, or R5 and R6 combinedly are butadienylene or a salt thereof. The compound (I) of the present invention has a strong 5- and 12-lipoxygenase inhibiting action, is of high safety and is useful as, among others, an agent for ameliorating circulatory system, an anti-allergic agent and a pharmaceutical agent for central nervous system

  本发明涉及一种式化合物： 其中 R1 是氢或低级烷基；R2 是被羧基、烷氧羰基、氰基、卤素、芳基或杂环基取代的甲基或在 a 位没有低级烷基的 C2-15 链状烃残基，该残基可被羧基、烷氧羰基、氰基、卤素、芳基或杂环基取代；R3 是低级烷基；R4 是氢或酰基；R5 和 R6 各自是低级烷基或低级烷氧基，或 R5 和 R6 合在一起是丁二烯或其盐。 本发明的化合物（I）具有很强的 5-和 12-脂氧合酶抑制作用，安全性高，可用作改善循环系统的药物、抗过敏药物和治疗中枢神经系统的药物等。
• TOCOPHEROLS WITH REDUCED CONTENT OF PHENOLIC IMPURITIES
  申请人：DSM IP Assets B.V.

  公开号：EP2882731A1

  公开（公告）日：2015-06-17
• US4978761A
  申请人：——

  公开号：US4978761A

  公开（公告）日：1990-12-18