[(2R)-2,3-dioctadecoxypropyl] (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) carbonate | 1019000-62-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 甘油脂
• 英文名称: [(2R)-2,3-dioctadecoxypropyl] (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) carbonate
• CAS: 1019000-62-4
• 化学式: C₄₄H₈₃NO₇
• 分子量: 738.146
• InChiKey: YHCLZVLJPVBXNU-VQJSHJPSSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  17.1
• 重原子数：
  52
• 可旋转键数：
  42
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.93
• 拓扑面积：
  91.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Rink amide resin 、 [(2R)-2,3-dioctadecoxypropyl] (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) carbonate 在 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 D-Lin-K-diethyldimesylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMPROVED AMINO LIPIDS AND METHODS FOR THE DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS
  [FR] LIPIDES AMINÉS AMÉLIORÉS ET PROCÉDÉS D'ADMINISTRATION D'ACIDES NUCLÉIQUES

  摘要：

  本发明提供了用于将治疗剂传递给细胞的优越组合物和方法。具体来说，这些包括新型脂质和核酸-脂质颗粒，能够有效地封装核酸并有效地将封装的核酸传递给体内的细胞。本发明的组合物具有高度的效力，因此可以以相对较低的剂量有效地降低特定靶蛋白的表达。此外，本发明的组合物和方法与先前在艺术领域中已知的组合物和方法相比，毒性更低，并提供更大的治疗指数。

  公开号：

  WO2010042877A1
• 作为产物：
  描述：

  N,N'-二琥珀酰亚胺基碳酸酯 、 1,2-o-二十八基-sn-甘油 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 [(2R)-2,3-dioctadecoxypropyl] (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) carbonate
  参考文献：
  名称：

  Lipid formulations

  摘要：

  该发明涉及一种具有I式阳离子脂质的改进脂质配方，以及包括I式阳离子脂质的相应使用方法。还公开了靶向脂质和包括这些靶向脂质的特定脂质配方。

  公开号：

  US09394234B2

文献信息

• [EN] REVERSE HEAD GROUP LIPIDS, LIPID PARTICLE COMPOSITIONS COMPRISING REVERSE HEADGROUP LIPIDS, AND METHODS FOR THE DELIVERY OF NUCLEIC ACIDS<br/>[FR] LIPIDES À TÊTES POLAIRES INVERSÉES, COMPOSITIONS PARTICULAIRES LIPIDIQUES COMPRENANT LES LIPIDES À TÊTES POLAIRES INVERSÉES, ET PROCÉDÉS D'ADMINISTRATION D'ACIDES NUCLÉIQUES
  申请人：UNIV BRITISH COLUMBIA

  公开号：WO2011056682A1

  公开（公告）日：2011-05-12

  The present invention related to a novel class of zwitterionic lipids that are useful in the preparation of lipid particles suitable for the delivery of encapsulated nucleic acids to cells.

  本发明涉及一种新型的带电离子脂质类物质，可用于制备适用于将封装的核酸传递至细胞的脂质粒子。
• [EN] AMINO LIPID BASED IMPROVED LIPID FORMULATION<br/>[FR] FORMULATION LIPIDIQUE AMÉLIORÉE À BASE D'AMINO LIPIDE
  申请人：ALNYLAM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2009132131A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  The present invention provides compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic aicd to cells in vivo. The compositions of the present invention are highly potent, thereby allowing effective knock-down of specific target protein at relatively low doses. In addition, the compositions and methods of the present invention are less toxic and provide a greater therapeutic index compared to compositions and methods previously known in the art. Formulae (I), (II), (III), (IV).

  本发明提供了将治疗剂传递给细胞的组合物和方法。特别是，这些包括新型脂质和核酸-脂质颗粒，它们能够高效地封装核酸并将封装的核酸有效地传递到体内细胞中。本发明的组合物非常强效，因此可以在相对较低的剂量下有效地降低特定靶蛋白的表达。此外，与先前已知的技术中的组合物和方法相比，本发明的组合物和方法毒性更低，疗效指数更高。公式（I）、（II）、（III）、（IV）。
• IMPROVED LIPID FORMULATION
  申请人：Arbutus Biopharma Corporation

  公开号：EP3243504A1

  公开（公告）日：2017-11-15

  The invention features an improved lipid formulation comprising a cationic lipid of formula (A), a neutral lipid, a sterol and a PEG or PEG-modified lipid, where R1 and R2 are independently alkyl, alkenyl or alkynyl, each can be optionally substituted, and R3 and R4 are independently lower alkyl or R3 and R4 can be taken together to form an optionally substituted heterocyclic ring. In one embodiment, R1 and R2 are independently selected from oleoyl, pamitoyl, steroyl, linoleyl and R3 and R4 are methyl. Also disclosed are targeting lipids, and specific lipid formulations comprising such targeting lipids.

  该发明涉及一种改进的脂质配方，包括一种带有化学式(A)的阳离子脂质，一种中性脂质，一种固醇和一种PEG或PEG修饰脂质，其中R1和R2分别为烷基，烯基或炔基，每种均可选择性地被取代，R3和R4分别为较低烷基或R3和R4可以一起形成一个可选择性取代的杂环环。在一种实施例中，R1和R2分别选自油酰基，棕榈酰基，硬脂酰基，亚油酰基，R3和R4为甲基。还公开了靶向脂质和包括这种靶向脂质的特定脂质配方。
• LIPID CONTAINING FORMULATIONS
  申请人：Manoharan Muthiah

  公开号：US20090023673A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  Compositions and methods useful in administering nucleic acid based therapies, for example association complexes such as liposomes and lipoplexes are described.

  本文介绍了用于管理基于核酸的治疗的组合物和方法，例如关联复合物，如脂质体和脂质复合物。
• TARGETING LIPIDS
  申请人：Tekmira Pharmaceuticals Corporation

  公开号：US20140179761A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  The present invention provides targeting lipids of structure L 100 -linker-L 101 (CI), where L 100 is a lipid, lipophile, alkyl, alkenyl or alkynyl, L 101 is a ligand or —CH 2 CH 2 (OCH 2 CH 2 ) p O(CH 2 ) q CH 2 -ligand, p is 1-1000, and q is 1-20. In addition, the invention provides compositions and methods for the delivery of therapeutic agents to cells. In particular, these include novel lipids and nucleic acid-lipid particles that provide efficient encapsulation of nucleic acids and efficient delivery of the encapsulated nucleic acid to cells in vivo.

  本发明提供了结构为L100-连接体-L101(CI)的靶向脂质，其中L100是一种脂质、亲脂性、烷基、烯基或炔基，L101是一种配体或—CH2CH2(OCH2CH2)pO(CH2)qCH2-配体，p为1-1000，q为1-20。此外，本发明还提供了递送治疗剂到细胞的组合物和方法。特别地，这些包括新型脂质和核酸-脂质颗粒，它们提供了核酸的高效封装和封装核酸的高效递送到体内细胞的方法。