6-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)pyridin-3-amine | 1079178-03-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 6-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)pyridin-3-amine
• 英文别名: 6-(4-methylimidazol-1-yl)pyridin-3-amine
• CAS: 1079178-03-2
• 化学式: C₉H₁₀N₄
• 分子量: 174.205
• InChiKey: BGTBXXJQIDORRS-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  424.5±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.27±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  56.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)pyridin-3-amine 、 2-chloro-8-(o-tolyl)-7,8-dihydro-6H-pyrimido[5,4-b][1,4]oxazine 在 四(三苯基膦)钯 、 caesium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 16.0h， 以14%的产率得到N-(6-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)pyridin-3-yl)-8-(o-tolyl)-7,8-dihydro-6H-pyrimido[5,4-b][1,4]oxazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED MORPHOLINOPYRIMIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] MORPHOLINOPYRIMIDINES FUSIONNÉES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CES DERNIÈRES

  摘要：

  本发明涉及融合吗啉吡嘧啶类化合物，包括有效量的融合吗啉吡嘧啶的药物组合物以及使用融合吗啉吡嘧啶治疗神经退行性疾病的方法，包括向需要的受试者施用有效量的融合吗啉吡嘧啶。

  公开号：

  WO2015066697A1
• 作为产物：
  描述：

  2-溴-5-硝基吡啶 在 potassium carbonate 、 tin(ll) chloride 作用下， 以 甲醇 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 6-(4-methyl-1H-imidazol-1-yl)pyridin-3-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] FUSED MORPHOLINOPYRIMIDINES AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] MORPHOLINOPYRIMIDINES FUSIONNÉES ET PROCÉDÉS D'UTILISATION DE CES DERNIÈRES

  摘要：

  本发明涉及融合吗啉吡嘧啶类化合物，包括有效量的融合吗啉吡嘧啶的药物组合物以及使用融合吗啉吡嘧啶治疗神经退行性疾病的方法，包括向需要的受试者施用有效量的融合吗啉吡嘧啶。

  公开号：

  WO2015066697A1

文献信息

• [EN] FUSED MORPHOLINOPYRIMIDINES AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] MORPHOLINO-PYRIMIDINES FUSIONNÉES ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：FORUM PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2015109109A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  The present disclosure relates to Fused Morpholinopyrimidines, pharmaceutical compositions comprising an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine and methods for using a Fused Morpholinopyrimidine in the treatment of a neurodegenerative disease, comprising administering to a subject in need thereof an effective amount of a Fused Morpholinopyrimidine.

  本公开涉及融合吗啉吡嘧啶，包括有效量融合吗啉吡嘧啶的药物组合物，以及在治疗神经退行性疾病中使用融合吗啉吡嘧啶的方法，包括向需要的受试者施用有效量的融合吗啉吡嘧啶。
• GLUCAGON RECEPTOR MODULATORS
  申请人：Aspnes Gary Erik

  公开号：US20120202834A1

  公开（公告）日：2012-08-09

  The present invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein R 1 , R 2 , R 3 , A 1 , A 2 , A 3 , A 4 , L, B 1 , B 2 , B 3 and B 4 are as defined herein. The compounds of Formula I have been found to act as glucagon antagonists or inverse agonists. Consequently, the compounds of Formula I and the pharmaceutical compositions thereof are useful for the treatment of diseases, disorders, or conditions mediated by glucagon.

  本发明提供了一种式（I）的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、A1、A2、A3、A4、L、B1、B2、B3和B4如本文所定义。已发现式I的化合物可作为葡萄糖胰高血糖素拮抗剂或逆向激动剂。因此，式I的化合物及其药物组成物对于治疗由葡萄糖胰高血糖素介导的疾病、紊乱或症状是有用的。
• [EN] HYDROXY AMIDINE DERIVATIVE, PREPARATION METHOD AND USE IN MEDICINE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ D'HYDROXYAMIDINE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION EN MÉDECINE<br/>[ZH] 羟基脒类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用
  申请人：JIANGSU HENGRUI MEDICINE CO

  公开号：WO2017024996A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  提供了一种羟基脒类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。特别地，提供了一种通式(I)所示的羟基脒类衍生物、其制备方法及含有该衍生物的药物组合物，以及其治疗具有IDO介导的色氨酸代谢途径病理学特征的疾病的用途，所述的疾病包括癌症、阿尔茨海默病、自身免疫性疾病、抑郁症、焦虑症、白内障、心理障碍和艾滋病，其中通式(I)中的各取代基与说明书中的定义相同。
• Design and Synthesis of a Novel Series of Bicyclic Heterocycles As Potent γ-Secretase Modulators
  作者：Francois Bischoff、Didier Berthelot、Michel De Cleyn、Gregor Macdonald、Garrett Minne、Daniel Oehlrich、Serge Pieters、Michel Surkyn、Andrés A. Trabanco、Gary Tresadern、Sven Van Brandt、Ingrid Velter、Mirko Zaja、Herman Borghys、Chantal Masungi、Marc Mercken、Harrie J. M. Gijsen

  DOI：10.1021/jm201710f

  日期：2012.11.8

  The design and the synthesis of several chemical subclasses of imidazole containing gamma-secretase modulators (GSMs) is described. Conformational restriction of pyridone 4 into bicyclic pyridone isosteres has led to compounds with high in vitro and in vivo potency. This has resulted, in the identification of benzimidazole 44a as a GSM with low nanomolar potency in vitro. In mouse, rat, and dog, this compound displayed the typical gamma-secretase modulatory profile by lowering A beta 42 and A beta 40 levels combined with an especially pronounced increase in A beta 38 and A beta 37 levels while leaving the total levels of amyloid peptides unchanged.
• US8507533B2
  申请人：——

  公开号：US8507533B2

  公开（公告）日：2013-08-13