fluorenylmethoxycarbonyl-Lys

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: fluorenylmethoxycarbonyl-Lys
• 英文别名: Fmoc-Lys-OH；6-amino-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonyl amino)-hexanoic acid；α-Fmoc-lysine；6-azaniumyl-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)hexanoate
• 化学式: C₂₁H₂₄N₂O₄
• 分子量: 368.433
• InChiKey: YRKFMPDOFHQWPI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  fluorenylmethoxycarbonyl-Lys 在 1H-咪唑-1-磺酰叠氮 、 copper(II) sulfate 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 生成 Fmoc-azidolysine
  参考文献：
  名称：

  α-Helical peptide vesicles with chiral membranes as enantioselective nanoreactors

  摘要：

  我们报告了具有手性膜的肽脂囊泡作为对映选择性纳米反应器。

  DOI：

  10.1039/c7cc05869a
• 作为产物：
  描述：

  N-alpha-芴甲氧羰基-N-epsilon-叔丁氧羰基-L-赖氨酸 在 水 作用下， 以 trifluoracetic acid-dichloromethane 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 fluorenylmethoxycarbonyl-Lys
  参考文献：
  名称：

  Compounds comprising pseudo-amino acids

  摘要：

  本发明涉及化合物，特别是多肽，它们的使用和制备方法。这些多肽是由“伪半胱氨酸”氨基酸产生的，它们通过天然化学连接促进多肽的组装。该发明提供了一种化合物，包括一个多肽，该多肽在C-末端具有伪氨基酸，该伪氨基酸具有一个侧链，其中包含1-氨基-2-硫基基团。例如，该多肽包括结构：式(I)，其中：R是一个多肽链；X是一个连接剂。

  公开号：

  US20050096456A1

文献信息

• [EN] LACTOFERRIN FRAGMENT FOR THE USE AS ANTIBACTERIAL AND ANTIVIRAL AGENT<br/>[FR] FRAGMENT DE LACTOFERRINE DESTINÉ À ÊTRE UTILISÉ EN TANT QU'AGENT ANTIBACTÉRIEN ET ANTIVIRAL
  申请人：FARMAGENS HEALTH CARE SRL

  公开号：WO2017025846A1

  公开（公告）日：2017-02-16

  New peptide fragments of bovine lactoferrin having antimicrobial and antiviral activity, and derivatives thereof, used as active principle in antimicrobial and antiviral agents and compositions.

  牛乳铁蛋白的新型肽片段具有抗微生物和抗病毒活性，以及其衍生物，用作抗微生物和抗病毒剂和组合物中的活性成分。
• [EN] METAL/RADIOMETAL-LABELED PSMA INHIBITORS FOR PSMA-TARGETED IMAGING AND RADIOTHERAPY<br/>[FR] INHIBITEURS DU PSMA MARQUÉS PAR UN MÉTAL/RADIOMÉTAL POUR IMAGERIE ET RADIOTHÉRAPIE CIBLÉES VERS LE PSMA
  申请人：UNIV JOHNS HOPKINS

  公开号：WO2015171792A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  Low-molecular weight gadolinium (Gd)-based MR contrast agents for PSMA- specific Ti-weighted MR imaging are disclosed. The (Gd)-based MR contrast agents exhibit high binding affinity for PSMA and exhibit specific Ti contrast enhancement at PSMA+ cells. The PSMA-targeted Gd-based MR contrast agents can be used for PSMA- targeted imaging in vivo. 86Y-labeled PSMA-binding ureas also are provided, wherein the PSMA-binding ureas also are suitable for use with other radiotherapeutics.

  低分子量钆（Gd）基MR对比剂用于PSMA特异性Ti加权MR成像。这些基于Gd的MR对比剂具有高结合亲和力，可在PSMA+细胞中显示特定的Ti对比增强。PSMA靶向的基于Gd的MR对比剂可用于体内PSMA靶向成像。还提供了86Y标记的PSMA结合脲，其中这些PSMA结合脲也适用于与其他放射治疗药物一起使用。
• Galactose cluster-pharmacokinetic modulator targeting moiety for siRNA
  申请人：Hadwiger Philipp

  公开号：US09249179B2

  公开（公告）日：2016-02-02

  The present invention is directed compositions for targeted delivery of RNA interference (RNAi) polynucleotides to cell in vivo. The pharmacokinetic modulator improve in vivo targeting compared to the targeting ligand alone. Targeting ligand-pharmacokinetic modulator targeting moiety targeted RNAi polynucleotides can be administered in vivo alone or together with co-targeted delivery polymers.

  本发明涉及用于靶向递送RNA干扰（RNAi）多核苷酸至体内细胞的组合物。药代动力学调节剂相较于单独的靶向配体能够提高体内靶向效果。靶向配体-药代动力学调节剂靶向基团靶向的RNAi多核苷酸可以单独或与共靶向递送聚合物一起在体内给予。
• External‐Radiation‐Induced Local Hydroxylation Enables Remote Release of Functional Molecules in Tumors
  作者：Qunfeng Fu、Hongyu Li、Dongban Duan、Changlun Wang、Siyong Shen、Huimin Ma、Zhibo Liu

  DOI：10.1002/anie.202005612

  日期：2020.11.23

  Radiation‐induced cleavage for controlled release in vivo is yet to be established. We demonstrate the use of 3,5‐dihydroxybenzyl carbamate (DHBC) as a masking group that is selectively and efficiently removed by external radiation in vitro and in vivo. DHBC reacts mainly with hydroxyl radicals produced by radiation to afford hydroxylation at para/ortho positions, followed by 1,4‐ or 1,6‐elimination

  辐射诱导的体内控制释放的裂解尚待确定。我们证明了使用3,5-二羟基苄基氨基甲酸酯（DHBC）作为掩蔽基团，该掩蔽基团可通过体外和体内的外部辐射选择性地和有效地去除。DHBC主要与辐射产生的羟基自由基反应，在对位/邻位提供羟基化位置，然后进行1,4或1,6消除，以拯救客户分子的功能。该反应是快速的并且可以在生理条件下释放功能性分子。这种控释平台与活体系统兼容，如在细胞和肿瘤异种移植物中释放的Rhodol荧光团衍生物所证明。健壮的笼封基团，良好的释放产量以及渗透深度的独立性的综合优势，使DHBC衍生物成为用于化学生物学和前药活化的有吸引力的化学笼封基团。
• [EN] MACROCYCLIC PEPTIDES USEFUL AS IMMUNOMODULATORS<br/>[FR] PEPTIDES MACROCYCLIQUES UTILES COMME IMMUNOMOLDULATEURS
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2016077518A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  The present disclosure provides compounds which are immunomodulators and thus are useful for the amelioration of various diseases, including cancer and infectious diseases.

  本公开提供了一些免疫调节剂化合物，因此对于改善各种疾病，包括癌症和传染病，具有用处。