4-Diethylamino-butin-(2)-ylchlorid | 3370-17-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: 4-Diethylamino-butin-(2)-ylchlorid
• 英文别名: 1-Chlor-4-diethylaminobut-2-in；4-chloro-N,N-diethylbut-2-yn-1-amine
• CAS: 3370-17-0
• 化学式: C₈H₁₄ClN
• mdl: MFCD19232568
• 分子量: 159.659
• InChiKey: NARXAACCVUBQLR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  3.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  苯基乙苯 、 4-Diethylamino-butin-(2)-ylchlorid 在 potassium amide 、 ferric nitrate 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 生成 2,2-Diphenyl-6-diethylamino-hexin-(4)
  参考文献：
  名称：

  Libman,N.M.; Kuznetsov,S.G., Journal of Organic Chemistry USSR (English Translation), 1967, vol. 3, # 11, p. 1962 - 1967

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  4-二乙氨基-2-丁炔-1-醇 在 氯化亚砜 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 4-Diethylamino-butin-(2)-ylchlorid
  参考文献：
  名称：

  Libman,N.M.; Kuznetsov,S.G., Journal of Organic Chemistry USSR (English Translation), 1967, vol. 3, # 11, p. 1962 - 1967

  摘要：

  DOI：
• 作为试剂：
  描述：

  1-O-cyclopentyl 3-O-methyl 4-hydroxy-6-methyl-2-(2-nitrophenyl)benzene-1,3-dicarboxylate 在 氯化亚砜 、 对甲苯磺酸 、 4-Diethylamino-butin-(2)-ylchlorid 作用下， 反应 9.5h， 生成 6-Chlorocarbonyl-5-hydroxy-3-methyl-2'-nitro-biphenyl-2-carboxylic acid cyclopentyl ester
  参考文献：
  名称：

  用于治疗逼尿肌过多的药物。二。在酯官能团中具有氨基烷基的1,1'-联苯-2,6-二羧酸二酯的逼尿肌收缩合成及其抑制活性。

  摘要：

  合成了一系列具有酯功能的氨基烷基的1,1'-联苯-2,6-二羧酸二酯，并在体外和体内研究了它们对逼尿肌收缩的抑制活性。在体内试验中，观察到心律不齐为副作用。在合成的那些化合物中，2-甲基6- [4-（1-甲基哌啶基）] 3-羟基-5-甲基-2'-硝基-1,1'-联苯-2,6-二羧酸酯（18）具有很强的抑制作用体内逼尿肌收缩活性（ED50 = 0.54 mg / kg iv，ED50 = 7.2mg / kg id），且与副作用的分离效果好。选择化合物18作为进一步治疗过度逼尿肌的药物进行进一步的药理评估。

  DOI：

  10.1248/cpb.40.899

文献信息

• Transdermal administration of oxybutynin using hydroxide-releasing agents as permeation enhancers
  申请人：——

  公开号：US20010031787A1

  公开（公告）日：2001-10-18

  A method is provided for increasing the permeability of skin or mucosal tissue to transdermally administered oxybutynin. The method involves use of a specified amount of a hydroxide-releasing agent, the amount optimized to increase the flux of the drug through a body surface while minimizing the likelihood of skin damage, irritation or sensitization. Formulations, drug delivery systems and methods of treatment are provided as well.

  提供了一种提高皮肤或粘膜组织对透皮给药奥昔布宁渗透性的方法。该方法涉及使用指定量的氢氧化物释放剂，该释放剂的用量经过优化，可增加药物通过体表的通量，同时将皮肤损伤、刺激或致敏的可能性降至最低。此外，还提供了制剂、给药系统和治疗方法。
• Hydroxide-releasing agents as skin permeation enhancers
  申请人：——

  公开号：US20010051166A1

  公开（公告）日：2001-12-13

  A method is provided for increasing the permeability of skin or mucosal tissue to topically or transdermally administered pharmacologically or cosmeceutically active agents. The method involves use of a specified amount of a hydroxide-releasing agent, the amount optimized to increase the flux of the active agent through a body surface while minimizing the likelihood of skin damage, irritation or sensitization. Topically applied formulations and drug delivery devices employing hydroxide-releasing agents as permeation enhancers are provided as well.

  提供了一种提高皮肤或粘膜组织对局部或透皮给药或美容活性剂的渗透性的方法。该方法包括使用指定量的氢氧化物释放剂，其用量经过优化，可增加活性剂通过体表的通量，同时将皮肤损伤、刺激或过敏的可能性降至最低。此外，还提供了采用氢氧化物释放剂作为渗透促进剂的局部应用配方和给药装置。
• Transdermal and topical administration of drugs using basic permeation enhancers
  申请人：——

  公开号：US20030104041A1

  公开（公告）日：2003-06-05

  Methods are provided for enhancing the permeability of skin or mucosal tissue to topical or transdermal application of pharmacologically or cosmeceutically active agents. The methods entail the use of a base in order to increase the flux of the active agent through a body surface while minimizing the likelihood of skin damage, irritation or sensitization. The permeation enhancer can be an inorganic or organic base. Compositions and transdermal systems are also described.

  本发明提供了提高皮肤或粘膜组织对局部或透皮应用药理或化妆品活性剂的渗透性的方法。这些方法需要使用一种基质，以增加活性剂通过体表的通量，同时最大限度地降低皮肤损伤、刺激或致敏的可能性。渗透促进剂可以是无机基质，也可以是有机基质。此外，还介绍了组合物和透皮制剂。
• Libman,N.M.; Kuznetsov,S.G., Journal of Organic Chemistry USSR (English Translation), 1967, vol. 3, p. 1451 - 1455
  作者：Libman,N.M.、Kuznetsov,S.G.

  DOI：——

  日期：——
• HYDROXIDE-RELEASING AGENTS AS SKIN PERMEATION ENHANCERS
  申请人：Dermatrends, Inc.

  公开号：EP1239845B1

  公开（公告）日：2005-03-16