5-bromo-N-methyl-1H-indazol-3-amine | 944805-81-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 5-bromo-N-methyl-1H-indazol-3-amine
• CAS: 944805-81-6
• 化学式: C₈H₈BrN₃
• 分子量: 226.076
• InChiKey: IXCLPEJUNPPZOJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  40.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-bromo-N-methyl-1H-indazol-3-amine 在 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 水 、 potassium acetate 、 sodium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 (S)-1-(1-(3-chlorophenyl)-2-hydroxyethyl)-4-(3-(methylamino)-1H-indazol-5-yl)pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS AS KINASE INHIBITORS, COMPOSITIONS COMPRISING THE HETEROCYCLIC COMPOUND, AND METHODS OF USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASE, COMPOSITIONS COMPRENANT LE COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE, ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本文披露了式I的化合物，或其立体异构体、稳定同位素或药用盐；以及这些化合物的治疗用途，这些化合物是潜在用于治疗可治疗的疾病的激酶抑制剂，如癌症，以及包括式I的化合物、或其立体异构体、稳定同位素或药用盐以及药用载体的药物组合物。

  公开号：

  WO2019037640A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 在 劳森试剂 、 肼 作用下， 以 二甲基亚砜 、 甲苯 为溶剂， 反应 5.92h， 生成 5-bromo-N-methyl-1H-indazol-3-amine
  参考文献：
  名称：

  N1/N2-LACTAM ACETYL-COA CARBOXYLASE INHIBITORS

  摘要：

  这项发明提供了化合物的化学式(I)或其药用可接受的盐；其中G是R1，R2和R3如本文所述；以及其药物组合物；以及在治疗受乙酰辅酶A羧化酶抑制调节的动物疾病、状况或紊乱中的使用。

  公开号：

  US20120108619A1

文献信息

• Thiazole compounds and methods of use
  申请人：Zeng Qingping

  公开号：US20070173506A1

  公开（公告）日：2007-07-26

  The invention relates to thiazole compounds of Formula I and Formula II and compositions thereof useful for treating diseases mediated by protein kinase B (PKB) where the variables have the definitions provided herein. The invention also relates to the therapeutic use of such thiazole compounds and compositions thereof in treating disease states associated with abnormal cell growth, cancer, inflammation, and metabolic disorders.

  该发明涉及Formula I和Formula II的噻唑化合物及其组合物，用于治疗由蛋白激酶B（PKB）介导的疾病，其中变量具有此处提供的定义。该发明还涉及这种噻唑化合物及其组合物在治疗与异常细胞生长、癌症、炎症和代谢紊乱相关的疾病状态中的治疗用途。
• N1/N2-lactam acetyl-CoA carboxylase inhibitors
  申请人：Griffith David A.

  公开号：US08859773B2

  公开（公告）日：2014-10-14

  The invention provides a compound of Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof; wherein G is R1, R2 and R3 are as described herein; pharmaceutical compositions thereof; and the use thereof in treating diseases, conditions or disorders modulated by the inhibition of an acetyl-CoA carboxylase enzyme(s) in an animal.

  本发明提供了一种公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐；其中G为R1，R2和R3如本文所述；其药物组成物；以及在治疗动物中由乙酰辅酶A羧化酶酶抑制调节的疾病，状况或障碍中使用它的用途。
• Heterocyclic compounds as kinase inhibitors, compositions comprising the heterocyclic compound, and methods of use thereof
  申请人：JS INNOPHARM (SHANGHAI) LTD

  公开号：US11242334B2

  公开（公告）日：2022-02-08

  (I) Disclosed herein are compounds of formula I, and/or a stereoisomer, a stable isotope, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and therapeutic uses of these compounds, which are kinase inhibitors potentially useful in the treatment of diseases treatable, such as cancers, as well as pharmaceutical compositions, comprising a compound of formula I, and/or a stereoisomer, a stable isotope, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier.

  (I) 本文公开了式 I 化合物和/或其立体异构体、稳定同位素或药学上可接受的盐；以及这些化合物的治疗用途，它们是可能用于治疗可治疗疾病（如癌症）的激酶抑制剂，以及药物组合物，其中包含式 I 化合物和/或其立体异构体、稳定同位素或药学上可接受的盐，以及药学上可接受的载体。
• EP1981884A2
  申请人：——

  公开号：EP1981884A2

  公开（公告）日：2008-10-22
• THIAZOLE COMPOUNDS AS PROTEIN KINASE B (PKB) INHIBITORS
  申请人：Amgen, Inc

  公开号：EP1981884B1

  公开（公告）日：2012-06-13