2-{[4-(3-bromo-phenylamino)-quinazolin-6-ylamino]-methyl}-acrylic acid methyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 2-{[4-(3-bromo-phenylamino)-quinazolin-6-ylamino]-methyl}-acrylic acid methyl ester
• 英文别名: Methyl 2-[[[4-(3-bromoanilino)quinazolin-6-yl]amino]methyl]prop-2-enoate
• 化学式: C₁₉H₁₇BrN₄O₂
• 分子量: 413.274
• InChiKey: JTUPEYFLGREOJB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  76.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  N'-(2-cyano-4-nitro-phenyl)-N,N-dimethyl-formamidine 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 二氯甲烷 、 溶剂黄146 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 2-{[4-(3-bromo-phenylamino)-quinazolin-6-ylamino]-methyl}-acrylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  Substituted quinazoline derivatives

  摘要：

  本发明提供了具有以下结构的公式1化合物的用途：其中：X，R1，R2，R3，R4，Z，X和n如前文说明部分所定义，这些化合物可用作抗肿瘤剂，并用于治疗某些肾脏疾病，如多囊肾疾病。

  公开号：

  US06251912B1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED QUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE QUINAZOLINE SUBSTITUES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE
  申请人：AMERICAN CYANAMID COMPANY

  公开号：WO1999009016A1

  公开（公告）日：1999-02-25

  (EN) This invention provides compounds of formula (1) wherein X is C3-7 cycloalkyl, pyridinyl, pyrimidinyl or phenyl ring optionally substituted as described in claim 1, R1, R3 and R4 are chosen from the groups listed in claim 1. R2 is chosen from various unsaturated acyl groups listed in claim 1, with certain compounds being disclaimed. Use as tyrosine kinase inhibitors for the treatment of cancer and certain kidney diseases such as polycystic kidney disease.(FR) Cette invention concerne des composés de la formule (1) dans laquelle X représente C3-7 cycloalkyle, pyridinyle, pyrimidinyle ou phényle éventuellement substitué et décrit dans la revendication 1, R1, R3 et R4 sont choisis dans les groupes énumérés dans la revendication 1. R2 est choisi parmi plusieurs groupes acyles insaturés énumérés dans la revendication 1, certains composés n'étant pas revendiqués. Ces composés jouent le rôle d'inhibiteur de la la tyrosine kinase pour le traitement du cancer et de certaines maladies des reins telles que la maladie polykystique des reins.

  这项发明提供了公式（1）中的化合物，其中X为C3-7环烷基，吡啶基，嘧啶基或苯环，可根据权利要求1中所述进行取代，R1，R3和R4从权利要求1中列出的组中选择。R2从权利要求1中列出的各种不饱和酰基中选择，某些化合物被排除在外。用作酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗癌症和某些肾脏疾病，如多囊肾病。
• SUBSTITUTED QUINAZOLINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Wyeth Holdings Corporation

  公开号：EP1000039B1

  公开（公告）日：2004-06-09
• US6251912B1
  申请人：——

  公开号：US6251912B1

  公开（公告）日：2001-06-26
• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TARGETING CELLULAR MOLECULES<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCÉDÉS DE CIBLAGE DE MOLÉCULES CELLULAIRES
  申请人：KUMQUAT BIOSCIENCES INC

  公开号：WO2021035096A1

  公开（公告）日：2021-02-25

  The present disclosure provides isolated polypeptide comprising an antigen binding unit directed to a cellular targete bound by an exogenous molecule. The polypeptides, cells comprising the same are useful for targeting intracellular targets or intracellular portions of a target. The compositions and methods disclosed herein have a range of utilities as therapeutics, diagnostics, research tools.
• Substituted quinazoline derivatives
  申请人：American Cyanamid Company

  公开号：US06251912B1

  公开（公告）日：2001-06-26

  This invention provides compounds of formula 1 having the structure wherein: X, R1, R2, R3, R4, Z, X, and n are as defined hereinbefore in the specification, which are useful as antineoplastic agents and in the treatment of certain kidney diseases, such as polycystic kidney disease.

  本发明提供了具有以下结构的公式1化合物的用途：其中：X，R1，R2，R3，R4，Z，X和n如前文说明部分所定义，这些化合物可用作抗肿瘤剂，并用于治疗某些肾脏疾病，如多囊肾疾病。