N-(2-dimethylamino-ethyl)-benzene-1,4-diamine | 263339-31-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: N-(2-dimethylamino-ethyl)-benzene-1,4-diamine
• 英文别名: N1-(2-(Dimethylamino)ethyl)benzene-1,4-diamine；4-N-[2-(dimethylamino)ethyl]benzene-1,4-diamine
• CAS: 263339-31-7
• 化学式: C₁₀H₁₇N₃
• 分子量: 179.265
• InChiKey: GCRJWXMMJFWXRP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  41.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(2-dimethylamino-ethyl)-benzene-1,4-diamine 在 盐酸 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 40.0~125.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 生成
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and structure-activity optimization of hydroxypyridinones against rhabdomyolysis-induced acute kidney injury

  摘要：

  DOI：

  10.1016/j.ejmech.2023.115933
• 作为产物：
  描述：

  N,N-dimethyl-N'-(p-nitrophenyl)-1,2-diaminoethane 在 铁粉 、 氯化铵 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 N-(2-dimethylamino-ethyl)-benzene-1,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  PYRIMIDINE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREOF AND MEDICAL USE THEREOF

  摘要：

  本发明公开了一种嘧啶化合物，其制备方法及医药用途。具体地，本发明公开了一种由式(I)表示的嘧啶化合物，其药学上可接受的盐，其制备方法，以及作为细胞周期依赖性激酶9（CDK9）抑制剂的用途，特别用于癌症治疗。式(I)中每个基团的定义与规范中的相同。

  公开号：

  US20210101881A1

文献信息

• PYRIMIDINE COMPOUND, PREPARATION METHOD THEREOF AND MEDICAL USE THEREOF
  申请人：Ancureall Pharmaceutical (Shanghai) Co., Ltd.

  公开号：US20210101881A1

  公开（公告）日：2021-04-08

  The present invention discloses a pyrimidine compound, a preparation method thereof and a medical use thereof. Specifically, the present invention discloses a pyrimidine compound represented by formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, a preparation method thereof, and a use thereof as a cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) inhibitor, particularly for the treatment of cancer. The definition of each group in formula (I) is the same as that in the specification.

  本发明公开了一种嘧啶化合物，其制备方法及医药用途。具体地，本发明公开了一种由式(I)表示的嘧啶化合物，其药学上可接受的盐，其制备方法，以及作为细胞周期依赖性激酶9（CDK9）抑制剂的用途，特别用于癌症治疗。式(I)中每个基团的定义与规范中的相同。
• Design, synthesis and biological activity of a novel ethylenediamine derivatives as H1 receptor antagonists
  作者：Shiyang Zhou、Gangliang Huang、Guangying Chen

  DOI：10.1016/j.bmc.2019.115127

  日期：2019.12

  degranulation is IC50=0.0106±0.001 μmol.L-1, histamine release was IC50=0.0192±0.005 μmol.L-1 and β-hexosaminidase release was IC50=0.0455±0.002 μmol.L-1 in vitro. At the same time, in vivo biological activities assay results showed that have a good Histamie induce bronchospasm effect with relatively long duration and good protective effect in vivo, among which the protective effect of compound 5k was 79

  在这项研究中，通过用苄基胺对先导化合物进行结构修饰，并利用通过生物等位体形成进行修饰和用烷基进行修饰的原理，获得了一系列新型的乙二胺化合物。在体外实验中，生物学活性表明目标化合物具有抑制肥大细胞脱粒并释放组胺和β-氨基己糖苷酶的特性，例如化合物5c，5g，5k，5l和5o，尤其是化合物5k对肥大细胞脱粒的抑制作用。是IC 50 = 0.0106±0.001μmol.L -1，组胺释放是IC 50= 0.0192±0.005μmol.L -1和β氨基己糖苷酶释放是IC 50 = 0.0455±0.002μmol.L -1 体外。同时，体内生物活性测定结果表明，组胺具有较好的组胺诱导支气管痉挛作用，作用时间相对较长，在体内具有良好的保护作用，其中化合物5k的保护作用为79.74±0.30％，化合物5c，5g，5k，5l和5o可抑制组胺引起的毛细血管通透性增加。
• [EN] VEGFR TYROSINE KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE TYROSINE KINASE VEGFR
  申请人：SUZHOU VIVOTIDE BIOTECHNOLOGIES CO LTD

  公开号：WO2014183300A1

  公开（公告）日：2014-11-20

  Novel compounds, their prodrugs, and the pharmaceutically acceptable salts as pharmaceutical compositions containing such compounds useful in treating certain diseases modulated by the inhibition of vascular endothelial growth factors (VEGFs) receptor tyrosine kinases are provided. In particular, compounds and compositions and the methods for the prophylaxis, management and treatment of cancers through the inhibition of VEGF receptor tyrosine kinases are provided.

  提供了作为含有这些化合物的药物组合物的前药和药用盐，用于治疗受血管内皮生长因子（VEGFs）受体酪氨酸激酶抑制调节的特定疾病。具体提供了通过抑制VEGF受体酪氨酸激酶来预防、管理和治疗癌症的化合物、组合物和方法。
• [EN] 7-ARYL-3,9-DIAZABICYCLO(3.3.1)NON-6-ENE DERIVATIVES AND THEIR USE AS RENIN INHIBITORS IN THE TREATMENT OF HYPERTENSION, CARDIOVASCULAR OR RENAL DISEASES<br/>[FR] DERIVES DE 7-ARYL-3,9-DIAZABICYCLO(3.3.1)NON-6-ENE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE RENINE DANS LE TRAITEMENT DE L'HYPERTENSION, DE MALADIES CARDIOVASCULAIRES OU RENALES
  申请人：ACTELION PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2003093267A1

  公开（公告）日：2003-11-13

  The invention relates to novel 3,9-diazabicyclo[3.3.1]nonene derivatives of formula (I) and related compounds and their use as active ingredients in the preparation of pharmaceutical compositions. The invention also concerns related aspects including processes for the preparation of the compounds, pharmaceutical compositions containing one or more of those compounds and especially their use as inhibitors or renin.

  该发明涉及新型3,9-二氮杂双环[3.3.1]壬烯衍生物（I）及相关化合物，以及它们作为药物组合物中活性成分的用途。该发明还涉及相关方面，包括制备这些化合物的过程、含有这些化合物中的一个或多个的药物组合物，尤其是它们作为肾素抑制剂的用途。
• Novel substituted indolines with an inhibitory effect on various kinases and complexes of CDKs
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma KG

  公开号：US20040058978A1

  公开（公告）日：2004-03-25

  The present invention relates to new substituted indolinones of general formula 1 wherein X and R 1 to R 5 are defined as in claim 1, the isomers and the salts thereof which have valuable properties. The above compounds of general formula I wherein R 1 denotes a hydrogen atom, a C 1-3 -alkyl group or a prodrug group have valuable pharmacological properties, particularly an inhibiting effect on various kinases, on viral cyclin and on receptor tyrosine kinases, and the other compounds of the above general formula I wherein R 1 does not represent a hydrogen atom, a C 1-3 -alkyl group or a prodrug group are valuable intermediate products for the preparation of the abovementioned compounds.

  本发明涉及一种新的通式1的取代吲哚酮，其中X和R1至R5的定义如权利要求书1中所述，其异构体和盐具有有价值的性质。通式I中的上述化合物，其中R1表示氢原子，C1-3-烷基或前药基，具有有价值的药理学性质，特别是对多种激酶、病毒细胞周期蛋白和受体酪氨酸激酶具有抑制作用，上述通式I中R1不表示氢原子、C1-3-烷基或前药基的其他化合物是制备上述化合物的有价值中间体。