A-羟基-3,4-二氟苯乙胺 | 10145-04-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: A-羟基-3,4-二氟苯乙胺
• 中文别名: 2-氨基-1-(3,4-二氟苯基)乙醇
• 英文名称: 2-amino-1-(3,4-difluoro-phenyl)-ethanol
• 英文别名: 2-amino-1-(3,4-difluorophenyl)-ethanol；2-amino-1-(3,4-difluorophenyl)ethanol；1-(3,4-Difluor-phenyl)-2-amino-aethanol
• CAS: 10145-04-7
• 化学式: C₈H₉F₂NO
• mdl: MFCD09042070
• 分子量: 173.162
• InChiKey: CXJWXUGRWAXKAF-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  291.3±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.305±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2922199090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  A-羟基-3,4-二氟苯乙胺 在 NaH 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 氯仿 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 4-(3,4-Difluorophenyl)-3-[(3-[4-(pyridin-2-yl)piperidino]methylpiperidino)carbonyl]-oxazolidine-2-one dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Oxazolidinones as .alpha..sub.1A receptor antagonists

  摘要：

  这项发明涉及氧唑啉酮化合物，这些化合物是人类α1A受体的选择性拮抗剂。这项发明还涉及利用这些化合物降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿路组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要α1A受体拮抗作用的疾病。该发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义的化合物的治疗有效量和药用可接受载体。

  公开号：

  US06159990A1
• 作为产物：
  描述：

  1,2-二氟苯 在 sodium tetrahydroborate 、 三氯化铝 、 氨 作用下， 以 甲醇 、 二硫化碳 、 乙醇 为溶剂， 生成 A-羟基-3,4-二氟苯乙胺
  参考文献：
  名称：

  Ehlers,D. et al., Journal fur praktische Chemie (Leipzig 1954), 1973, vol. 315, p. 1169 - 1174

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] ARYL-HYDROXYETHYLAMINO-PYRIMIDINES AND TRIAZINES AS MODULATORS OF FATTY ACID AMIDE HYDROLASE<br/>[FR] ARYL-HYDROXYÉTHYLAMINO-PYRIMIDINES ET TRIAZINES EN TANT QUE MODULATEURS D'AMIDE D'ACIDE GRAS HYDROLASE
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2009105220A1

  公开（公告）日：2009-08-27

  Certain aryl-hydroxyethylamino-pyrimidine and triazine compounds are described, which are useful as FAAH inhibitors. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by fatty acid amide hydrolase (FAAH) activity, such as anxiety, pain, inflammation, sleep disorders, eating disorders, energy metabolism disorders, and movement disorders (e.g., multiple sclerosis). Methods of synthesizing such compounds are also disclosed.

  描述了某些芳基-羟乙基氨基嘧啶和三嗪化合物，这些化合物可用作FAAH抑制剂。这些化合物可用于制备药物组合物和治疗由脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）活性介导的疾病状态、紊乱和症状，如焦虑、疼痛、炎症、睡眠障碍、进食障碍、能量代谢障碍和运动障碍（例如多发性硬化）。还公开了合成这些化合物的方法。
• [EN] HETEROCYCLIC SUBSTITUTED PIPERIDINES AND USES THEREOF<br/>[FR] PIPERIDINES A SUBSTITUTION HETEROCYCLIQUE ET UTILISATIONS DE CES DERNIERES
  申请人：SYNAPTIC PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：WO1998057940A1

  公开（公告）日：1998-12-23

  (EN) This invention is directed to oxazolidinone compounds which are selective antagonists for human $g(a)1A receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where the antagonism of the $g(a)1A receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.(FR) Cette invention concerne des composés d'oxazolidinone qui sont des antagonistes sélectifs des récepteurs $g(a)1A humains. Cette invention concerne également les différentes utilisations de ces composés pour réduire la pression intra-oculaire, empêcher la synthèse du cholestérol, détendre les tissues du tractus urinaire inférieur, traiter l'hyperplasie prostatique bénigne, l'impuissance, l'arythmie cardiaque et pour traiter toute maladie dans laquelle l'antagoniste du récepteur $g(a)1A peut être utile. Cette invention concerne également une composition pharmaceutique contenant une quantité thérapeutiquement efficace des composés présentés ci-avant ainsi qu'un support pharmaceutiquement acceptable.

  该发明涉及一种氧氮杂环化合物，其为人类$g(a)1A受体的选择性拮抗剂。该发明还涉及使用这些化合物来降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗$g(a)1A受体的疾病。该发明还提供了一种药物组合物，包括上述定义化合物的治疗有效量和药学可接受的载体。 该发明旨在提供一种选择性拮抗人类$g(a)1A受体的氧氮杂环化合物。这些化合物可用于降低眼内压、抑制胆固醇合成、放松下尿道组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗$g(a)1A受体的疾病。此外，该发明还提供了一种含有上述定义化合物的治疗有效量和药学可接受的载体的药物组合物。
• Oxazolidinones and uses thereof
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：US06620815B1

  公开（公告）日：2003-09-16

  This invention is directed to oxazolidinone compounds which are selective antagonists for human &agr;1A receptors. This invention is also related to uses of these compounds for lowering intraocular pressure, inhibiting cholesterol synthesis, relaxing lower urinary tract tissue, the treatment of benign prostatic hyperplasia, impotency, cardiac arrhythmia and for the treatment of any disease where the antagonism of the &agr;1A receptor may be useful. The invention further provides a pharmaceutical composition comprising a therapeutically effective amount of the above-defined compounds and a pharmaceutically acceptable carrier.

  本发明涉及氧氮杂环丙酮类化合物，其为选择性人类α1A受体拮抗剂。本发明还涉及使用这些化合物降低眼压、抑制胆固醇合成、放松下尿路组织、治疗良性前列腺增生、阳痿、心律失常以及治疗任何需要拮抗α1A受体的疾病。本发明还提供一种制药组合物，包括上述定义的化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。
• Aryl - Hydroxyethylamino - Pyrimidines and Triazines as Modulators of Fatty Acid amide Hydrolase
  申请人：Apodaca Richard

  公开号：US20090264429A1

  公开（公告）日：2009-10-22

  Certain aryl-hydroxyethylamino-pyrimidine and triazine compounds are described, which are useful as FAAH inhibitors. Such compounds may be used in pharmaceutical compositions and methods for the treatment of disease states, disorders, and conditions mediated by fatty acid amide hydrolase (FAAH) activity, such as anxiety, pain, inflammation, sleep disorders, eating disorders, energy metabolism disorders, and movement disorders (e.g., multiple sclerosis). Methods of synthesizing such compounds are also disclosed.

  描述了某些芳基-羟乙基氨基嘧啶和三嗪化合物，这些化合物可用作FAAH抑制剂。这些化合物可以用于制备药物组合物和治疗由脂肪酸酰胺水解酶（FAAH）活性介导的疾病状态、障碍和病况的方法，例如焦虑、疼痛、炎症、睡眠障碍、进食障碍、能量代谢障碍和运动障碍（例如多发性硬化症）。还公开了合成这些化合物的方法。
• Substituted imidazoles as bombesin receptor subtype-3 modulators
  申请人：Dobbelaar Peter H.

  公开号：US20100204236A1

  公开（公告）日：2010-08-12

  Certain novel substituted imidazoles are ligands of the human bombesin receptor and, in particular, are selective ligands of the human bombesin receptor subtype-3 (BRS-3). They are therefore useful for the treatment, control, or prevention of diseases and disorders responsive to the modulation of BRS-3, such as obesity, and diabetes.

  某些新型取代咪唑是人类炸弹肽受体的配体，特别是人类炸弹肽受体亚型-3（BRS-3）的选择性配体。因此，它们可用于治疗、控制或预防对BRS-3调节敏感的疾病和障碍，例如肥胖症和糖尿病。