6-(4-aminophenoxy)-4-(3-chloro-4-fluoroanilino)quinazoline

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 6-(4-aminophenoxy)-4-(3-chloro-4-fluoroanilino)quinazoline
• 英文别名: 6-(4-aminophenoxy)-N-(3-chloro-4-fluorophenyl)quinazolin-4-amine
• 化学式: C₂₀H₁₄ClFN₄O
• 分子量: 380.809
• InChiKey: VFBZFBGAARRVHB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  27
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  73.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  亚硝酸特丁酯 、 6-(4-aminophenoxy)-4-(3-chloro-4-fluoroanilino)quinazoline 以 溶剂黄146 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-6-phenoxyquinazoline
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivatives

  摘要：

  该发明涉及式I的喹唑啉衍生物##STR1##其中X.sup.1是直链或类似CO、C(R.sup.2).sub.2和CH(OR.sup.2)的基团；其中Q.sup.1是苯基、萘基或5-或6-成员杂芳基，Q.sup.1可选地带有最多3个取代基；其中m为1或2，每个R.sup.1可以是氢、卤代或三氟甲基等基团；Q.sup.2可以是苯基或9-或10-成员的双环杂环基，Q.sup.2可选地带有最多3个取代基；或其药学上可接受的盐；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及利用它们的受体酪氨酸激酶抑制性能治疗增殖性疾病如癌症。

  公开号：

  US05866572A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(3-chloro-4-fluoroanilino)-6-(4-nitrophenoxy)quinazoline 在 钯 2,4-滴二甲胺盐 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 6-(4-aminophenoxy)-4-(3-chloro-4-fluoroanilino)quinazoline
  参考文献：
  名称：

  Quinazoline derivatives

  摘要：

  该发明涉及式I的喹唑啉衍生物##STR1##其中X.sup.1是直链或类似CO、C(R.sup.2).sub.2和CH(OR.sup.2)的基团；其中Q.sup.1是苯基、萘基或5-或6-成员杂芳基，Q.sup.1可选地带有最多3个取代基；其中m为1或2，每个R.sup.1可以是氢、卤代或三氟甲基等基团；Q.sup.2可以是苯基或9-或10-成员的双环杂环基，Q.sup.2可选地带有最多3个取代基；或其药学上可接受的盐；它们的制备方法，含有它们的药物组合物以及利用它们的受体酪氨酸激酶抑制性能治疗增殖性疾病如癌症。

  公开号：

  US05866572A1

文献信息

• QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANTITUMOR AGENTS
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：EP0880507A1

  公开（公告）日：1998-12-02
• US5866572A
  申请人：——

  公开号：US5866572A

  公开（公告）日：1999-02-02
• US6399602B1
  申请人：——

  公开号：US6399602B1

  公开（公告）日：2002-06-04
• US6897214B2
  申请人：——

  公开号：US6897214B2

  公开（公告）日：2005-05-24
• [EN] QUINAZOLINE DERIVATIVES AS ANTITUMOR AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE LA QUINAZOLINE SERVANT D'AGENTS ANTITUMORAUX
  申请人：ZENECA LIMITED

  公开号：WO1997030034A1

  公开（公告）日：1997-08-21

  (EN) The invention concerns quinazoline derivatives of formula (I), wherein X1 is a direct link or a group such as CO, C(R2)2 and CH(OR2); wherein Q1 is phenyl, naphthyl or a 5- or 6-membered heteroaryl moiety and Q1 optionally bears up to 3 substituents; wherein m is 1 or 2 and each R1 may be a group such as hydrogen, halogeno and trifluoromethyl; and wherein Q2 may be phenyl or a 9- or 10-membered bicyclic heterocyclic moiety and Q2 optionally bears up to 3 substituents; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and the use of their receptor tyrosine kinase inhibitory properties in the treatment of proliferative disease such as cancer.(FR) L'invention porte sur des dérivés de la quinazoline de formule (I) ou l'un de ses sels pharmaceutiquement acceptables. Dans la formule, X1 est une liaison directe ou un groupe tel que CO, C(R2)2 et CH(OR2); Q1 est phényle, naphtyle ou un fragment hétéroaryle à 5 ou 6 chaînons et comporte facultativement jusqu'à trois substituants; m vaut 1 ou 2; R1 peut être un groupe tel que H, halogéno, et trifluorométhyle; et Q2 peut être phényle ou un fragment bicyclique, hétérocyclique à 9 ou 10 chaînons et comporte facultativement jusqu'à trois substituants. L'invention porte également sur leur procédé de préparation, sur des préparations pharmaceutiques les contenant et sur leurs propriétés inhibitrices du récepteur de la tyrosine kinase utilisées pour le traitement des maladies prolifératives telles que le cancer.