9-{4-[4-({[4'-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl]carbonyl}amino)piperidin-1-yl]butyl}-9H-fluorene-9-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 9-{4-[4-({[4'-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl]carbonyl}amino)piperidin-1-yl]butyl}-9H-fluorene-9-carboxylic acid
• 英文别名: 9-[4-[4-[[2-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]benzoyl]amino]piperidin-1-yl]butyl]fluorene-9-carboxylic acid
• 化学式: C₃₇H₃₅F₃N₂O₃
• 分子量: 612.692
• InChiKey: IGJYTZSPOIBMOF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.5
• 重原子数：
  45
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  69.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  9-{4-[4-({[4'-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl]carbonyl}amino)piperidin-1-yl]butyl}-9H-fluorene-9-carboxylic acid 在 氯化亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 甲磺酸洛美他派
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR MAKING LOMITAPIDE MESYLATE
  [FR] PROCÉDÉ DE FABRICATION DE LOMITAPIDE MÉSYLATE

  摘要：

  本公开提供了洛米他匹定及其药用盐的制备过程。本公开进一步提供了洛米他匹定的药用盐（例如5甲磺酸盐）的非晶形态。

  公开号：

  WO2016012934A1
• 作为产物：
  描述：

  9-芴甲酸 在 氯化亚砜 、 水 、 potassium carbonate 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 9-{4-[4-({[4'-(trifluoromethyl)biphenyl-2-yl]carbonyl}amino)piperidin-1-yl]butyl}-9H-fluorene-9-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR MAKING LOMITAPIDE MESYLATE
  [FR] PROCÉDÉ DE FABRICATION DE LOMITAPIDE MÉSYLATE

  摘要：

  本公开提供了洛米他匹定及其药用盐的制备过程。本公开进一步提供了洛米他匹定的药用盐（例如5甲磺酸盐）的非晶形态。

  公开号：

  WO2016012934A1

文献信息

• [EN] AMORPHOUS FORM OF LOMITAPIDE MESYLATE<br/>[FR] FORME AMORPHE DU MÉSYLATE DE LOMITAPIDE
  申请人：GLENMARK PHARMACEUTICALS LTD

  公开号：WO2016055934A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  Provided is novel amorphous form of lomitapide mesylate salt and process for preparation thereof.

  提供的是洛米他派甲磺酸盐的新颖非晶型形式及其制备方法。
• ESTER COMPOUND AND MEDICAL USE THEREOF
  申请人：Hagiwara Atsushi

  公开号：US20100158996A1

  公开（公告）日：2010-06-24

  A novel therapeutic agent for hyperlipidemia, which is an ester compound represented by the formula (1″) (wherein R 1 and R 2 are each hydrogen atom or optionally substituted aryl, etc.; X is —COO— or —CON(R 10 )—; R 3 and R 4 are each hydrogen atom, C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 alkoxy, etc.; R 5 , R 6 and R 7 are each hydrogen atom, C 1 -C 6 alkyl or C 1 -C 6 alkoxy, etc.; R 9 and R 9 are each independently hydrogen atom, C 1 -C 6 alkyl, —CON(R 18 ) (R 19 ) or —COO(R 20 ), etc.; ring A, ring B and ring C are each independently aryl or heterocycle residue, etc.; Alk 1 and Alk 2 are each independently alkanediyl, etc.; l and m are each an integer of 0 or 1 to 3) or a prodrug thereof, or a pharmaceutically acceptable salt of either. The therapeutic agent selectively inhibits MTP in the small intestine, thus causes no such side effect as a fatty liver.

  一种治疗高脂血症的新型药物，其为酯化合物，由式（1″）所表示（其中R1和R2分别为氢原子或可选择取代的芳基等；X为—COO—或—CON(R10)—；R3和R4分别为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基等；R5、R6和R7分别为氢原子、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基等；R8和R9分别独立地为氢原子、C1-C6烷基、—CON(R18)(R19)或—COO(R20)等；环A、环B和环C分别独立地为芳基或杂环残基等；Alk1和Alk2分别独立地为脂肪二亚基等；l和m分别为0或1至3的整数），或其前药，或其药学上可接受的盐。该治疗剂选择性地抑制小肠中的MTP，从而不会引起脂肪肝等副作用。
• ESTER DERIVATIVE AND PHARMACEUTICAL USE THEREOF
  申请人：Japan Tobacco, Inc.

  公开号：EP1803452A1

  公开（公告）日：2007-07-04

  The present invention relates to an ester represented by the formula [1]: or its pharmaceutically acceptable salt, or use of the same. The compound represented by the formula [1] or its pharmaceutically acceptable salt is useful as an agent for the treatment or prophylaxis of hyperlipidemia or the like, since it disappears very rapidly in the living body and has an excellent MTP inhibitory activity.

  本发明涉及一种由式 [1] 表示的酯： 或其药学上可接受的盐，或其用途。 由式[1]代表的化合物或其药学上可接受的盐可用作治疗或预防高脂血症或类似疾病的药物，因为它在活体内消失得非常快，并且具有极好的 MTP 抑制活性。
• AMORPHOUS FORM OF LOMITAPIDE MESYLATE
  申请人：Glenmark Pharmaceuticals Limited

  公开号：US20170305858A1

  公开（公告）日：2017-10-26

  Provided is novel amorphous form of lomitapide mesylate salt and process for preparation thereof.
• US7432392B2
  申请人：——

  公开号：US7432392B2

  公开（公告）日：2008-10-07