methyl 2,6-difluoro-4-vinylbenzoate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: methyl 2,6-difluoro-4-vinylbenzoate
• 英文别名: Methyl 2,6-difluoro-4-vinylbenzoate；methyl 4-ethenyl-2,6-difluorobenzoate
• 化学式: C₁₀H₈F₂O₂
• 分子量: 198.169
• InChiKey: CLJMDHAOXXLVAI-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  26.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl 2,6-difluoro-4-vinylbenzoate 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 palladium 10% on activated carbon 、 水 、 甲酸铵 、 戴斯-马丁氧化剂 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 49.5h， 生成 Methyl 2,6-difluoro-4-[2-[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]hydrazinyl]ethyl]benzoate
  参考文献：
  名称：

  WO2024028601A1

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2,6-二氟苯甲酸 在 氯化亚砜 、 1,1'-双(二苯膦基)二茂铁二氯化钯(II)二氯甲烷复合物 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 methyl 2,6-difluoro-4-vinylbenzoate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE
  [FR] INHIBITEURS D'INDOLÉAMINE 2,3-DIOXYGÉNASE

  摘要：

  该发明涉及式(I)的化合物，或其药学上可接受的对映体或盐。本发明还涉及将式(I)的化合物用作色氨酸2,3-二氧化酶的选择性抑制剂。该发明还涉及将式(I)的化合物用于治疗或预防癌症、感染、中枢神经系统疾病或紊乱以及免疫相关疾病，无论是作为单一药剂还是与其他疗法结合使用。

  公开号：

  WO2017153459A1

文献信息

• [EN] 3-HYDROXY-IMIDAZOLIDIN-4-ONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE<br/>[FR] COMPOSÉS DE 3-HYDROXY-IMIDAZOLIDIN-4-ONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'INDOLÉAMINE 2,3-DIOXYGÉNASE
  申请人：NETHERLANDS TRANSLATIONAL RES CENTER B V

  公开号：WO2019043103A1

  公开（公告）日：2019-03-07

  The invention relates to a compound of Formula (I) : Formula (I), or pharmaceutically acceptable enantiomers, or salts thereof. The present invention also relates to the use of compounds of Formula (I) as selective inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase. The invention also relates to the use of the compounds of Formula (I) for the treatment or prevention of diseases cancer, infections, central nervous system disease or disorder, and immune-related disorders, either as a single agent or in combination with other therapies.

  该发明涉及一种公式(I)的化合物：公式(I)，或其药学上可接受的对映体或盐。本发明还涉及将公式(I)的化合物用作色氨酸2,3-双加氧酶的选择性抑制剂。该发明还涉及使用公式(I)的化合物治疗或预防癌症、感染、中枢神经系统疾病或障碍以及免疫相关疾病，无论是作为单一药物还是与其他治疗方法联合使用。
• [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES USEFUL AS GPR119 AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LA PIPÉRIDINE UTILISÉS COMME AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR119
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013062837A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  Substituted piperidine compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included. The present invention relates to G-protein coupled receptor agonists. In particular, the present invention is directed to agonists of GPR 119 that are useful for the treatment of diabetes, especially type 2 diabetes, obesity, the metabolic syndrome and related diseases and conditions.

  本发明涉及替代哌啶化合物及其药用盐。药物组合物和治疗方法也包括在内。本发明涉及G蛋白偶联受体激动剂。具体而言，本发明涉及对GPR 119的激动剂，适用于治疗糖尿病，特别是2型糖尿病、肥胖、代谢综合征以及相关疾病和病况。
• 3-hydroxy-imidazolidin-4-one compounds as inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase
  申请人：Netherlands Translational Research Center B.V.

  公开号：US11053230B2

  公开（公告）日：2021-07-06

  The invention relates to a compound of Formula (I): Formula (I), or pharmaceutically acceptable enantiomers, or salts thereof. The present invention also relates to the use of compounds of Formula (I) as selective inhibitors of indoleamine 2,3-dioxygenase. The invention also relates to the use of the compounds of Formula (I) for the treatment or prevention of diseases cancer, infections, central nervous system disease or disorder, and immune-related disorders, either as a single agent or in combination with other therapies.

  本发明涉及一种式（I）化合物：式（I）或药学上可接受的对映体或其盐。本发明还涉及式（I）化合物作为吲哚胺 2，3-二氧化酶选择性抑制剂的用途。本发明还涉及式（I）化合物用于治疗或预防癌症、感染、中枢神经系统疾病或紊乱以及免疫相关紊乱等疾病的用途，可作为单一药物或与其他疗法联合使用。
• INHIBITORS OF INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE
  申请人：Netherlands Translational Research Center B.V.

  公开号：EP3426638B1

  公开（公告）日：2020-05-06
• 3-HYDROXY-IMIDAZOLIDIN-4-ONE COMPOUNDS AS INHIBITORS OF INDOLEAMINE 2,3-DIOXYGENASE
  申请人：Netherlands Translational Research Center B.V.

  公开号：EP3676263A1

  公开（公告）日：2020-07-08