diethyl 2-[1-(2-chloropyrimidin-5-yl)piperidin-4-yl]cyclopropane-1,1-dicarboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 英文名称: diethyl 2-[1-(2-chloropyrimidin-5-yl)piperidin-4-yl]cyclopropane-1,1-dicarboxylate
• 英文别名: Diethyl 2-[1-(2-chloropyrimidin-5-yl)piperidin-4-yl]cyclopropane-1,1-dicarboxylate
• 化学式: C₁₈H₂₄ClN₃O₄
• 分子量: 381.859
• InChiKey: AOJTWLGLWNPAAR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  81.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  diethyl 2-[1-(2-chloropyrimidin-5-yl)piperidin-4-yl]cyclopropane-1,1-dicarboxylate 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.33h， 生成 {2-[1-(2-chloropyrimidin-5-yl)piperidin-4-yl]cyclopropane-1,1-diyl}dimethanol
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES USEFUL AS GPR119 AGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE LA PIPÉRIDINE UTILISÉS COMME AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR119

  摘要：

  本发明涉及替代哌啶化合物及其药用盐。药物组合物和治疗方法也包括在内。本发明涉及G蛋白偶联受体激动剂。具体而言，本发明涉及对GPR 119的激动剂，适用于治疗糖尿病，特别是2型糖尿病、肥胖、代谢综合征以及相关疾病和病况。

  公开号：

  WO2013062837A1
• 作为产物：
  描述：

  2,5-二氯嘧啶 、 diethyl 2-{1-[(benzyloxy)carbonyl]piperidin-4-yl}cyclopropane-1,1-dicarboxylate 在 氢气 、 palladium(II) hydroxide 、 caesium carbonate 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 diethyl 2-[1-(2-chloropyrimidin-5-yl)piperidin-4-yl]cyclopropane-1,1-dicarboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES USEFUL AS GPR119 AGONISTS
  [FR] DÉRIVÉS DE LA PIPÉRIDINE UTILISÉS COMME AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR119

  摘要：

  本发明涉及替代哌啶化合物及其药用盐。药物组合物和治疗方法也包括在内。本发明涉及G蛋白偶联受体激动剂。具体而言，本发明涉及对GPR 119的激动剂，适用于治疗糖尿病，特别是2型糖尿病、肥胖、代谢综合征以及相关疾病和病况。

  公开号：

  WO2013062837A1

文献信息

• [EN] PIPERIDINE DERIVATIVES USEFUL AS GPR119 AGONISTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LA PIPÉRIDINE UTILISÉS COMME AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR119
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013062837A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  Substituted piperidine compounds and pharmaceutically acceptable salts thereof are disclosed. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included. The present invention relates to G-protein coupled receptor agonists. In particular, the present invention is directed to agonists of GPR 119 that are useful for the treatment of diabetes, especially type 2 diabetes, obesity, the metabolic syndrome and related diseases and conditions.

  本发明涉及替代哌啶化合物及其药用盐。药物组合物和治疗方法也包括在内。本发明涉及G蛋白偶联受体激动剂。具体而言，本发明涉及对GPR 119的激动剂，适用于治疗糖尿病，特别是2型糖尿病、肥胖、代谢综合征以及相关疾病和病况。