1-(N-Benzyloxycarbonyl-2(S)-aminobutyryl)-indoline-2(S)-carboxylic acid

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1-(N-Benzyloxycarbonyl-2(S)-aminobutyryl)-indoline-2(S)-carboxylic acid
• 英文别名: (2S)-1-[(2S)-2-(phenylmethoxycarbonylamino)butanoyl]-2,3-dihydroindole-2-carboxylic acid
• 化学式: C₂₁H₂₂N₂O₅
• 分子量: 382.416
• InChiKey: WSNODTPGWOXPNR-WMZOPIPTSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  95.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(N-Benzyloxycarbonyl-2(S)-aminobutyryl)-indoline-2(S)-carboxylic acid 、 2,2,2-三氟乙胺盐酸盐 在 双(2-氧代-3-恶唑烷基)次磷酰氯 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 1-(N-Benzyloxycarbonyl-2(S)-aminobutyryl)-indoline-2(S)-carboxylic acid (2,2,2-trifluoroethyl)amide
  参考文献：
  名称：

  Tripeptidyl peptidase inhibitors

  摘要：

  这项发明涉及一种化合物的公式(I)，以及其作为CCK失活肽酶三肽肽酶(TPP II)的抑制剂的用途。该发明特别涉及治疗进食障碍、肥胖、精神症候群及相关精神障碍。还涉及一种化合物(I)的化妆用途，特别是用于辅助减肥。

  公开号：

  US06335360B1
• 作为产物：
  描述：

  1-(N-Benzyloxycarbonyl-2(S)-aminobutyryl)-indoline-2(S)-carboxylic acid methyl ester 在 lithium hydroxide 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 1-(N-Benzyloxycarbonyl-2(S)-aminobutyryl)-indoline-2(S)-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  Tripeptidyl peptidase inhibitors

  摘要：

  这项发明涉及一种化合物的公式(I)，以及其作为CCK失活肽酶三肽肽酶(TPP II)的抑制剂的用途。该发明特别涉及治疗进食障碍、肥胖、精神症候群及相关精神障碍。还涉及一种化合物(I)的化妆用途，特别是用于辅助减肥。

  公开号：

  US06335360B1

文献信息

• TRIPEPTIDYL PEPTIDASE INHIBITORS
  申请人：INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM)

  公开号：EP1042288B1

  公开（公告）日：2007-11-07
• US6335360B1
  申请人：——

  公开号：US6335360B1

  公开（公告）日：2002-01-01
• [EN] TRIPEPTIDYL PEPTIDASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEUR DE TRIPEPTIDYL PEPTIDASE
  申请人：INSTITUT NATIONAL DE LA SANTE ET DE LA RECHERCHE MEDICALE (INSERM)

  公开号：WO1999033801A1

  公开（公告）日：1999-07-08

  (EN) The invention is relative to a compound of formula (I), wherein R1, R2, R3 and n are as defined, together with a process for its preparation. The invention is also relative to the use of a compound (I) as an inhibitor of the CCK-inactivating peptidase tripeptidyl peptidase (TPP II). The invention concerns in particular the treatment of eating disorder, obesity, psychotic syndromes and associated psychiatric disorders. It concerns also the cosmetic use of a compound (I) in particular to aid slimming.(FR) L'invention porte sur un composé de formule (I), dans laquelle R1, R2, R3 et n sont comme définis, et sur leur procédé de préparation. L'invention concerne aussi l'utilisation d'un composé (I) en tant qu'inhibiteur de la CCK, la tripeptidyl peptidase (TPP II). Elle se rapporte notamment au traitement de troubles alimentaires, de l'obésité, de syndromes psychotiques et de troubles psychiatriques associés ainsi qu'à l'utilisation dans la cosmétique d'un composé (I), notamment pour favoriser l'amaigrissement.
• Tripeptidyl peptidase inhibitors
  申请人：Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale (INSERM)

  公开号：US06335360B1

  公开（公告）日：2002-01-01

  The invention is relative to a compound of formula (I) and its use as an inhibitor of the CCK-inactivating peptidase tripeptidyl peptidase (TPP II). The invention concerns in particular the treatment of eating disorder, obesity, psychotic syndrome and associated psychiatric disorders. It concerns also the cosmetic use of a compound (I) in particular to aid slimming.

  这项发明涉及一种化合物的公式(I)，以及其作为CCK失活肽酶三肽肽酶(TPP II)的抑制剂的用途。该发明特别涉及治疗进食障碍、肥胖、精神症候群及相关精神障碍。还涉及一种化合物(I)的化妆用途，特别是用于辅助减肥。